瑞格菲尼是什么靶向药呢?瑞格菲尼是治疗晚期肠癌,晚期的胃肠间质瘤以及晚期肝癌的靶向药。下面是针对瑞格菲尼的医药科普:
瑞格菲尼作用机制:瑞格菲尼作用于VEGFR1-3和TIE-2靶点,有效抑制肿瘤血管生成。血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR),包括3种高亲和力的酪氨酸激酶受体VEGFR1-3,与相应配体相互作用参与肿瘤部位新生血管形成。瑞格菲尼抑制多种参与肿瘤微环境激酶,包括PDGFR和FGFR。血小板衍生生长因子受体(PDGFR)是受体酪氨酸蛋白激酶家族成员,血小板衍生生长因子(PDGF)与PDGFR结合触发受体的二聚复合物形成,从而激活下游信号分子产生一系列生物效应,诱导肿瘤新生血管的形成,间接或直接促进肿瘤细胞增殖与迁移。
瑞格菲尼用法用量:瑞格菲尼推荐服用的剂量为160mg(4x40mg),口服,1日1次,28天为1个周期,每个周期的第1-21天服药。持续治疗直至患者出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。在每天同一时间段服用,在低脂饮食(热量低于600卡路里,脂肪含量<30%)后服用,以温开水送服。若前一天漏服,第二天无需补服前一天的药量。
瑞格菲尼治疗期间出现的最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏、减低食欲和食物摄入量、手足皮肤反应(HFSR)、腹泻、口腔粘膜炎、体重减轻、感染、高血压和发音困难。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085