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琥珀酸莫博赛替尼胶囊(mobocertinib)

全部名称:
莫博替尼,琥珀酸莫博赛替尼胶囊,安卫力,Exkivity,TAK-788,mobocertinib
 适应症:
EXKIVITY是一种激酶抑制剂,适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,经FDA批准的测试检测到,其疾病在铂类化疗期间或之后进展。
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莫博替尼(mobocertinib)

通用名:mobocertinib

商品名(英文):Exkivity

商品名(中文):安卫力

国内名:琥珀酸莫博赛替尼胶囊

全部名称:莫博替尼,琥珀酸莫博赛替尼胶囊,安卫力,Exkivity,TAK-788,mobocertinib

适应症

EXKIVITY是一种激酶抑制剂,适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,经FDA批准的测试检测到,其疾病在铂类化疗期间或之后进展。

用法用量

推荐剂量:160mg每天一次口服,有或没有食物。

规格

40mg(112粒/盒,14粒/板,8板/盒)

不良反应

最常见(>20%)的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

最常见的(≥2%)3或4级实验室异常是淋巴细胞减少,淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。

禁忌

无。

注意事项

EXKIVITY可导致危及生命的心率校正QT(QTc)延长,包括尖端扭转型室性心动过速,这可能是致命的,需要监测QTc和在基线和治疗期间定期检查电解质。

增加有QTc延长危险因素的患者的监测频率。

避免使用已知会延长QTc间期的伴随药物,以及使用强或中度CYP3A抑制剂与EXKIVITY,这可能会进一步延长QTc。

根据QTc延长的严重程度不给、减少剂量或永久终止EXKIVITY。

间质性肺病(ILD)/肺炎:监测患者是否出现新的或恶化的表明ILD/肺炎的肺部症状。对疑似ILD/肺炎患者立即停用EXKIVITY,如果确认ILD/肺炎,则永久终止EXKIVITY。

心脏毒性:在基线和治疗期间监测心脏功能,包括左心室射血分数。扣留、减低剂量恢复或根据严重程度永久停药。

腹泻:腹泻可能导致脱水或电解质失衡,无论有无肾功能损害。监测电解质并建议患者在腹泻第一次发作时开始使用止泻药并增加液体和电解质的摄入量。根据严重程度扣留、减少剂量或永久终止 EXKIVITY。

胚胎-胎儿毒性:可能对胎儿造成伤害。忠告有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险并使用有效的非激素避孕药。

贮藏

最常见(>20%)的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见的(≥2%)3或4级实验室异常是淋巴细胞减少,淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。

作用机制

Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物(AP32960和AP32914)与mobocertinib具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。

在体外,mobocertinib还在临床相关浓度(IC50值<2nM)下抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性。

在培养的细胞模型中,mobocertinib以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。

在动物肿瘤植入模型中,mobocertinib对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。

安全与疗效

Mobocertinib是美国批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。美国FDA的批准是基于在1/2期临床试验中曾接受过含铂化疗治疗的患者群体。

在2021年ASCO年会上公布的数据显示,根据独立数据监控中心的评估,接受mobocertinib(160mg)每日1次治疗患者的客观缓解率为28%(研究者评估为35%),中位缓解持续时间(mDoR)为17.5个月,中位无进展生存期(mPFS)为7.3个月,疾病控制率为78%。

