
诺华公司基于对格列卫(伊马替尼)bcr-abl复合物晶体结构的了解,合理设计了一种针对bcr-abl耐药突变的新型abl激酶抑制剂,在甲基哌啶部分加入新的结合基团,同时保留一个酞胺药效基团以保持对G1u286和AsP381的H键相互作用。这就是达希纳(尼洛替尼),是一种高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂。体外研究显示,能够选择性抑制bcr-aLl自磷酸化,降低野生型bcr-aLl和格列卫耐药突变细胞的增殖和发育能力。
尼洛替尼,是目前国内用于临床治疗慢性粒细胞白血病的酪氨酸激酶抑制剂之一。它是在国内上市的第一个二代酪氨酸激酶抑制剂,它与ABl激酶结合的亲和力要比伊马替尼强20倍,能够有效克服引起伊马替尼耐药的多种bcr/abl突变。可以一线治疗慢性粒细胞白血病,也可以治疗伊马替尼耐药,或不耐受的慢性粒细胞白血病的患者。
尼洛替尼于2009年7月获批在中国上市,如今也已经进入了国家医保当中给大家提供政府优惠减轻经济负担。但就算是经过了医保,尼洛替尼的药价依旧居高不下,使很多家庭望而却步。但据医伴旅了解到的,目前市场上人们更青睐于瑞士诺华的尼洛替尼,200mg*28片规格的价格仅为2050$,150mg*28片规格的价格为1650$,相对其他版本来说更适合患者长期使用,更具有性价比。由于汇率长期都处于一个波动的状态,价格随汇率有所波动,并非一成不变。更多有关于尼洛替尼的资讯,详情请联系医伴旅为您解答。
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参考资料: FDA说明书更新于2024年2月8日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022068
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