曲美替尼(迈吉宁)是一种MEK1和MEK2的抑制剂,Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关,如BRAFV600的突变导致该通路持续性激活,该药主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK信号通路,抑制细胞增殖。
曲美替尼(迈吉宁)于2013年5月29日获FDA批准上市,同时批准还有达拉非尼,可以单药或与达拉非尼联合使用,用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤的患者。
2014年1月10,曲美替尼(迈吉宁)被批准联合达拉非尼治疗不能切除或转移的BRAF V600E突变阳性的黑色素瘤患者。
2017年6月22日,曲美替尼(迈吉宁)被批准联合达拉非尼用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
曲美替尼推荐剂量:是2mg,口服,每天1次。作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。
曲美替尼(迈吉宁)联合达拉非尼治疗的副作用(≥20%):包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘和肌痛等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513