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首页医药资讯瑞戈非尼除了关注作用及功效外还要注意副作用!

瑞戈非尼除了关注作用及功效外还要注意副作用!

作者
医学编辑王敏
阅读量:190
2021-06-15 13:37

瑞戈非尼是以索拉非尼为基础合成的效力更强的口服TKIs,瑞戈非尼是一款典型的多激酶抑制剂,在2012年9月27日美国食品药品监督管理局(FDA)批准瑞戈非尼用于治疗转移性结肠直肠癌(mCRC),在2013年2月25日,FDA批准瑞戈非尼用于治疗不能手术和其他治疗手段无效的晚期GIST患者。接下来一起了解瑞戈非尼的作用、功效及注意事项。

瑞戈非尼的作用:瑞戈非尼抑制关键的促血管生成受体,如VEGFR-1, VEGFR-2及 VEGFR-3;TIE-2,PDGFR;以及FGFR-1和FGFR-2。瑞格非尼抑制细胞增殖中重要的激酶,包括KIT、RAF及RET。 具有抗肿瘤血管生成作用、抗肿瘤细胞增殖作用、抗肿瘤转移的作用。

瑞戈非尼的功效:临床研究共纳入573例索拉非尼治疗失败的患者,按照2:1的比例随机分为瑞戈非尼组(160mg,每日口服)和安慰剂组:连续用药21天,停药1周,每28天为1个治疗周期,直到疾病进展(影像学或临床)或出现不可耐受的不良反应。573例患者中,瑞戈非尼组和安慰剂组分别为379和194例,两组患者基线特征相似,男性占88%,高于既往报道的HCC男性占比(2:1~4:1之间)。

结果显示:与安慰剂相比,瑞戈非尼显著改善患者OS(10.6 vs7.8个月)、PFS(3.1 vs 1.5个月),提高ORR(10.6%vs 4.1%),中位缓解持续时间分别为3.5和2.7个月。两组安全性分析分别纳入374和193例至少接受一次研究药物治疗的患者。安全性结果显示,两组的严重不良反应发生率相当,采取措施后均可得到有效控制。

瑞戈非尼

瑞戈非尼注意事项

出血:对严重或威胁生命出血永久终止瑞戈非尼。

皮肤学毒性:瑞戈非尼中断和然后减低或终止瑞戈非尼取决于皮肤学毒性的严重程度和持久性。

高血压:对严重或不能控制的高血压暂时或永久终止瑞戈非尼。

心脏缺血和梗死:新发或急性心脏缺血/梗死患者暂停瑞戈非尼,只有急性缺血事件解决后恢复。

注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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瑞戈非尼(Regorafenib)的功效与作用及副作用?
药物名称通用名:瑞戈非尼商品名:Regorafenib英文名:Stivarga、RESIHANCE、NUBLEXA、Regonix其他名称:瑞格非尼、瑞格菲尼功效与作用瑞戈非尼是一种口服二苯脲多激酶抑制剂,针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶。在体内模型中,瑞戈非尼(Regorafenib)在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性,并表现出肿瘤生长抑制作用,包括一些人结肠直肠癌、胃肠间质瘤和肝细胞癌,在人结肠直肠癌的小鼠异种移植模型和两个小鼠原位模型中,也显示了抗转移活性。适应症1、结直肠癌瑞戈非尼是首个在所有标准治疗后进展的转移性结直肠癌中获得生存益处的小分子多激酶抑制剂,因此,瑞戈非尼于2012年获得FDA批准用于该适应症。2、胃肠道间质瘤与安慰剂相比,在接受标准治疗进展的转移性胃肠间质瘤(GIST)患者中,瑞戈非尼治疗可显著改善无进展生存期(PFS ),并且自2013年以来,该适应症获得了FDA批准。3、肝细胞性肝癌2017年,瑞戈非尼已被FDA批准用于治疗此前接受索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌(HCC)患者。在这种情况下,与安慰剂相比,瑞戈非尼显著改善了PFS和总生存期(OS)。副作用1、胃肠疾病:腹泻、恶心、呕吐。2、皮肤和皮下组织疾病:皮疹、秃头症。3、全身疾病:疲劳、发热。4、血管疾病:高血压、出血。5、呼吸、胸腔和纵隔疾病:发声困难。