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艾伏尼布(ivosidenib)

全部名称:
艾伏尼布,依维替尼,ivosidenib,Tibsovo
 适应症:
复发性或难治性急性骨髓性白血病
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艾伏尼布(ivosidenib)

通用名:ivosidenib

商品名:Tibsovo

全部名称:艾伏尼布,依维替尼,ivosidenib,Tibsovo

适应症

Tibsovo是一种异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)抑制剂,用于治疗具有IDH1突变的急性髓系白血病(AML)下列患者:

(1)新诊断的年龄≥75岁或因合并症不能使用强化诱导化疗的成人患者。

(2)复发性或难治性AML成人患者。

适用于IDH1突变型胆管癌成年患者。

用法用量

1、TIBSOVO的推荐剂量是每天口服一次,每次500毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

2、TIBSOVO可与食物一同服用,也可单独服用。

3、不要将TIBSOVO与高脂肪膳食一起服用,因为这会导致艾伏尼布浓度增加。

4、不要劈开或压碎TIBSOVO片。每天应在同一时间口服TIBSOVO片。

5、如果服药后呕吐,不要补服,等到第二天按原计划服药。

6、如果漏服或没有在规定时间服药,应尽快服药,但要在原定下一次服药前至少12个小时,第二天恢复原本服药时间。2次服药间隔不能少于12小时。

7、急性髓系白血病患者

8、对于没有出现疾病进展或不可接受毒性的患者,至少治疗6个月,给临床反应留出时间。

9、有严重肾脏或严重肝脏损害并发症的患者:

尚未对预先存在严重肾脏或肝脏损伤的患者进行TIBSOVO治疗的研究。对于预先存在严重肾脏或肝脏损伤的患者,在开始使用TIBSOVO治疗之前,应考虑风险和潜在获益。

10、毒性的监测和剂量调整:

在开始治疗前测量心电图(ECG)。在治疗的前3周,至少每周测量一次心电图,之后,在治疗期间,至少每月测量一次。及时处理任何异常情况。

11、根据毒性情况,中断用药或减少剂量。剂量调整指南见表1。

表1:TIBSOVO的剂量调整推荐

不良反应

建议

·分化综合征

·如果疑似分化综合征,应给予全身性皮质激素并启动血流动力学监测,直到症状消失,至少持续3天。

·如果开始使用全身皮质类固醇后,严重体征和/或症状持续超过48小时,则中断TIBSOVO。

·当体征和症状改善到2级*或以下时,恢复服用TIBSOVO。

·非感染性白细胞增多(白细胞[WBC]计数大于25 x 109/L或总WBC比基线绝对增加大于15 × 109/L)

·按照标准机构实践,使用羟基脲进行治疗,如果临床需要,则进行白细胞去除术。

·只有在白细胞增多症改善或消失后才可减少羟基脲。

·如果羟基脲没能改善白细胞增多症,则中断TIBSOVO,在解决白细胞增多症后,恢复每日500mg的TIBSOVO。

·QTc间隔大于480毫秒至500毫秒

·根据临床指示,监测和补充电解质水平。

·审查和调整具有已知QTc间期延长效应的联合用药。

·中断TIBSOVO

·QTc间隔恢复到≤480msec后,重新服用TIBSOVO,每次500mg,每天一次。

·QTc延长解决后,在两周内,至少每周进行一次心电图检查。

·QTc间隔大于500毫秒

·根据临床指示,监测和补充电解质水平。

·审查和调整具有已知QTc间期延长效应的联合用药。

·中断TIBSOVO。

·当QTc间隔恢复到基线30毫秒内或≤480毫秒时,恢复TIBSOVO,剂量减少到250mg,每日一次。

·QTc延长解决后,在两周内,至少每周进行一次心电图检查。

·如果能够确定QTc延长另有病因,则可以考虑将TIPSOVO的剂量重新上调到每天500mg。

·伴随危及生命心律失常体征/症状的QTc间隔延长

·永久停止TIBSOVO。

·格林-巴利综合征

·永久停止TIBSOVO。

·其他3级*不良反应

AML:

·中断TIBSOVO直到毒性降到2级或更低。

·恢复TIBSOVO,每次250 mg,每日1次;如果毒性降至1级或更低,可增加至500mg,每日一次。

·如果3级或以上毒性复发,则停止 TIBSOVO。

胆管癌:

·中断TIBSOVO,直到毒性降低到1级或以下,或基线水平,然后恢复每天500 mg(3级毒性)或250 mg(4级毒性)。

·如果3级毒性复发(第2次),则减少TIBSOVO剂量至每日250mg,直到毒性消退后恢复每日500 mg。

·如果3级毒性复发(第3次),或4级毒性复发,则停止TIBSOVO。

* 1级为轻度,2级为中度,3级为严重,4级为危及生命。

12、急性髓系白血病患者:

