阿哌利西+氟维司群治疗PIK3CA突变患者的疗效与安全

阿哌利西这款药物是一种α特异性PI3K激酶抑制剂。在2019年5月获得美国食品药品监督管理局的批准，在2020年6月获得欧盟批准，适应症与加拿大批准的适应症相同。阿哌利西是第一款在治疗这类乳腺癌患者方面具有临床益处的PI3K抑制剂。今天来了解一下阿哌利西+氟维司群治疗PIK3CA突变患者的疗效与安全。

乳腺癌新药阿哌利西的安全性和有效性：一项试验结果显示：在至少1种内分泌治疗失败后的晚期激素受体阳性的、PIK3CA基因突变的乳腺癌患者中，阿培利司联合氟维司群，对比安慰剂联合氟维司群，中位无疾病进展生存时间提高3倍。

阿哌利西的有效性经1项名为SOLAR-1的随机临床试验得到验证。该项试验共招募了572名HR阳性，HER2阴性的男性及绝经后女性晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者的乳腺癌肿瘤在接受芳香化酶抑制剂治疗期间或治疗之后继续发生进展(即治疗无效)。

结果表明，携带 PIK3CA基因突变的患者在接受阿哌利西与氟维司群联合用药治疗可显著延长无进展生存期(PFS)，中位PFS为11个月,而对照组仅为5.7个月。

阿哌利西是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant 联合应用具 有协同的抗肿瘤活性。阿哌利西设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致过度激活。

阿哌利西说明书推荐剂量为每日口服一次300mg，餐后给药，每日同一时间服用。给药至无法耐受或耐药。阿哌利西与氟维司群联合用药，推荐剂量的氟维司群在第1天，第15天和第29天施用500mg，之后每月一次。

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