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瑞派替尼有副作用吗?长期服用瑞派替尼的副作用有哪些?

作者
医学编辑孙翠芳
阅读量:188
2022-10-26 14:52

瑞派替尼(Qinlock)是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和活化环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。瑞派替尼抑制GIST中的KIT外显子9、11、13、14、17和18的原发和继发突变,以及系统性肥大细胞增多症(SM)中的外显子17 D816V原发突变。瑞派替尼还抑制GIST部分人群中的PDGFRα外显子12、14和18中原发突变,包括外显子18 D842V突变。

目前,瑞派替尼(Qinlock)已获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,用于治疗已接受过三种及以上激酶抑制剂(包括伊马替尼)治疗的晚期GIST(胃肠道间质瘤)成人患者。瑞派替尼也被加拿大卫生部批准用于此前已经接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的晚期GIST成人患者。瑞派替尼还被澳大利亚药品管理局批准用于此前接受过包括伊马替尼在内的三种及以上激酶抑制剂治疗过的晚期GIST成人患者。

瑞派替尼

瑞派替尼(Qinlock)的副作用

使用瑞派替尼最常见的副作用(≥20%)为脱发、疲乏、恶心、腹痛、便秘、肌痛、腹泻、食欲下降、PPES 和呕吐。

接受瑞派替尼治疗的患者中,31%的患者发生严重的副作用,其中发生率>2%的副作用包括腹痛(4.7%)、贫血(3.5%)、恶心(2.4%) 和呕吐(2.4%)。

注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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瑞派替尼的功效与作用及副作用?
瑞派替尼(Ripretinib)适用于治疗接受过包括伊马替尼在内的三种或更多种赖氨酸激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤成年患者。瑞派替尼的上市信息2021年03月31日,中国国家药品监督管理局批准瑞派替尼上市,用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种及以上激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。2021年11月22日,欧盟委员会批准靶向抗癌药瑞派替尼四线治疗胃肠道间质瘤。2023年01月19日,新西兰获批瑞派替尼治疗胃肠道间质瘤。瑞派替尼的功效与作用1、抑制IGF-1R信号通路:瑞派替尼能够阻断IGF-1和IGF-2与IGF-1R的结合,从而减少肿瘤细胞对IGF-1R途径的依赖,抑制细胞的生长和分裂。2、促进肿瘤细胞凋亡:通过抑制IGF-1R,瑞派替尼可导致肿瘤细胞进入凋亡途径,从而消灭癌细胞。3、抑制肿瘤血管生成:肿瘤的生长和扩散依赖于新的血管形成,瑞派替尼可通过抑制IGF-1R信号通路来减少血管内皮生长因子(VEGF)的表达,进而抑制肿瘤血管的生成。瑞派替尼的副作用1、皮肤和皮下组织疾病:脱发、皮肤干燥、瘙痒、掌跖红肿综合征。2、全身性疾病:疲乏、外周水肿、乏力。3、胃肠道疾病:恶心、腹痛、便秘、腹泻、呕吐、口腔炎。4、神经系统疾病:头痛。5、肌肉和骨骼系统疾病:肌痛、关节痛、肌肉痉挛。6、心血管系统疾病:高血压。瑞派替尼副作用处理措施1、脱发:适度按摩头皮可以改善头部血液循环,不要用碱性过强的洗发液洗头,洗头次数也不宜过多。避免频繁烫发、染发,扎头发也不要太紧。2、皮肤干燥:洗澡后及时涂抹保湿霜保持皮肤湿润,避免长时间处于干燥的环境中。3、乏力:注意休息,避免劳累,避免进行重体力劳动4、腹痛:注意腹部保暖,避免进食生冷的食物。5、头痛:注意休息,必要时可遵医嘱服用止痛药物治疗,比如布洛芬片等。6、肌痛:可通过按摩、热敷、推拿等方法进行缓解,同时要多休息。瑞派替尼的疗效在一项研究中随机分配453例患者每日一次的瑞派替尼150mg(n=226)或每日一次的舒尼替尼50mg(n=163)(4周服用/2周停用),并根据试剂盒/血小板衍生生长因子α突变和伊马替尼不耐受进行分层。瑞派替尼组和舒尼替尼组患者的中位PFS分别为8.3个月和7个月,中位PFS分别为8个月和8.3个月。在KIT外显子11的ITT人群中,瑞派替尼的客观缓解率高于舒尼替尼,瑞派替尼组为23.9%,舒尼替尼组为14.6%。瑞派替尼的安全性更好,3/4级治疗中出现的不良事件更少。总结如果需要使用瑞派替尼治疗,建议在有治疗经验的医师指导下进行用药。