6、新陈代谢和营养失调疾病:食欲减少、食物摄入减少。7、神经系统疾病:头痛。8、肌肉骨骼和结缔组织疾病:肌肉痉挛。9、血液和淋巴系统疾病:血小板减少症、中性粒细胞减少症。10、新陈代谢和营养失调:低血钙症。11、肝胆疾病:高胆红素血症、ALT升高。12、肾脏和泌尿系统疾病:蛋白尿。副作用处理措施1、腹泻:可在医生的指导下服用止泻药物治疗,比如蒙脱石散,同时避免进食生冷的食物,以免加重腹泻。2、恶心:可在医生的指导下服用抗恶心的药物治疗,饮食以清淡为主,避免进食油腻的食物。比如油炸食品等。3、呕吐:可在医生的指导下使用止吐药物治疗,呕吐严重时暂时禁食禁水,还要多补充水分,以免呕吐引起脱水。4、皮疹:保持皮疹部位清洁、卫生,避免使用刺激性的洗浴用品,以免加重皮损。5、疲劳:注意休息,避免进行重体力劳动,避免劳累。6、发热:可通过物理降温,如贴退热贴、温水擦拭,或者是药物降温,如布洛芬等措施降低体温。7、高血压:减少钠盐的摄入,每日多吃新鲜的蔬菜和水果,可以补充钾的摄入,同时减少食用油的摄入,少吃或不吃肥肉和动物内脏,还要戒烟、限酒。疗效研究结果在一项3期临床试验中,纳入199名组织学证实的、转移性的或不可切除的GIST患者,以及至少先前伊马替尼和舒尼替尼治疗失败的患者,随机分配接受瑞戈非尼(n=133)或安慰剂(n=66)。研究显示,瑞戈非尼的中位PFS为4.8个月,安慰剂为0.9个月。在进展后,85%接受安慰剂治疗的患者转而接受瑞戈非尼尼治疗。130名(98%)接受瑞格拉非尼治疗的患者和45名(68%)接受安慰剂治疗的患者报告了药物相关不良事件。与安慰剂相比,口服瑞戈非尼可以显著改善标准治疗进展后转移性GIST患者的无进展生存期。参考文献:Demetri GD, Reichardt P, Kang YK, Blay JY, Rutkowski P, Gelderblom H, Hohenberger P, Leahy M, von Mehren M, Joensuu H, Badalamenti G, Blackstein M, Le Cesne A, Schöffski P, Maki RG, Bauer S, Nguyen BB, Xu J, Nishida T, Chung J, Kappeler C, Kuss I, Laurent D, Casali PG; GRID study investigators. Efficacy and safety of regorafenib for advanced gastrointestinal stromal tumours after failure of imatinib and sunitinib (GRID): an international, multicentre, randomised, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet. 2013 Jan 26;381(9863):295-302. doi: 10.1016/S0140-6736(12)61857-1. Epub 2012 Nov 22. PMID: 23177515; PMCID: PMC3819942.相关热文推荐:印度版普拉替尼有效果吗?
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肠癌晚期吃瑞戈非尼(Regorafenib)几个疗程见效?
由于每个患者的病情严重程度不同,因此服用瑞戈非尼(Regorafenib)的见效时间也有所差异。大多数肠癌晚期患者服用瑞戈非尼(Regorafenib)1-2个疗程就能见效,少数患者需要服用3-4个疗程才可见效。关于瑞戈非尼(Regorafenib)目前,针对特异性分子靶点的靶向药物治疗已成为转移复发性结直肠癌(mCRC)治疗的新方向。瑞戈非尼(Regorafenib)在欧洲的适应证包括:单药用于既往经当前可用疗法治疗过或不适用于当前可用疗法(包括基于氟尿嘧啶的化疗,抗VEGF疗法、抗EGFR疗法)的转移性结直肠癌(mC RC)成人患者的治疗。2012年瑞戈非尼(Regorafenib)被美国FDA批准用于mCRC患者,瑞戈非尼(Regorafenib)是一种新型小分子多激酶抑制剂,能阻断多种促进肿瘤生长的激酶。