完整说明书详见:https://content.takeda.com/?contenttype=pi&product=

exkivity&language=eng&country=usa&documentnumber=1

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莫博赛替尼(mobocertinib)的功效与作用及副作用?
莫博赛替尼(mobocertinib)是一种针对特定基因突变的非小细胞肺癌患者的治疗药物,主要针对表皮生长因子受体20号外显子插入突变。最常见的副作用是腹泻、呕吐、恶心、食欲下降、咳嗽、皮肤干燥、疲劳、瘙痒、甲沟炎、皮疹、口腔炎、肌肉骨骼疼痛、体重下降。适应症莫博赛替尼是一种激酶抑制剂,用于治疗经FDA批准的检测发现患有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。莫博赛替尼(mobocertinib)的功效与作用1、抑制肿瘤细胞生长:莫博赛替尼可以抑制由于EGFR ex20ins突变引发的异常EGFR信号通路,从而阻断肿瘤细胞的生长和繁殖,延缓肿瘤的发展,提高患者的生存期。2、改善患者生活质量:通过抑制肿瘤细胞的生长,莫博赛替尼可以帮助减轻患者因肿瘤而产生的疼痛、咳嗽、呼吸困难等症状,从而提高患者的生活质量。3、针对性强:莫博赛替尼是针对EGFR ex20ins突变的特异性抑制剂,对其他类型的EGFR突变不一定有同样的效果,因此具有很强的针对性。莫博赛替尼的副作用1、胃肠疾病:腹泻、呕吐、食欲下降、恶心、重量减少、腹痛、胃食管反流病、消化不良。2、皮肤和皮下组织疾病:甲沟炎、干性皮肤、瘙痒、秃头症。3、肌肉骨骼和结缔组织疾病:肌肉骨骼疼痛。4、全身疾病:疲劳。5、呼吸、胸腔和纵隔疾病:上呼吸道感染、呼吸困难、流鼻涕。6、心脏疾病:QTc间期延长、高血压。7、神经系统疾病:头痛。副作用处理措施1、腹泻:轻至中度腹泻可通过调整饮食,如摄入低纤维、易消化的食物。如果腹泻严重,可能需要暂时停止用药,并根据医生的指示使用止泻药物,如洛哌丁胺,2、呕吐和恶心:可使用止吐药物,如昂丹司琼等,并建议患者在用药前后避免强烈刺激性气味或食物,以减少恶心感。3、食欲下降和体重减轻:建议患者尽量选择营养丰富、高蛋白、高能量的食物,少食多餐,尽量增进食欲。4、腹痛:注意腹部保暖,避免进食辛辣刺激性的食物,同时可遵医嘱使用抗酸药或胃粘膜保护剂,如硫糖铝等来缓解症状。5、胃食管反流病和消化不良:避免进食后立即躺下,分餐少量,可遵医嘱使用使用质子泵抑制剂如奥美拉唑或H2受体拮抗剂如雷尼替丁控制胃酸分泌。6、甲沟炎、干性皮肤、瘙痒、秃头症:保持良好的个人卫生,避免皮肤干燥,使用保湿霜,秃头症可能需要使用帽子或假发遮盖。7、肌肉骨骼疼痛、疲劳:可适当体育锻炼,如散步,以增强肌肉力量和耐力,必要时可使用非处方止痛药如对乙酰氨基酚来缓解疼痛。8、上呼吸道感染、呼吸困难、流鼻涕:保持室内空气清新,必要时使用抗生素治疗感染,并在呼吸困难时及时就医。9、高血压、头痛:对于高血压,需按照医生的指导使用降压药物,并监测血压变化。头痛时可以采取适当的休息和物理治疗,必要时使用止痛药物。用法用量莫博赛替尼的推荐剂量为160mg,每日口服一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性,与食物一起服用或者是不与食物一起服用均可。注意事项1、间质性肺病或肺炎:用药期间应监测患者是否出现新的或恶化的指示间质性肺病、肺炎的肺部症状。确诊后立即停用莫博赛替尼。2、心脏毒性:用药前和治疗期间应监测心脏功能,包括左心室射血分数,并根据严重程度暂停用药、减量或永久停药。3、腹泻:腹泻可能导致脱水或电解质失衡,应监测电解质,并在腹泻首次发作时开始使用止泻药,并增加液体和电解质的摄入。4、胚胎-胎儿毒性:莫博赛替尼可造成胎儿伤害,告知女性生殖潜力对胎儿的潜在风险,并采取有效的非激素避孕措施。药物动力学1、吸收:莫博赛替尼的中位达峰时间(Tmax)为4小时,平均(%CV)绝对生物利用度为37%。2、淘汰:稳态时,莫博赛替尼的平均(%CV)血浆消除半衰期为18小时(21%)。稳态时,莫泊西替尼的平均表观口服清除率(CL/F) (%CV)为138 L/hr (47%)。3、排泄:口服单剂量160mg放射性标记的莫博赛替尼后,约76%的剂量在粪便中回收,约4%在尿液中回收。莫博赛替尼的疗效研究研究背景伴有EGFR外显子20插入(EGFRex20ins)突变的转移性非小细胞肺癌(mNSCLC)预后不良。莫博赛替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,旨在选择性靶向EGFRex20ins突变。研究目的评价莫博赛替尼对既往EGFRex20ins阳性mNSCLC患者的治疗效果和安全性。研究方法在一项3部分、开放标签、1/2期非随机临床试验中,主要分析人群是铂类预处理患者(PPP)队列和acquire队列。PPP队列包括来自剂量递增(n=6)、剂量扩大(n=22)和惊叫(n=86)队列的114例接受铂预处理的EGFRex20ins阳性mNSCLC患者,每天接受一次160 mg的莫博赛替尼。