在开始TIBSOVO治疗前,评估血液计数和血液化学,治疗第一个月至少每周一次,第二个月至少两周一次,治疗期间至少每月一次。在治疗的第一个月,每周监测血肌酸磷酸激酶。

13、联合强效CYP3A4抑制剂时的剂量调整:

如果必须联合服用强效CYP3A4抑制剂,则将TIBSOVO剂量减少至250 mg,每天一次。如果停用该强效抑制剂,则增加TIBSOVO剂量(在至少5个该强效CYP3A4抑制剂半衰期后)至推荐剂量500 mg,每天一次。

规格

250mg*60

不良反应

1、最常见的不良反应(≥20%)是疲劳,白细胞增多,关节痛,腹泻,呼吸困难,水肿,恶心,粘膜炎,心电图QT延长,皮疹,发热,咳嗽和便秘。

2、最常见的实验室检查异常(≥20%)有血红蛋白减少,钙减少,钠减少,镁减少,尿酸升高,钾减少,碱性磷酸酶升高,天冬氨酸氨基转移酶升高,磷酸盐减少,肌酐升高。

禁忌

尚不明确。

注意事项

1、急性髓系白血病的分化综合征:在临床试验中,25%(7/28)的初诊AML患者和19%(34/179)的复发性或难治性AML患者在TIBSOVO治疗后出现了分化综合征。

2、分化综合征与骨髓细胞的快速增殖和分化有关,如果不进行治疗,可能会危及生命。

3、TIBSOVO治疗患者的分化综合征的症状包括:

1)非感染性白细胞增多、外周水肿、发热、呼吸困难、

2)胸腔积液、低血压、缺氧、肺水肿、

3)肺炎、心包积液、皮疹、液体超载、肿瘤溶解综合征和肌酐升高。

7例出现分化综合征的初诊AML患者中,有6例(86%)痊愈。34例出现分化综合征的复发或难治性AML患者中,有27例(79%)经治疗或TIBSOVO中断后痊愈。开始使用TIBSOVO后,最早1天,最迟3个月,就可能会发生分化综合征,可以伴或不伴白细胞增多症。

4、如果疑似发生分化综合征,则每12小时静脉注射地塞米松10mg(或等效剂量的替代口服或静脉皮质类固醇),并监测血流动力学,直到病情改善。

5、如果观察到伴随非感染性白细胞增多症,则根据临床需要,使用羟基脲或白细胞清除术治疗。症状缓解后,减少皮质类固醇和羟基脲,并使用皮质类固醇至少3天。过早停用皮质类固醇和/或羟基脲治疗可能会导致分化综合征症状复发。

6、如果严重的体征和/或症状在开始使用皮质类固醇后持续超过48小时,则需中断TIBSOVO,直到体征和症状减轻。

7、QTc间隔延长:接受TIBSOVO治疗的患者可能会发生QT(QTc)延长和室性心律失常。

8、临床试验(AG120-C-001)显示,在258名接受TIBSOVO治疗的血液系统恶性肿瘤患者中,9%的患者QTc间隔大于500毫秒,14%的患者QTc比基线时增加60毫秒以上。1名患者因TIBSOVO发生室颤。该临床试验排除了基线QTc≥450毫秒的患者(除非是由于预先存在的束支阻滞)和有长QT综合征史或未控制或严重心血管疾病史的患者。

9、临床试验(研究AG120-C-005)显示,在使用TIBSOVO治疗的123例胆管癌患者中,有2%的患者QTc间隔大于500毫秒,5%的患者QTc较基线升高60毫秒以上。该临床试验排除了心率校正QT间期(QTcF)≥450毫秒或存在增加QT延长或心律失常事件风险的其他因素(如心力衰竭、低血钾、长QT间期综合征家族史)的患者。

10、TIBSOVO与已知可延长QTc间隔的药物(如抗心律失常药、氟喹诺酮类、三唑类抗真菌药、5-HT3受体拮抗剂)和CYP3A4抑制剂同时使用时,可能会增加QTc间隔延长的风险。进行心电图(ECG)和电解质的监测。

11、对于先天性长QTc综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或正在服用会延长QTc间隔的药物的患者,可能需要进行更频繁的监测。

12、如果QTc增加到480-500毫秒,则中断TIBSOVO。如果QTc增加到500毫秒以上,则中断和减少TIBSOVO剂量。对于出现QTc间期延长并伴有危及生命的心律失常体征或症状的患者,则需永久停用TIBSOVO。

13、格林-巴利综合征:接受TIBSOVO治疗的患者可能会出现格林-巴利综合征。在AG120-C-001研究中,<1%(2/258)的接受TIBSOVO治疗的患者出现了格林-巴利综合征。

14、监测服用TIBSOVO的患者是否出现运动和/或感觉神经病变的新体征或症状,如单侧或双侧无力、感觉改变、感觉异常或呼吸困难。对诊断为格林-巴利综合征的患者永久停止使用TIBSOVO。

贮藏

储存在20°C至25°C(68°F至77°F); 允许的偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之间