多项临床研究结果显示瑞戈非尼(Regorafenib)能显著延长mCRC患者的生存期。肠癌晚期瑞戈非尼(Regorafenib)的见效疗程瑞戈非尼(Regorafenib)治疗肠癌晚期具体几个疗程见效,应根据患者的病情、个人情况、对药物的反应等多种因素进行分析。如果患者的个人身体素质好,并且对药物的反应好、耐受性好,病情相对来说症状轻,出现 腹痛、消瘦与乏力等,此时患者可能服用1-2个疗程就可见效。但如果个人身体素质较差、免疫力低下,并且对药物的反应小、耐受性若,症状较为严重,出现腰骶部疼痛、腹痛严重的情况,此时可能需要3-4个疗程的治疗才可见效。用法用量瑞戈非尼(Regorafenib)的建议剂量为160mg,也就是4片40mg的片剂,一个疗程28天,患者需要在疗程的前21天用药,每天一次口服,直到疾病出现进展或者出现患者不可耐受的毒性。建议患者在每天大概相同的时间用药,有助于维持体内的血药浓度,餐后用水吞服整片。如果错过一剂,不要在一天内同时吃两倍瑞戈非尼(Regorafenib),以补上前一天少吃的那部分。瑞戈非尼(Regorafenib)单药治疗效果目的:探讨瑞戈非尼(Regorafenib)在难治性转移性结肠癌(Patients with metastatic colorectal cancer,mCRC)中的疗效和安全性。方法:检索瑞戈非尼(Regorafenib)治疗难治性转移性结直肠癌的对照试验,年限为2009~2019年。结果:Meta分析结果表明,在3年总生存率和3年无瘤生存率方面,瑞戈非尼(Regorafenib)组患者的生存率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。在不良反应方面,瑞戈非尼(Regorafenib)组患者发生率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:瑞戈非尼(Regorafenib)治疗难治性转移性结肠癌疗效好且安全性高。瑞戈非尼(Regorafenib)联合贝其他药物治疗效果目的:这是一项瑞戈非尼(Regorafenib)加尼伐单抗治疗胃癌和结直肠癌的Ib期临床试验。患者和方法:登记的患者在剂量寻找部分接受瑞戈非尼(Regorafenib)加尼伐单抗,以估计最大耐受剂量。额外的患者被纳入剂量扩大部分。每天给药一次80-160mg的瑞戈非尼(Regorafenib),连续21天,每2周给药一次nivolumab3mg/kg。主要终点是前4周的剂量限制性毒性(DLT ),以估计推荐剂量。结果:50例患者(胃癌和结直肠癌各25例)入选。所有患者之前都接受了≥2行化疗,包括96%的患者接受了抗血管生成抑制剂治疗。七名胃癌患者之前接受了免疫检查点抑制剂的治疗。一名患者患有微卫星不稳定性高的结直肠癌,而其余患者患有微卫星稳定或错配修复熟练的肿瘤。服用160mg瑞戈非尼(Regorafenib)后,观察到三种DLTs级结肠穿孔、斑丘疹和蛋白尿),在80或120毫克时没有观察到。在剂量扩大部分,由于频繁出现斑丘疹,因此将瑞戈非尼(Regorafenib)的剂量从120减少至80mg。常见的≥ 3级治疗相关不良事件为皮疹(12%)、蛋白尿(12%)和掌跖红细胞感觉异常(10%)。目的观察20例患者(40%)的肿瘤反应,其中胃癌11例(44%),结直肠癌9例(36%)。胃癌和结直肠癌患者的中位无进展生存期分别为5.6和7.9个月。结论:瑞戈非尼(Regorafenib)80mg联合尼伐单抗在胃癌和结直肠癌患者中具有可控制的安全性和令人鼓舞的抗肿瘤活性。总结瑞戈非尼(Regorafenib)对于结直肠癌的效果明显,但具体治疗疗程应在医生的指导下根据患者的病情严重、病情阶段等因素明确,患者不可私自用药。参考文献[1]雷鑫明,黎红光,吴深宝等.瑞格非尼治疗难治性转移性结肠癌疗效与安全性的Meta分析[J].中国现代医生,2020,58(05):25-29+33.相关热文推荐:瑞戈非尼(Regorafenib)适应症,用法用量,不良反应,药物相互作用及疗效?
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瑞戈非尼(Regorafenib)适应症,用法用量,不良反应,药物相互作用及疗效?
