瑞派替尼可以用于对伊马替尼耐药患者的治疗吗？

瑞派替尼是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和活化环，从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。瑞派替尼可抑制GIST中的KIT外显子9、11、13、14、17和18的原发和继发突变，以及外显子17 D816V原发突变。瑞派替尼还抑制GIST部分人群中的PDGFRα外显子12、14和18中原发突变，包括外显子18 D842V突变；用于胃肠道间质瘤的治疗，那瑞派替尼可以用于对伊马替尼耐药患者的治疗吗？

派瑞替尼的适应症是：治疗接受过包括伊马替尼在内的3种及以上激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。也就是说，派瑞替尼获批用于晚期胃肠道间质瘤的四线治疗，是用于对一线的伊马替尼、二线的舒尼替尼、三线的瑞戈非尼都耐药的患者，瑞派替尼可以用于对伊马替尼耐药患者的治疗。

2021年3月，瑞派替尼被国家药品监督管理局批准用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种及以上激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。

2021年3月，香港卫生署批准瑞派替尼用于此前已经接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼的晚期GIST患者的治疗。

2020年5月，瑞派替尼已获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准，用于治疗已接受过三种及以上激酶抑制剂(包括伊马替尼)治疗的晚期GIST成人患者。瑞派替尼也被加拿大卫生部批准用于此前已经接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的晚期GIST成人患者。瑞派替尼还被澳大利亚药品管理局批准用于此前接受过包括伊马替尼在内的三种及以上激酶抑制剂治疗过的晚期GIST成人患者。

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