用药前告知医生是否正在服用其他药物,以免产生药物相互作用。参考文献:Bauer S, Jones RL, Blay JY, Gelderblom H, George S, Schöffski P, von Mehren M, Zalcberg JR, Kang YK, Razak AA, Trent J, Attia S, Le Cesne A, Su Y, Meade J, Wang T, Sherman ML, Ruiz-Soto R, Heinrich MC. Ripretinib Versus Sunitinib in Patients With Advanced Gastrointestinal Stromal Tumor After Treatment With Imatinib (INTRIGUE): A Randomized, Open-Label, Phase III Trial. J Clin Oncol. 2022 Dec 1;40(34):3918-3928. doi: 10.1200/JCO.22.00294. Epub 2022 Aug 10. PMID: 35947817; PMCID: PMC9746771.相关热文推荐:阿伐曲泊帕仿制药的功效与作用及副作用?
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2024-02-27 16:39
瑞派替尼有什么副作用?服用瑞派替尼需要注意什么?
瑞派替尼是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,可用于治疗胃肠道间质瘤,已于2021年3月在国内上市,为GIST患者提供了全新的标准治疗方式。胃肠道间质瘤是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤,瑞派替尼的上市给患者带来了希望,今天咱们来详细的了解一下瑞派替尼有什么副作用?服用瑞派替尼需要注意什么? 瑞派替尼可以提高胃肠道间质瘤患者的生活质量,延长患者的生存期,但该药也是有副作用的,肌肉疼痛、头发稀疏、恶心、呕吐、胃痛、食欲不振、疲倦、脱发、血液检查异常、手或脚上有严重皮疹、腹泻、便秘等是瑞派替尼主要的副作用,患者用药期间需注意自身反应,如果不耐受,及时联系医生,采取新的治疗方案,不可拖延,以免影响原有病情。 那么,服用瑞派替尼需要注意什么?瑞派替尼推荐的服用剂量是150 mg,每日一次口服,患者不可随意增加或者减少剂量,以免影响药物治疗效果,该药可以空腹服用,也可以和食物一起服用。不过用药期间还需注意瑞派替尼可能影响男性的生育能力,从而影响生育能力。如果和其他药物一起服用,可能会影响药物疗效,增加该药的副作用。所以在使用该药治疗前应告诉医生自己目前正在吃的药物。患者需遵医嘱用药,用药前仔细阅读说明书。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:胃肠间质瘤是什么病?瑞派替尼治疗胃肠道间质瘤效果如何?
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2022-10-26 14:52
瑞派替尼Ripretinib可延长晚期胃肠道间质瘤患者的生存期
胃肠道间质瘤(GIST)是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤,患者可出现贫血、低蛋白血症、大便潜血阳性等状况,严重影响患者的生活质量。瑞派替尼Ripretinib是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,主要用于治疗接受过包括伊马替尼在内的3种及以上激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。 瑞派替尼Ripretinib治疗效果 瑞派替尼Ripretinib是一种口服药物,可延长患者的生存期。一项安慰剂对照Ⅲ期临床研究试验,接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者参与,结果显示:安慰剂组中位无进展生存期(PFS)是1.0个月,瑞派替尼Ripretinib中位无进展生存期(PFS)为6.3个月;安慰剂组中交叉接受瑞派替尼治疗的总生存期(OS)为11.6个月,显著降低了疾病进展或死亡风险。 由此得出结论:瑞派替尼Ripretinib能延长胃肠道间质瘤(GIST)患者的生存期,降低死亡风险,减轻患者的疾病痛苦。它可改善患者的疾病进展状况及生活质量,对晚期胃肠道间质瘤患者的病情能产生积极作用。 不过使用瑞派替尼Ripretinib治疗需要注意:使用该药品治疗时,可能需要检查皮肤,因为该药可能会增加患皮肤癌的风险。并且未满18岁的人不得使用瑞派替尼Ripretinib治疗。 以上就是关于瑞派替尼Ripretinib的介绍,患者如果想要了解更多关于瑞派替尼Ripretinib的资讯,可向医伴旅客服咨询。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 热文推荐:埃克替尼Icotinib能空腹用吗?使用时要注意什么
