仑伐替尼是一种多靶点激酶抑制剂,可以阻滞肿瘤细胞内包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα、KIT、RET在内的一系列调节因子。
2015年2月13日以优先审评和孤儿药身份获得FDA批准上市,用于治疗放射性碘难治的高风险分化型甲状腺癌。2016年5月13日被FDA批准联合Afinitor治疗既往接受过anti-VEGF疗法的晚期肾细胞癌。2018年9月,仑伐替尼在中国获批用于不可切除的肝细胞癌(HCC)的一线治疗。
用法用量:
1. 甲状腺癌(DTC):每日24mg,口服,每日一次;
2. 肾细胞癌(RCC):18mg仑伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次;
3. 肝细胞癌(HCC):体重≥60kg,12mg,每日一次;体重<60kg,8mg,每日一次。
仑伐替尼须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服,应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。
仑伐替尼胶囊应整粒吞服,或将胶囊先溶解于小杯液体后服用。可量取一大汤匙的水或苹果汁于玻璃杯中后放入胶囊(胶囊不需打开或压碎)。将胶囊静置于液体中至少10分钟,搅拌至少3分钟后,饮用液体。饮用后,再加入等量(一大汤匙)的水或苹果汁于玻璃杯中,混均匀后再饮用完剩余的液体。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092