FDA批准的首个NTRK抑制剂-拉罗替尼(LOXO101)

FDA批准的首个NTRK抑制剂-拉罗替尼(LOXO101)

拉罗替尼是原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中，拉罗替尼可显示出抗肿瘤活性。

2018年11月27日，FDA加速批准 Bayer 和Loxo Oncology 共同开发的泛癌种靶向药拉罗替尼上市，用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。这就意味着不管什么癌种（组织/细胞/部位），只要有NTRK基因融合，就可以使用 拉罗替尼进行治疗。

拉罗替尼是第一个口服、针对不同肿瘤NTRK基因融合的儿童和成年人都可以用的泛癌种靶向药；也是FDA批准的首个TRK抑制剂，在109例患有不同TRK融合肿瘤的患者中达到了81％的客观缓解率，中位随访时间为17.6个月后尚未达到中位反应时间。

拉罗替尼的使用方法：

1、体表面积≥1m2，100 mg，口服，每日两次，伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

2、体表面积＜1m2，100 mg/m2，口服，每日两次，伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

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