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2022-04-22 11:53
胃肠间质瘤瑞派替尼四线治疗试验结果
胃肠道间质瘤(GIST)是由梭形细胞、上皮样细胞、Caj活化环间质细胞或多形性细胞组成的胃肠道间充质来源的一种常见的消化道间叶源性肿瘤。GIST 多见于胃( 60%),其次为小肠( 30%),较少见于直肠、结肠或肠系膜。,GIST的后线治疗存在着未被满足的临床需求,随着药物不断的研发,新的药物出现为晚期GIST的治疗带来了曙光。瑞派替尼是一种新型的开关调控酪氨酸激酶抑制剂,独特的双重作用机制可以同时抑制开关口袋和活化环,从而广谱抑制KIT和PDCFRo的突变。 关于瑞派替尼 瑞派替尼是基于KIT激酶与DP2976的共晶结构设计的,其主要是通过抑制激酶的开关口袋和活化环起作用。瑞派替尼抑制KIT激酶开关口袋是通过其末端的苯基环占据了位于第3位的垂直集群内部疏水( R-spine)开关,提供一个由于KIT基因11外显子突变丢失的抑制JMD开关的色氨酸。 胃肠间质瘤瑞派替尼四线治疗试验结果: 国际多中心临床研究INVICTUS试验表明,采用瑞派替尼四线治疗,将使患者的中位总生存期从6.6月提升至15.1个月,延长了一倍,且安全性和耐受性良好;另外,与安慰剂相比,瑞派替尼显著延长患者无进展生存期6.3个月,显著降低疾病进展或死亡风险达84%,取得了极具说服力的疗效。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 热文推荐:克隆抗体埃罗妥珠单抗相关的临床试验
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2022-04-11 16:00
最新药讯
索托拉西布的有效期多长?
索托拉西布是一种针对携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的创新靶向治疗药物,治疗效果显著。一般索托拉西布的有效期为24个月,也就是两年,但具体有效期可以查看药物的外包装。索托拉西布的有效期解析索托拉西布的有效期通常是指在特定储存条件下,药物保持其物理、化学性质稳定,且能够确保药效不减的最长时限。根据药品说明书和国际通用标准,大多数药品的有效期信息会明确标注于包装上。对于索托拉西布而言,其有效期通常设定为几年,具体时长可能因不同国家的法规、生产批次和包装形式等因素有所差异。例如,一些药品的有效期可能为36个月,这意味着在未开封且按照推荐条件储存的情况下,药品自生产之日起三年内有效。储存条件的重要性确保索托拉西布的有效性,正确的储存条件至关重要。一般而言,该药物需要存放在室温下,避免高温、潮湿和直射阳光的环境,通常推荐的储存温度范围是15°C至30°C。此外,保持药品包装密封,避免接触空气和水分,也是维护其稳定性的关键。对于已经开封的药物,虽然其有效期不会显著改变,但仍建议按照说明书上的指示进行妥善保管,并尽快按医嘱使用完毕,以最大化治疗效益。药品有效期与患者管理对于长期接受索托拉西布治疗的患者,应定期检查药品的有效期,及时替换过期药物,是自我管理的一部分。同时应合理评估患者的用药需求,避免不必要的药物囤积。索托拉西布的有效期是确保治疗连续性和效果的关键因素之一。通过遵循制造商的储存指南和关注药品包装上的有效期信息,患者可以最大限度地利用药物的治疗潜力,同时避免因药品失效而导致的治疗中断或健康风险
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2024-05-17 17:54
索托拉西布引起的副作用怎么治疗?
索托拉西布是一款针对KRAS G12C突变的新型靶向治疗药物,尽管其在治疗特定类型的癌症方面展现出了显著的疗效,但如同大多数抗癌药物一样,它也可能伴随一系列副作用。治疗期间患者可能会出现胃肠道反应等不适,可在医生的指导下进行治疗。副作用治疗方式1、胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和消化不良。轻度至中度症状通常通过饮食调整和口服补液来管理。医生可能会建议患者采取低脂、易消化的食物,分多次少量进食,并补充电解质饮料以防脱水。严重腹泻情况下,可能需要使用止泻药物,如洛哌丁胺,并及时就医,以避免电解质失衡和脱水。2、肝功能异常:部分患者可能出现肝酶升高,表现为疲劳、食欲下降、皮肤黄疸等症状。建议定期监测肝功能指标,一旦发现异常,医生可能会调整索托拉西布剂量或暂时停药,并考虑使用保肝药物,如谷胱甘肽、水飞蓟素等,以保护肝脏功能。