上市信息瑞戈非尼(Regorafenib)最早于2021年7月29日在中国上市,此外也在美国、英国、德国、韩国等国家上市。瑞戈非尼(Regorafenib)适应症1、 结直肠癌:瑞戈非尼(Regorafenib)适用于转移性结直肠癌CR)患者的治疗,这些患者之前接受过奥沙利铂和基于氟呢、伊立替康的抗VEGF治疗、化疗和抗EGFR治疗(如果是RAS野生型)。2、胃肠道间质瘤:瑞戈非尼(Regorafenib)用于既往经2种酪氨酸激酶抑制剂(Gleevec、Sutent)治疗后病情恶化或不耐受的不可切除性或转移性胃肠道间质瘤(GIST)患者的治疗。3、肝细胞性肝癌:欧盟委员会已经批准了瑞戈非尼(Regorafenib)用于之前接受了Nexavar(sorafenib-索拉非尼)一线治疗的肝细胞癌成人患者治疗的上市许可。功效与作用瑞戈非尼(Regorafenib)为口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以抑制血管生成以及其他肿瘤驱动基因通路,如受体酪氨酸激酶基因、血小板衍生生长因子受体、酪氨酸激酶受体、血管内皮细胞生长因子受体1-3、血管生成素受体TIE-2、成纤维细胞生长因子受体等。用法用量一、正确用法及用量:1、用法:瑞戈非尼(Regorafenib)应口服用药,患者需在每天大致相同的时间服药,饭后用水吞服。2、建议用量:建议服用瑞戈非尼(Regorafenib)的剂量是160mg,也就是四片40 mg的片剂,患者需要在疗程的前21天每天一次口服。二、剂量修改:如有必要,可将剂量逐渐降低至40mg,瑞戈非尼(Regorafenib)的最小每日剂量为80mg。1、因以下情况中断瑞戈非尼(Regorafenib):2级手足皮肤反应(HFSR),复发或尽管减少剂量但在7天内没有改善,对于3级HFSR,中断治疗至少7天。任何3级或4级不良反应、任何级别的恶化感染、症状性2级高血压。2、将瑞戈非尼(Regorafenib)的剂量减少至120mg:除感染外的任何3级或4级不良反应痊愈后、对于第一次出现的任何持续时间的2级HFSR、对于3级天冬氨酸氨基转移酶(AST)/丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,仅当潜在益处超过肝毒性风险时才恢复。3、将瑞戈非尼(Regorafenib)的剂量减少至80毫克:对于120mg剂量下2级HFSR的复发、在120mg剂量的任何3级或4级不良反应恢复后(肝毒性或感染除外)。4、永久停止瑞戈非尼(Regorafenib),原因如下:任何AST或ALT超过正常值上限20倍的事件(ULN)、无法耐受80毫克剂量、任何出现AST或ALT超过3倍ULN,同时胆红素超过2倍ULN,或者尽管剂量降至120mg,但AST或ALT的再次出现超过ULN的5倍。任何4级不良反应,只有在潜在的利益大于风险的情况下,才可以恢复。不良反应瑞戈非尼(Regorafenib)最常见的不良反应是发热、疼痛(包括胃肠痛和腹痛)、高胆红素血症、发音困难、腹泻、食欲/进食量下降、乏力/疲劳、高血压、HFSR、感染、粘膜炎、皮疹和恶心、体重减轻。不良反应处理方式1、手足皮肤反应(HFSR):建议患者注意手部的保湿、保暖,避免使用刺激性肥皂等用品,日常生活中注意遮阳,必要时可在医生的指导下使用药物治疗。2、恶心:患者在治疗期间应注意饮食清淡,避免进食辣椒、麻辣烫、麻辣火锅等辛辣刺激性食物,以免加重恶心症状,也可在医生的指导下使用止吐药等药物缓解症状。3、乏力、疲劳:此类患者治疗期间应注意休息,避免熬夜、避免劳累,保持充足睡眠,可适当运动。4、疼痛:如果患者出现疼痛症状,可遵医嘱使用布洛芬、萘普生片等镇痛药物缓解症状。5、其他不良反应:若患者还出现高血压、粘膜炎等其他不良反应,可及时咨询医生,在医生的指导下用药治疗。药物相互作用1、CYP3A4强诱导剂:强CYP3A4诱导剂与瑞戈非尼(Regorafenib)联合给药降低了瑞格非尼的血浆浓度,增加了活性代谢物M-5的血浆浓度,并可能导致疗效下降。避免将瑞戈非尼(Regorafenib)与强CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草)同时使用。