Adquey(地法米司特软膏)是一种外用磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂，适用于2岁及以上儿童及成人轻中度特应性皮炎的局部治疗。该药通过抑制PDE-4活性，减少促炎细胞因子和趋化因子的产生，从而发挥抗炎作用。Adquey为白色至类白色蜡基软膏，每日外用两次，具有良好的局部耐受性。

药品称呼

通用名称：地法米司特、Difamilast

商品名称：Adquey

适应症和适应人群

Adquey适用于2岁及以上儿童及成人患者的轻中度特应性皮炎的局部治疗。

规格与性状

规格：1%*27g/支/盒。

性状：白色至类白色软膏。

主要成分

活性成分：地法米司特(Difamilast)。

非活性成分：矿物油、石蜡、碳酸丙烯酯、白凡士林、白蜡。

用法用量

仅供外用。不可用于眼部、口服或阴道内使用。

用法：每日两次，在受累区域涂抹薄层软膏，并完全轻柔擦匀。涂药后应洗手。避免将Adquey涂抹于已感染的皮肤区域。

具体您可以阅读Adquey完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Adquey的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率≥1%)：在为期4周的临床试验中，Adquey治疗组中发生率≥1%且高于安慰剂组的不良反应为：鼻咽炎(Adquey组6%，安慰剂组4%)。

较少见不良反应(发生率<1%)：包括用药部位毛囊炎、接触性皮炎、用药部位皮疹、传染性软疣。

长期开放标签试验(最长52周)中导致停药的不良反应：用药部位疼痛、瘙痒、水疱、大疱、红斑、烧灼感、接触性皮炎。

上市后经验：用药部位肿胀。

具体您可以阅读Adquey副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Adquey的副作用。

注意事项

仅供外用：不可用于眼部、口腔或阴道内。

避免用于感染部位：涂抹时应避开已存在感染的皮肤区域。

洗手要求：患者或为其涂药的人员在涂药后应彻底清洗双手。

哺乳期应用注意：哺乳期女性应避免将Adquey直接涂抹于乳头或乳晕区域；若涂抹于胸部，应避免婴儿皮肤直接接触涂药区域。

特殊人群用药

【孕妇】目前尚无关于妊娠女性使用局部地法米司特的充分数据以评估重大出生缺陷、流产或其他母体/胎儿不良结局的药物相关风险。动物生殖研究中，在器官形成期皮下注射地法米司特，未观察到胎儿结构畸形。但在高剂量下(大鼠为263倍最大推荐人剂量，家兔为14倍)观察到胚胎毒性及骨骼变异。背景风险未知。

【哺乳期女性】尚不清楚地法米司特或其代谢物是否通过人乳分泌，对母乳喂养婴儿或乳汁分泌的影响未知。动物实验中地法米司特及其代谢物可进入乳汁。建议哺乳期女性避免将Adquey涂抹于乳头或乳晕区域；若涂抹于胸部，应避免婴儿皮肤接触涂药区域。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】已在2岁及以上儿童患者中确立安全性和有效性。支持数据来自5项安慰剂对照试验，共纳入236名2至17岁以下儿童患者。尚未在2岁以下儿童中确立安全性和有效性。

【老年人使用】临床试验中65岁及以上患者仅2例，75岁及以上患者0例，样本量不足以评估老年患者与年轻成人患者之间的反应差异。

【肾功能损害】基于交叉研究分析，轻度或中度肾功能损害对地法米司特的药代动力学无显著影响。重度肾功能损害(eGFR<30mL/min)的影响未知。

【肝功能损害】基于交叉研究分析，轻度或中度肝功能损害对地法米司特的药代动力学无显著影响。重度肝功能损害(Child-PughC级)的影响未知。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

临床研究：尚未对外用地法米司特进行临床药物相互作用试验。

体外研究：

CYP450酶：地法米司特是CYP3A4和CYP1A2的底物。在临床相关浓度下，地法米司特不抑制CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4。在临床相关浓度下，地法米司特对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9和CYP3A4的诱导作用预计较低。

转运体系统：地法米司特是乳腺癌耐药蛋白的底物，但不是P-糖蛋白、OATP1B1或OATP1B3的底物。在临床相关浓度下，地法米司特预计不抑制P-gp、BCRP、OAT1、OAT3、OCT1、OCT2、OATP1B1、OATP1B3、MATE1或MATE2-K。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收：

在2岁及以上中重度特应性皮炎儿童患者(平均BSA受累44%)中，每日两次涂抹约4.3gAdquey软膏(1%)，第15天平均Cmax为16.9±21.9ng/mL，AUC0-8为86.2±79.6ng·h/mL。在轻中度特应性皮炎成人患者(平均BSA受累6%)中，每日两次涂抹约0.9g，第29天平均Cmax为0.76±1.16ng/mL，AUC0-12为6.10±8.85ng·h/mL。稳态于第15天达到，未见蓄积。

分布：地法米司特血清蛋白结合率为99%，无浓度依赖性。

代谢：代谢途径包括CYP450酶介导的氧化和酶水解。

排泄：健康日本受试者单次或多次给药后，尿液中未检出原形药物及代谢物1；所有其他代谢物的尿液排泄率均低于给药剂量的0.1%。

特殊人群药代动力学：

儿童：剂量校正后的地法米司特谷浓度在儿童患者中为成人的1.3至1.9倍。

年龄、性别、种族：基于交叉研究分析，无明显差异。

轻中度肾功能/肝功能损害：无明显差异。

贮存方法

储存温度：20°C~25°C；允许偏移至15°C~30°C。避光、避热、防潮保存。使用后保持管盖紧闭。

研发公司

美国Acrotech Biopharma Inc.