3、皮疹和皮肤干燥:部分患者会出现轻微至中度的皮疹,伴随瘙痒或皮肤干燥。日常护肤非常重要,使用温和无刺激的清洁剂和保湿霜,避免热水沐浴和搓擦皮肤。医生可能会开具局部皮质类固醇软膏减轻炎症和瘙痒感。严重皮疹时,需咨询医生,可能需要调整治疗方案或使用口服抗过敏药物。4、疲劳:持续的体力衰弱或精神不振。通过合理安排休息时间,进行适度的体力活动,如散步或瑜伽,改善睡眠质量,同时保持营养均衡,必要时可考虑辅助心理支持或能量调节药物。5、肌肉骨骼疼:部分患者报告出现肌肉或关节疼痛。可使用非处方的止痛药,如对乙酰氨基酚或非甾体抗炎药,可用于缓解轻度至中度的疼痛。热敷或冷敷也有助于缓解局部不适。重度疼痛应及时就医,评估是否需要调整治疗方案。综合管理策略建议患者应定期回访医生,报告任何新出现的症状或副作用的变化,以便及时调整治疗计划。索托拉西布治疗期间出现的副作用是可控可管的,通过及时与医疗团队沟通,采取适当的预防和干预措施,多数患者能够有效缓解这些不适,继续受益于治疗。
已帮助人数8人
2024-05-17 17:54
孕妇是否可以使用索托拉西布?
不建议孕妇使用索托拉西布,索托拉西布是一种针对KRAS G12C突变的靶向药物,用于治疗至少接受过一次全身治疗的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。孕妇是否可以使用索托拉西布在索托拉西布的说明书中,特别提到了关于孕妇和哺乳期妇女的使用情况。说明书指出,索托拉西布对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未确定,因此不建议在怀孕或哺乳期间使用。如果在使用索托拉西布期间发现怀孕,应立即停止服用并联系医生。孕妇用药的基本原则首先,需要明确的是,孕期用药始终遵循“无绝对安全”原则。在怀孕期间,由于胎儿发育对母体摄入物质高度敏感,任何药物的使用都需谨慎对待。药物不仅可能直接影响胎儿的生长发育,还可能通过胎盘屏障,造成不可逆的损害。因此,国际医学界普遍遵循的原则是,除非绝对必要,否则应避免在孕期使用未经证实安全性的药物。如果孕妇需要使用索托拉西布,应在医生的指导下进行谨慎评估和决策。孕妇使用药物需要考虑两方面的因素:孕妇自身的健康和药物对胎儿的影响。风险评估考虑到索托拉西布的作用机制——它靶向并抑制特定的致癌突变蛋白,这种高度针对性的治疗策略在理论上可能对胚胎发育产生未知的影响。尤其是针对快速分裂的细胞(如胎儿发育过程中的细胞),潜在的细胞毒性不容忽视。因此,对于已知或疑似怀孕的女性,启动索托拉西布治疗前,必须进行全面的风险与利益评估。因此鉴于目前缺乏关于索托拉西布在孕妇中使用的安全数据,以及考虑到药物可能对胎儿带来的潜在风险,孕妇不应使用索托拉西布进行治疗。在特殊情况下,任何治疗决策都应在全面评估患者个体情况、充分讨论治疗的利弊,并在多学科团队的指导下做出,以确保母婴安全为最高原则。同时,探索和开发更多的安全治疗方案,对于满足特定患者群体的需求至关重要。
已帮助人数7人
2024-05-17 17:54
索托拉西布的原研药和仿制药价格一览
索托拉西布是一种针对KRAS G12C突变的靶向治疗药物,主要用于治疗至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。目前索托拉西布有三种版本,分别是老挝版、孟加拉版和德国版。索托拉西布原研药价格索托拉西布原研药物研发成本高昂,加之专利保护期内的市场独占性,使得其价格居高不下。据最近的公开信息显示,索托拉西布原研药每盒售价高达约5万元人民币,内含240粒药物。这个价格对许多家庭来说无疑是一个巨大的经济负担,尤其是在需要长期治疗的情况下。购买原研药通常需要通过指定的国际医疗机构或特定渠道,如从美国、德国等发达国家进口,增加了额外的物流和关税成本。索托拉西布仿制药价格仿制药的出现为减轻患者经济负担提供了可能。目前市面上有多个国家和地区生产的索托拉西布仿制药,价格各异。例如,孟加拉珠峰制药生产的索托拉西布仿制药价格大约在4000元人民币左右一盒,而老挝卢修斯制药生产的仿制药价格更低,大约在1600元人民币左右一盒,相较于原研药便宜了很多。价格差异的原因原研药与仿制药之间的价格差异主要源于研发成本、生产成本、市场定位以及专利保护等因素。原研药的研发涉及巨额的前期投资和长期的临床试验,而仿制药则在原研药专利过期后生产,省去了这部分成本。此外,仿制药生产商通常会通过规模经济和成本控制来降低价格。购买仿制药的注意事项尽管仿制药价格较低,但患者在购买时仍需谨慎。患者需要确保仿制药是从合法渠道购买的,并且已经通过了当地药监局的批准。购买到药物后应当在医生的指导下使用仿制药,以确保药物的安全性和有效性。患者还应了解仿制药的生产厂家和质量控制情况,选择信誉良好的制药公司产品。
已帮助人数7人
2024-05-17 17:54
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