研究结果数据截止时,PPP队列中的中位随访时间为14.2个月,IRC评估确认的ORR为28%,研究者评估确认的ORR为35%,根据IRC评估,缓解持续时间的中位数为17.5个月。IRC评估的中位无进展生存期为7.3个月,中位总生存期为24个月。研究结论在这项开放标签、1/2期非随机临床试验中,莫博赛替尼与先前治疗的EGFRex20ins阳性mNSCLC患者具有临床意义的益处。参考文献:Zhou C, Ramalingam SS, Kim TM, Kim SW, Yang JC, Riely GJ, Mekhail T, Nguyen D, Garcia Campelo MR, Felip E, Vincent S, Jin S, Griffin C, Bunn V, Lin J, Lin HM, Mehta M, Jänne PA. Treatment Outcomes and Safety of Mobocertinib in Platinum-Pretreated Patients With EGFR Exon 20 Insertion-Positive Metastatic Non-Small Cell Lung Cancer: A Phase 1/2 Open-label Nonrandomized Clinical Trial. JAMA Oncol. 2021 Dec 1;7(12):e214761. doi: 10.1001/jamaoncol.2021.4761. Epub 2021 Dec 16. Erratum in: JAMA Oncol. 2022 Feb 24;: Erratum in: JAMA Oncol. 2022 Sep 1;8(9):1359. PMID: 34647988; PMCID: PMC8517885.相关热文推荐:艾曲波帕(Revolade)升血小板的效果,价格,购药渠道?
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2023-12-04 16:18
莫博替尼和舒沃替尼治疗一样吗?
莫博替尼和舒沃替尼治疗不一样。虽然莫博替尼和舒沃替尼两种药物都可用于治疗非小细胞肺癌,但两者在适用范围、作用机制、副作用、治疗效果等方面存在一定差异。适用范围莫博替尼适用于患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者,经FDA批准的测试检测发现,该患者的疾病在铂类药物治疗期间或之后出现进展,并伴有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变。舒沃替尼对EGFR突变(包括EGFR外显子20插入(外显子20ins))具有强大的活性,对野生型EGFR病毒的活性较弱。2023年8月,舒沃替尼首次获得批准用于治疗患有EGFR外显子20ins突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成人患者,这些患者的疾病在基于铂的化疗期间或之后进展或无法耐受。作用机制莫博替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,结构与奥希替尼相似(区别仅在于存在额外的异丙酯基团)。其分子靶标是外显子20区域带有突变的表皮生长因子受体(EGFR)。莫博替尼是一种不可逆激酶抑制剂,与EGFR活性位点的半胱氨酸797形成共价键,从而持续抑制EGFR酶活性。莫博替尼可抑制EGFR外显子20插入突变,其浓度低于对野生型蛋白的抑制浓度。舒沃替尼是一种针对多种EGFR突变的口服高选择性酪氨酸激酶抑制剂。其作用机制主要是通过不可逆地结合并抑制EGFR的酪氨酸激酶活性,从而阻断下游的信号传导通路,抑制肿瘤细胞的增殖和生存。副作用莫博替尼最常见的不良反应是腹泻、食欲下降、皮疹、恶心、甲沟炎、口腔炎、呕吐、疲劳和皮肤干燥、肌肉骨骼疼痛。而舒沃替尼的常见不良反应为皮疹、腹泻、口腔溃疡等。治疗效果一项国际非随机、多队列临床试验研究了莫博替尼的治疗效果,包括患有EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的患者。114名在铂类化疗期间或之后疾病进展的患者的总缓解率为28%,中位缓解持续时间为17.5个月。这是首次批准对晚期EGFR第20外显子插入突变阳性非小细胞肺癌患者进行口服靶向治疗。舒沃替尼单药疗法在一线治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中表现出卓越的疗效和出色的安全性,实现了经证实的客观缓解率(cORR)为78.6%。舒沃替尼的抗肿瘤功效持久,在推荐的II期剂量(RP2D)300mg下,中位无进展生存期(PFS)为12.4个月。总结莫博替尼和舒沃替尼治疗并不一样,两者在治疗效果、适用范围、副作用、作用机制等方面存在一定差异。建议患者根据自身病情在医生的指导下选择合适的药物治疗,不可擅用药物治疗。相关热文推荐:拉罗替尼具体能治疗哪几种癌?
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2024-02-20 15:16
