恩曲替尼是一种口服、选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向治疗携带NTRK1/2/3或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。恩曲替尼可穿越血脑屏障,阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性,导致携带ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。恩曲替尼针对原发性和转移性CNS疾病均具有疗效,并且没有不良的脱靶活性。是FDA批准的第三款“广谱抗癌药”。之所以被称为“广谱抗癌药”,是因其适应症与肿瘤发生部位无关,而与靶向驱动癌症的特定基因特征有关。
只要发生NTRK基因融合,或非小细胞肺癌携带ROS1基因突变,都可以考虑使用恩曲替尼。可能发生NTRK融合突变的癌症种类包括但不限于:乳腺癌、甲状腺癌、结肠直肠癌、胆管癌、神经内分泌肿瘤、非小细胞肺癌、胰腺癌和肉瘤等。
恩曲替尼于2019年6月19日在日本批准上市,于2019年8月15日获FDA批准上市,用于治疗神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合阳性的晚期复发性实体肿瘤成人和儿童患者;以及用于治疗携带ROS1基因突变的转移性非小细胞肺癌。
抗癌药恩曲替尼在中国上市了吗?
恩曲替尼在国内还没有正式上市,国内的患者如有恩曲替尼的需要,可以购买国外上市的版本,具体关于恩曲替尼的相关事宜可以随时咨询医伴旅了解!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年06月05日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218550