2、CYP3A4强抑制剂:例如葡萄柚汁、克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、泊沙康唑和伏立康唑、泰利霉素等,强CYP3A4抑制剂与瑞戈非尼(Regorafenib)合用可增加瑞格非尼的血浆浓度,降低活性代谢物M-2和M-5的血浆浓度,并可能导致毒性增加。避免瑞戈非尼(Regorafenib)与CYP3A4强抑制剂合用。3、瑞戈非尼(Regorafenib)对乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物的影响如氟伐他汀、阿托伐他汀、甲氨蝶呤,瑞戈非尼(Regorafenib)与BCRP底物合用可增加BCRP底物的血浆浓度。密切监测患者BCRP底物暴露相关毒性的体征和症状。当考虑将此类产品与瑞戈非尼(Regorafenib)一起给药时,应查阅伴随的BCRP基质产品信息。临床疗效分析背景:瑞戈非尼(Regorafenib)和其他多激酶抑制剂可能增强抗程序性细胞死亡-1(抗PD1)疗法在肝细胞癌(HCC)中的抗肿瘤效果。除抗血管生成外,其免疫调节作用尚不明确。方法:在多种同系肝癌模型中测试体内抗肿瘤功效。在体外测试了小鼠骨髓来源的巨噬细胞(BMDMs)对瑞戈非尼(Regorafenib)极化的调节和共培养T细胞的活化。通过定量逆转录PCR(RT-PCR)、精氨酸酶活性、流式细胞术和ELISA测量M1/M2极化的标记物。通过敲除上游MAPK14激酶、化学p38激酶抑制剂和染色质免疫沉淀,证实了敲除p38激酶和下游Creb1/Klf4信号在巨噬细胞极化中的作用。结果:与DC-101(抗-VEGFR2抗体)相似,瑞戈非尼(Regorafenib)(5mg/kg/天,相当于人临床剂量的约一半)抑制体内肿瘤生长和血管生成,但产生更高的T细胞活化和M1巨噬细胞极化,增加M1/M2极化BMDMs的比率和体外共培养T细胞的增殖/活化,表明血管生成非依赖性免疫调节作用。瑞戈非尼(Regorafenib)抑制BMDMs中p38激酶磷酸化和下游Creb1/Klf4活性逆转了M2极化。瑞戈非尼(Regorafenib)增强了适应性转移的抗原特异性T细胞的抗肿瘤功效。瑞戈非尼(Regorafenib)和抗PD1之间的协同抗肿瘤效果与肿瘤微环境中的多种免疫相关途径相关。结论:瑞戈非尼(Regorafenib)可能通过调节巨噬细胞极化增强抗肿瘤免疫,而不依赖于其抗血管生成作用。优化瑞戈非尼(Regorafenib)剂量,合理设计联合治疗方案,可提高临床治疗指数。药物价格一、国内价格:瑞戈非尼(Regorafenib)40mg*28粒的药物中标价格约为4829.44元。二、国外价格:1、耀品国际版本的瑞戈非尼(Regorafenib)40mg*90粒的参考价约为3200元一盒。2、印度natco版本的瑞戈非尼(Regorafenib)3小盒*40mg*28片的参考价约为3200元一盒。但由于国外汇率浮动的影响,药物价格也有所浮动,海外版瑞戈非尼(Regorafenib)的具体价格及详细购药流程可咨询医伴旅客服。药物存储信息应将瑞戈非尼(Regorafenib)片剂储存在68°F至77°F(20°C至25°C)的室温下。把瑞戈非尼(Regorafenib)留在瓶子里,不要放在每日或每周药盒中。瑞戈非尼(Regorafenib)药瓶含有干燥剂,有助于保持药物干燥,需要把干燥剂放在瓶子里,保持瑞戈非尼(Regorafenib)瓶紧闭。·开瓶7周后,安全扔掉(丢弃)任何未使用的瑞戈非尼(Regorafenib)片剂。相关热文推荐:恩西地平(Enasidenib)美国版的规格及价格?
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瑞戈非尼(Regorafenib)与仑伐替尼(Lenvatinib)哪个治疗肝癌好?