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莫博替尼的副作用很大吗?
在研究中观察到的莫博替尼副作用有甲沟炎、疲劳、腹泻、食欲下降、皮疹、恶心、皮肤干燥、口腔炎、呕吐、肌肉骨骼疼痛等等。在使用莫博替尼的期间,建议患者要严格按照医嘱进行用药,才能够最大程度的发挥莫博替尼的作用,切忌自行更改用药时间以及用药剂量,要知道,就算增加了药物的剂量,也没有办法提高本药品实际的治疗效果,反而可能会引起更多的不良反应,因此不要盲目用药。
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2021-10-25 17:12
莫博替尼的注意事项是什么?
莫博替尼的注意事项:莫博替尼可导致危及生命的心率校正QT(QTc)延长,包括尖端扭转型室性心动过速,这可能是致命的,需要监测QTc和在基线和治疗期间定期检查电解质。避免使用已知会延长QTc间期的伴随药物,以及使用强或中度CYP3A抑制剂与莫博替尼,这可能会进一步延长QTc。可能对胎儿造成伤害。忠告有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险并使用有效的非激素避孕药。
已经帮助1080人
2021-10-25 17:17
莫博替尼多少钱啊?
莫博替尼是已经在中国上市的药品了,武汉的患者可以凭借药方前往当地各大医院以及药店来购买该药品了,许多患者都十分开心。但患者们并没有高兴太早,因为莫博替尼目前尚未进入医保,也就是说,患者即使可以在国内购药,但还是只能全额自费,这样一来其实患者的经济压力还是比较大的,因此,在莫博替尼尚未进入医保之前,患者仍旧迫切需要一个新的购药途径。这时不妨求助于医伴旅来为您购药,方便快捷。
已经帮助2025人
2021-11-08 09:33
莫博替尼的效果如何啊?
根据最新公开的研究数据,莫博替尼治疗EGFR外显子20插入突变(EGFR ex20in)的非小细胞肺癌患者展现出了良好的潜力。这一结果在2020年ESMO大会上公开,并收到了广泛的关注。缓解率43%,疾病控制率86%,无进展生存7.3个月。根据研究者公开的Ⅰ/Ⅱ期研究(NCT02716116)数据,莫博替尼治疗EGFR ex20in的非小细胞肺癌患者,整体缓解率43%,疾病控制率86%;中位缓解持续时间13.9个月。在包括中枢神经系统转移(脑转移)患者在内的全部患者中,中位无进展生存期达到了7.3个月。
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2021-11-08 10:10
TAK-788是什么药啊?
TAK-788又称莫博替尼(mobocertinib),是由日本武田公司研发的第四代口服EGFR抑制剂,用于治疗EGFR第20号外显子插入突变的NSCLC,目前正在进行I/Ⅱ期临床试验,其突破性的疗效已获得美国食品药品监督管理局(FDA)认可。
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2021-12-20 17:37
TAK788的注意事项是什么?
TAK788的注意事项:TAK788导致危及生命的心率校正QT(QTc)延长,包括尖端扭转型室性心动过速,这可能是致命的,需要监测QTc和在基线和治疗期间定期检查电解质。增加有QTc延长危险因素的患者的监测频率。避免使用已知会延长QTc间期的伴随药物,以及使用强或中度CYP3A抑制剂与TAK788,这可能会进一步延长QTc。根据QTc延长的严重程度不给、减少剂量或永久终止TAK788。
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2021-12-27 09:15
莫博替尼副作用有哪些?
莫博替尼副作用包括有:腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥、肌肉骨骼疼痛、淋巴细胞减少、淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加、镁减少等等。患者在莫博替尼治疗期间如果出现身体不适必须去医院就诊,由专业的医生诊断患者是否需要继续用药。患者不可擅自使用该药品治疗,一定要按照医嘱服用。
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2022-01-04 17:33
莫博替尼的副作用是不是很大?
莫博替尼的副作用为疲劳、皮肤干燥、呕吐、食欲下降、甲沟炎、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、恶心、口腔炎等等。医伴旅小编最后还是要郑重的告诉大家,如果患者目前正在使用莫博替尼这个药物,一定要牢记医嘱并且按照医嘱进行用药,只有谨遵医嘱用药,才能最大程度的发挥药物本身的作用。
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2022-01-12 17:17
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