一线治疗CML的利刃-达沙替尼

酪氨酸激酶抑制剂(KI)是以BCR-ABL1癌蛋白为靶点的治疗慢性髓性白血病（CML）的靶向药物,伊马替尼( imatinib)作为一代TKI从2001年在国内批准使用后,成为CML治疗的转折点,使CML由原来的致死性疾病逐渐转变为可控的慢性疾病,患者的生存期大大延长,成为CML治疗的里程碑。但一代TKI并不是对所有患者有效,随着治疗时间的增加,耐药情况出现会导致部分患者治疗失败。2007年和2010年二代TKI药物尼洛替尼和达沙替尼（Dasatinib）获批后,部分一线和二线治疗失败的CML患者获得了再次改善疗效的机会。

达沙替尼（Dasatinib）是一种强效、次纳摩尔的 BCR-ABL激酶抑制剂,与尼洛替尼一样均属二代TKI药物,体外实验结果显示,0.6-0.8nmol浓度的达沙替尼具有较强的活性,有活性和无活性构型的 BCR-ABL酶均可与达沙替尼结合并发挥作用。

达沙替尼（Dasatinib）的治疗Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg，每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。该药常见的副作用为恶心、呕吐、中性粒细胞减少、腹泻、皮疹、头痛、血小板减少、贫血、体液潴留和浮肿等。

注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。