瑞戈非尼(Regorafenib)与仑伐替尼(Lenvatinib)均可用于治疗肝癌,两者疗效相似,临床不存在哪个治疗效果好的说法。建议患者在医生的指导下根据自身情况选择最合适的药物。瑞戈非尼(Regorafenib)适应症1、肝癌:对于不能切除的肝细胞癌患者(HCC),在索拉非尼治疗失败后,瑞戈非尼(Regorafenib)是第一个证明作为二线药物有生存益处的药物。2、结直肠癌:瑞戈非尼(Regorafenib)是第一个在所有标准治疗后进展的转移性结直肠癌中获得生存益处的小分子多激酶抑制剂。因此,2012年,瑞戈非尼(Regorafenib)获FDA批准用于该适应症。3、胃肠间质瘤(GIST):在接受标准治疗进展的转移性胃肠间质瘤(GIST)患者中,瑞戈非尼(Regorafenib)的无进展生存期(PFS)明显优于安慰剂组,从2013年开始,这个适应症已经被美国食品药品监督管理局批准。4、其他适应症:瑞戈非尼(Regorafenib)还在不同肿瘤实体的几项临床试验(主要为II期)中进行了检查,包括肾细胞癌(RCC)、软组织肉瘤(STS)和正在进行的其他II期试验。仑伐替尼(Lenvatinib)介绍肝细胞癌(HCC)最常见的肝癌形式-是一种侵袭性恶性肿瘤,几乎没有有效的治疗方案。仑伐替尼(Lenvatinib)是一种具有多受体酪氨酸激酶活性的抑制剂,用于治疗晚期HCC患者,但这种药物的临床疗效有限。瑞戈非尼(Regorafenib)治疗肝癌的机制及效果1、机制:瑞戈非尼(Regorafenib)是一种口服二苯脲多激酶抑制剂,针对基质(PDGFR-β,FGFR)、血管生成(VEGFR1-3,TIE2)和致癌受体酪氨酸激酶(RET和RAF、KIT)。最近的研究表明,其作用机制不仅局限于其非常广泛的抑制血管生成、肿瘤增殖、扩散和转移的作用,而且还局限于其对肿瘤微环境在癌发生和肿瘤生长中扮演的非常复杂的角色具有有利影响的免疫调节特性。2、效果:Ⅰ期和Ⅱ期临床试验已证实瑞戈非尼(Regorafenib)在肝癌患者中的安全性。Ⅱ期临床试验也显示瑞戈非尼(Regorafenib)作为肝癌患者的二线治疗手段可以较好地控制肿瘤的进展。一项正在进行的Ⅲ期随机对照试验将比较瑞戈非尼(Regorafenib)与安慰剂之间作为晚期肝癌的二线治疗手段的安全性和有效性。研究分析表明瑞戈非尼(Regorafenib)可以有效地控制肝癌进展,有望成为晚期肝癌的二线治疗手段。2017年,瑞戈非尼(Regorafenib)被FDA批准,用于治疗此前接受索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌(HCC)患者。在这种情况下,与安慰剂相比,瑞戈非尼(Regorafenib)显著改善了PFS和总生存期(OS)。仑伐替尼(Lenvatinib)治疗肝癌的机制及效果一个以kinome为中心的CRISPR-Cas9基因筛查,表明在肝癌中,表皮生长因子受体(EGFR)的抑制作用是与仑伐替尼(Lenvatinib)一起合成致死的。EGFR抑制剂吉非替尼和仑伐替尼(Lenvatinib)的组合在体外表达EGFR的肝癌细胞系中和在体内异种移植的肝癌细胞系、免疫活性小鼠模型和小鼠中患者来源的HCC肿瘤中显示出有效的抗增殖作用。从机制上来说,通过仑伐替尼(Lenvatinib)治疗对成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的抑制导致了EGFR-PAK2-ERK5信号传导轴的反馈激活,该信号传导轴被EGFR抑制所阻断。对12名对来伐替尼治疗无反应的晚期HCC患者采用仑伐替尼(Lenvatinib)联合吉非替尼治疗(产生了有意义的临床反应。瑞戈非尼(Regorafenib)联合仑伐替尼(Lenvatinib)治疗肝癌瑞戈非尼(Regorafenib)也可与联合用于肝癌的治疗。一项研究表明,仑伐替尼(Lenvatinib)可使肝癌细胞PD-L1表达上调,瑞戈非尼(Regorafenib)使PD-L1表达下调,其机制可能是通过影响TGF-β1的表达,两者联用对于肝癌能够起到显著疗效。总结瑞戈非尼(Regorafenib)与仑伐替尼(Lenvatinib)单药治疗肝癌的效果明显,两者也可联合使用治疗肝癌。因此建议患者在医生的指导下根据自身病情、个人体质等选择最佳治疗方案,切不可私自用药。参考文献[1]许静,喻超,杨盛力等.乐伐替尼与瑞格菲尼对肝癌细胞PD-L1的作用及机制[J].贵州医科大学学报,2020,45(11):1275-1282.DOI:10.19367/j.cnki.2096-8388.2020.11.008.相关热文推荐:瑞戈非尼(Regorafenib)副作用皮肤溃烂、肝腹水、手指抽筋、便血怎样处理?
