瑞派替尼（Qinlock）是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和活化环，从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。瑞派替尼抑制GIST中的KIT外显子9、11、13、14、17和18的原发和继发突变，以及系统性肥大细胞增多症（SM）中的外显子17 D816V原发突变。瑞派替尼还抑制GIST部分人群中的PDGFRα外显子12、14和18中原发突变，包括外显子18 D842V突变。 目前，瑞派替尼（Qinlock）已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗已接受过三种及以上激酶抑制剂（包括伊马替尼）治疗的晚期GIST（胃肠道间质瘤）成人患者。瑞派替尼也被加拿大卫生部批准用于此前已经接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的晚期GIST成人患者。瑞派替尼还被澳大利亚药品管理局批准用于此前接受过包括伊马替尼在内的三种及以上激酶抑制剂治疗过的晚期GIST成人患者。 瑞派替尼（Qinlock）的副作用： 使用瑞派替尼最常见的副作用(≥20％)为脱发、疲乏、恶心、腹痛、便秘、肌痛、腹泻、食欲下降、PPES 和呕吐。 接受瑞派替尼治疗的患者中，31％的患者发生严重的副作用，其中发生率>2％的副作用包括腹痛(4.7％)、贫血(3.5％)、恶心(2.4％) 和呕吐(2.4％)。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：【疗效对比】尼莫司汀和替莫唑胺哪个药疗效更加优秀？

瑞派替尼是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，可用于治疗胃肠道间质瘤，已于2021年3月在国内上市，为GIST患者提供了全新的标准治疗方式。胃肠道间质瘤是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤，瑞派替尼的上市给患者带来了希望，今天咱们来详细的了解一下瑞派替尼有什么副作用？服用瑞派替尼需要注意什么？ 瑞派替尼可以提高胃肠道间质瘤患者的生活质量，延长患者的生存期，但该药也是有副作用的，肌肉疼痛、头发稀疏、恶心、呕吐、胃痛、食欲不振、疲倦、脱发、血液检查异常、手或脚上有严重皮疹、腹泻、便秘等是瑞派替尼主要的副作用，患者用药期间需注意自身反应，如果不耐受，及时联系医生，采取新的治疗方案，不可拖延，以免影响原有病情。 那么，服用瑞派替尼需要注意什么？瑞派替尼推荐的服用剂量是150 mg，每日一次口服，患者不可随意增加或者减少剂量，以免影响药物治疗效果，该药可以空腹服用，也可以和食物一起服用。不过用药期间还需注意瑞派替尼可能影响男性的生育能力，从而影响生育能力。如果和其他药物一起服用，可能会影响药物疗效，增加该药的副作用。所以在使用该药治疗前应告诉医生自己目前正在吃的药物。患者需遵医嘱用药，用药前仔细阅读说明书。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：胃肠间质瘤是什么病？瑞派替尼治疗胃肠道间质瘤效果如何？

瑞派替尼(Ripretinib)适用于治疗接受过包括伊马替尼在内的三种或更多种赖氨酸激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤成年患者。瑞派替尼的上市信息2021年03月31日，中国国家药品监督管理局批准瑞派替尼上市，用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种及以上激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。2021年11月22日，欧盟委员会批准靶向抗癌药瑞派替尼四线治疗胃肠道间质瘤。2023年01月19日，新西兰获批瑞派替尼治疗胃肠道间质瘤。瑞派替尼的功效与作用1、抑制IGF-1R信号通路：瑞派替尼能够阻断IGF-1和IGF-2与IGF-1R的结合，从而减少肿瘤细胞对IGF-1R途径的依赖，抑制细胞的生长和分裂。2、促进肿瘤细胞凋亡：通过抑制IGF-1R，瑞派替尼可导致肿瘤细胞进入凋亡途径，从而消灭癌细胞。3、抑制肿瘤血管生成：肿瘤的生长和扩散依赖于新的血管形成，瑞派替尼可通过抑制IGF-1R信号通路来减少血管内皮生长因子（VEGF）的表达，进而抑制肿瘤血管的生成。瑞派替尼的副作用1、皮肤和皮下组织疾病：脱发、皮肤干燥、瘙痒、掌跖红肿综合征。2、全身性疾病：疲乏、外周水肿、乏力。3、胃肠道疾病：恶心、腹痛、便秘、腹泻、呕吐、口腔炎。4、神经系统疾病：头痛。5、肌肉和骨骼系统疾病：肌痛、关节痛、肌肉痉挛。6、心血管系统疾病：高血压。瑞派替尼副作用处理措施1、脱发：适度按摩头皮可以改善头部血液循环，不要用碱性过强的洗发液洗头，洗头次数也不宜过多。避免频繁烫发、染发，扎头发也不要太紧。2、皮肤干燥：洗澡后及时涂抹保湿霜保持皮肤湿润，避免长时间处于干燥的环境中。3、乏力：注意休息，避免劳累，避免进行重体力劳动4、腹痛：注意腹部保暖，避免进食生冷的食物。5、头痛：注意休息，必要时可遵医嘱服用止痛药物治疗，比如布洛芬片等。6、肌痛：可通过按摩、热敷、推拿等方法进行缓解，同时要多休息。瑞派替尼的疗效在一项研究中随机分配453例患者每日一次的瑞派替尼150mg(n=226)或每日一次的舒尼替尼50mg(n=163)（4周服用/2周停用），并根据试剂盒/血小板衍生生长因子α突变和伊马替尼不耐受进行分层。瑞派替尼组和舒尼替尼组患者的中位PFS分别为8.3个月和7个月，中位PFS分别为8个月和8.3个月。在KIT外显子11的ITT人群中，瑞派替尼的客观缓解率高于舒尼替尼，瑞派替尼组为23.9%，舒尼替尼组为14.6%。瑞派替尼的安全性更好，3/4级治疗中出现的不良事件更少。总结如果需要使用瑞派替尼治疗，建议在有治疗经验的医师指导下进行用药。用药前告知医生是否正在服用其他药物，以免产生药物相互作用。参考文献：Bauer S, Jones RL, Blay JY, Gelderblom H, George S, Schöffski P, von Mehren M, Zalcberg JR, Kang YK, Razak AA, Trent J, Attia S, Le Cesne A, Su Y, Meade J, Wang T, Sherman ML, Ruiz-Soto R, Heinrich MC. Ripretinib Versus Sunitinib in Patients With Advanced Gastrointestinal Stromal Tumor After Treatment With Imatinib (INTRIGUE): A Randomized, Open-Label, Phase III Trial. J Clin Oncol. 2022 Dec 1;40(34):3918-3928. doi: 10.1200/JCO.22.00294. Epub 2022 Aug 10. PMID: 35947817; PMCID: PMC9746771.相关热文推荐：阿伐曲泊帕仿制药的功效与作用及副作用？