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最新药讯
阿美替尼治疗肺癌生存期及安全性结果分析
导读:阿美替尼在治疗携带EGFR突变的非小细胞肺癌患者中显示出了显著的疗效,尤其是在延长无进展生存期和对脑转移患者的治疗中表现突出。这篇文章主要讲了阿美替尼的生存期、安全性、用法用量和注意事项等内容。生存期对于非小细胞肺癌患者,阿美替尼是主要的治疗方向。如果患者自身的体质比较好,且对阿美替尼治疗反应良好,那么存活期可能会相对较长,有可能存活5年及以上。然而,如果患者的体质较差,或者对治疗的反应不佳,那么存活的时间可能会相对较短,大约在1~3年。在临床研究中,使用阿美替尼进行治疗的患者,其无进展生存期(PFS)得到了显著延长。与现有一线标准治疗药物吉非替尼相比,阿美替尼治疗的中位PFS为19.3个月,而吉非替尼为9.9个月。阿美替尼在脑转移亚组患者中的PFS获益尤为突出,中位PFS为15.3个月,相比吉非替尼的8.2个月,显示了阿美替尼治疗对脑转移患者可能有更大的获益。安全性在AENEAS研究中,阿美替尼较吉非替尼出现皮疹、腹泻不良反应的风险降低50%,且出现严重间质性肺炎(ILD)的风险更低,体现出较好的安全性,为患者治疗中的生活质量提供了保障。在服药过程中,如果患者出现任何不适的症状,如严重的皮疹、呼吸困难、严重腹泻等,应及时停药并就医。同时,患者应定期到医院进行复查,观察病情的恢复情况,以便及时调整治疗方案。用法用量阿美替尼的用法用量需要严格遵循医生的指导。一般情况下,推荐的剂量是每日一次,每次110mg,整片吞服,空腹或餐后服用均可。但请注意,不能咀嚼、压碎或掰断药片,建议每天大致在同一时间服药。注意事项严格遵循医生的指导,不可私自增减药量,以免出现不良反应。饮食应清淡,多吃新鲜的水果和蔬菜,避免辛辣油腻食物。避免与CYP3A4强诱导剂和强抑制剂联合使用,应慎用乳腺癌耐药蛋白和P-糖蛋白敏感底物的窄治疗窗药物。也要避免与升高血肌酸磷酸激酶的药物(如他汀类药物)联合使用。患者需要定期到医院进行复查,遵医嘱用药。服用阿美替尼期间,患者需要注意药物使用、饮食、检查、药物相互作用以及生活习惯等多个方面,以确保药物的有效性和安全性。
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2024-04-18 17:33
阿维单抗的适应症、功效与作用
导读:阿维单抗属于一类称为单克隆抗体的药物,它的作用是帮助身体减缓或阻止癌细胞的生长。具体来说,阿维单抗可阻断肿瘤细胞上的PD-L1与T细胞上的PD-1之间的相互作用,从而抑制肿瘤微环境中的免疫抑制并减少肿瘤生长。阿维单抗的适应症1、阿维单抗可用于治疗一种称为默克尔细胞癌(MCC)的皮肤癌。2、阿维单抗还用于治疗已经扩散到全身(转移性)或无法通过手术切除(局部晚期)的尿路上皮癌。该药用于接受其他癌症药物(如铂类)治疗效果不佳的患者。它还被用作对含铂抗癌药物反应良好的尿路上皮癌患者的一线维持治疗。3、阿维单抗也与其他药物联合使用,作为晚期肾癌的一线治疗。功效与作用阿维单抗具有抗肿瘤作用,阿维单抗通过与肿瘤细胞上的PD-L1结合,阻断PD-L1与其在T细胞和抗原呈递细胞上的受体PD-1和B7.1的相互作用。这种阻断作用解除了PD-L1对免疫应答的抑制,恢复了细胞毒性T细胞的活性,促进了T细胞的增殖和细胞因子的产生,从而增强了免疫系统对肿瘤的攻击。用药剂量阿维单抗是一种无色至微黄色溶液,推荐剂量为10mg/kg,每2周静脉输注60分钟以上。所有患者均应在前四次输注阿维单抗之前接受抗组胺药和对乙酰氨基酚的术前用药。 疗效研究结果在一项开放标签、单臂、多中心临床试验中,证明了具有临床意义和持久的总体缓解率 (ORR)。所有患者均患有经组织学证实的转移性默克尔细胞癌,且在针对转移性疾病进行化疗期间或之后疾病进展。 研究显示,患者的ORR为33%,完全缓解率为11%,部分缓解率为22%。在29名有反应的患者中,反应持续时间为2.8个月-23.3多个月,其中86%的反应持续6个月或更长时间。
已帮助人数8人
2024-04-18 17:31
阿维单抗在多种癌症治疗中的潜力与应用
导读:阿维单抗是一种PD-L1抑制剂,由美国辉瑞和德国默克公司共同研发。它通过阻断PD-L1与PD-1和B7.1受体的结合,解除肿瘤细胞对T细胞活性的抑制,从而增强免疫系统对肿瘤的攻击。作用机制阿维单抗(Avelumab)是同种型 IgG1的全单克隆抗体,可与程序性死亡配体 1 (PD-L1) 结合,因此抑制与其受体程序性细胞死亡 1 (PD-1) 的结合。 PD-1/PD-L1 受体/配体复合物的形成会抑制CD8+ T 细胞,从而抑制免疫反应。免疫疗法旨在通过阻断这些受体配体对来终止这种免疫阻断。就 avelumab 而言,PD-1/PDL1 配体对的形成被阻断,并且 CD8+ T 细胞免疫反应应该增加。 PD-1本身也一直是免疫治疗的靶点。[15]因此,avelumab属于免疫检查点阻断癌症疗法。适应症1、默克尔细胞癌:12岁及以上转移性MCC的成人和儿童默克尔细胞癌(MCC)患者。2、尿路上皮癌:对接受一线含铂化疗仍未进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者的维持治疗。3、肾细胞癌:晚期尿路上皮癌患者的一线治疗(联合阿昔替尼)。阿维单抗治疗尿路上皮癌的疗效在一项3期试验中,将接受一线化疗的不可切除局部晚期或转移性尿路上皮癌患者随机分配到接受最佳支持治疗组,接受或不接受阿维单抗维持治疗。在最佳支持治疗的基础上加用阿维单抗维持治疗显著延长了总生存期,阿维单抗组和对照组的1年总生存率分别为71.3%、58.4%,中位总生存期分别为21.4个月、14.3个月。阿维单抗也显著延长了PD-L1阳性人群的总生存期,阿维单抗组的1年总生存率为79.1%,对照组为60.4%。阿维单抗治疗肾细胞癌的疗效将886名肾细胞癌患者随机分配接受每2周静脉注射一次阿维单抗加每日口服两次阿西替尼,或每日口服一次舒尼替尼共4周。阿维单抗联合阿西替尼的中位无进展生存期为13.8个月,而舒尼替尼的中位无进展生存期为7.2个月。在PD-L1阳性肿瘤患者中,阿维单抗联合阿西替尼的客观缓解率为55.2%,舒尼替尼的客观缓解率为25.5%。在接受阿维单抗联合阿西替尼作为晚期肾细胞癌一线治疗的患者中,无进展生存期明显长于舒尼替尼。
已帮助人数9人
2024-04-18 17:11
肌萎缩侧索硬化症药物力如太的功效和用法用量解析
导读:力如太(利鲁唑片)是一种用于治疗肌萎缩侧索硬化症(Amyotrophic Lateral Sclerosis, ALS)的药物。力如太的主要功效在于延长ALS患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间。这篇文章主要讲了力如太的作用功效、用法用量、注意事项和禁忌人群等内容。作用功效1、延长存活期:力如太能够延长ALS患者的存活期,或延长患者发展至需要机械通气支持的时间。2、保护神经元:通过抑制兴奋性氨基酸的释放,拮抗其毒性作用,并稳定钠离子通道,从而保护神经元。3、延缓疾病进展:临床试验已经证明力如太可以延缓ALS患者疾病的进展。4、改善生活质量:尽管力如太不能根治ALS,但通过延缓疾病进展,有助于改善患者的生活质量。5、调节中枢神经系统中谷氨酸水平:ALS或运动神经元疾病的发病机理尚未完全清楚,但谷氨酸毒性是神经元损伤的可能原因之一。力如太通过调节中枢神经系统中谷氨酸水平发挥作用。用法用量力如太推荐剂量:每次1片,每日两次(50mg每12小时一次),每日定时口服,如早晚各一片。如漏服一次,按原计划服用下一片。药物应在餐前1小时或餐后2小时服用,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。服用力如太期间,应避免过度饮酒。力如太的用法用量应严格遵循医生的指导。注意事项肝功能检测的基线水平异常(特别是胆红素升高)的患者应禁止使用力如太。在服用力如太期间,应定期进行血清转氨酶的检测,尤其是在治疗初期和第一年,以确保及时发现可能的肝功能损害。力如太可能导致中性粒细胞减少症。患者在服用力如太期间应尽可能保持呼吸道的通畅,如有痰应及时辅助排痰。对于已经出现呼吸肌无力的患者,可能需要采用无创辅助通气,甚至在必要时切开气管使用呼吸机辅助呼吸。禁忌人群力如太的禁忌人群包括对本品及其任何成分过敏的患者、肝脏疾病患者或基线转氨酶高于正常上限3倍的患者,以及妊娠及哺乳期妇女。在使用前应确保患者不属于这些禁忌人群。患者在服用力如太时应严格遵循医生的指导,注意药物的可能不良反应和禁忌,以确保用药的安全和有效。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
已帮助人数9人
2024-04-18 16:36
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