作用机制

Ivosidenib是一种小分子抑制剂,靶向突变体异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)酶。

易感IDH1突变被定义为导致白血病细胞中2-羟基戊二酸(2-HG)水平升高的那些突变,其中通过1)临床上有推荐剂量的ivosidenib和/或2)抑制突变IDH1酶活性预测有效性。根据经验证的方法,在推荐剂量下,ivosidenib浓度可持续。

这种突变中最常见的是R132H和R132Cs取代。

Ivosidenib在体外以比野生型IDH1低得多的浓度抑制选择的IDH1 R132突变体。在小鼠异种移植模型中,ivosidenib对突变IDH1酶的抑制导致2HG水平降低并诱导体外和体内髓样分化。

安全与疗效

在一项针对复发或难治性急性白血病(AML)的研究中,实验性药物ivosidenib显示了良好的安全性并且可使患者获得持久缓解。

该项Ⅰ期多中心试验主要由来自德克萨斯大学安德森癌症中心的研究者领导,目的是确定ivosidenib治疗具有异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1)突变的AML患者的安全性和有效性。其研究结果于6月2日在线发布于《NEJM》上,并在2018美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上公布。

AML患者约有6%-10%会发生IDH1突变,Ivosidenib (AG-120) 是一种口服的靶向IDH1突变小分子抑制剂。ivosidenib在人类的首次研究于2014年3月至2017年5月进行,共纳入258例AML患者,接受靶向IDH1抑制剂治疗。在主要疗效人群(125例)中,完全缓解或完全缓解伴部分血液学恢复的比例为30.4%,完全缓解率21.6%,总体有效率为41.6%。这些应答持续的中位时间分别为8.2月,9.3月和6.5月。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/5b6d8ae8-bac8-4e1b-b1b4-7f9665e62de5/spl-doc?hl=Tibsovo

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艾伏尼布是一款服用比较方便的治疗白血病的药物,艾伏尼布每天只需要口服500mg就可以,而且和食物或者不和食物一起服用都是可以的,而且艾伏尼布这款药物可以一直服用直到患者出现不可耐受的毒性,或者患者疾病有了新的进展。今天咱们就来详细了解一下艾伏尼布价格,艾伏尼布在国内买的到吗? 艾伏尼布也叫依维替尼,在美国上市的时间是2018年,但是目前国内还没有上市这款药物,也就是说患者目前在国内医院药房还买不到艾伏尼布药物。如果患者需要该药可以出国购买,但是这样一来所需要的费用就比较高了,患者还可以通过海外医疗服务机构来获取药物,医伴旅就是海外医疗服务机构,可以帮助患者获取肿瘤药物,包括原研药和仿制药,艾伏尼布也是可以帮助患者获取的,而且是药厂直邮,可以保证是正品,不过海外药物受汇率浮动的影响,价格也在不断变动,艾伏尼布具体价格患者可以咨询医伴旅客服人员。 艾伏尼布治疗的适应症是新诊断的具有易感IDH1基因突变的,年龄≥75岁或因合并症不能使用强化诱导化疗的急性髓系白血病(AML)患者。患者在用药物时要对症用药,而且最好是遵医嘱用药,这样才能尽可能的最大化药物的效果。 有试验显示,艾伏尼布治疗新诊断的具有IDH1突变AML的28例患者,有12名(42.9%)患者获得了CR+CRh;在17名依赖输血的患者中,有7名(41.2%)患者不再依赖输血,时间持续至少8周,效果显著。而艾伏尼布的不良反应主要是水肿,腹泻,疲劳,关节痛,腹痛,食欲减退,白细胞增多,恶心,呼吸困难,分化综合征和肌痛。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:奈拉宾是什么药?奈拉宾副作用有哪些?
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2021-08-19 14:58
艾伏尼布有仿制药吗?艾伏尼布印度版价格
艾伏尼布是基石药业生产的药物,已经在美国上市了,主要用于治疗急性髓系白血病(AML)患者。艾伏尼布是IDH1抑制剂,可以通过阻断IDH1突变体酶的活性,来促进AML细胞的分化,这样艾伏尼布就可以发挥抗肿瘤效应。今天咱们来详细的了解一下艾伏尼布有仿制药吗?艾伏尼布印度版价格。 目前艾伏尼布在国内还没有上市,患者在医院药房是买不到这个药物的,更不用说医保了,患者朋友想了解艾伏尼布印度版价格的话可能就需要去印度了解购买了,目前小编还没有查到该药仿制版的信息。不过出国买药费时费力,给患者增加了太多负担。这时候患者可以通过医伴旅这样的海外医疗服务机构来获取药物,除了可以购买原研药,许多肿瘤药的仿制版也是可以帮助患者获取的,效果和原研药相近,价格更便宜。患者从医伴旅获取的艾伏尼布是厂家直邮到家,可以保证正品,减轻了患者不小的经济负担。不过海外药物受汇率浮动价格也在不停的变动,患者可以咨询一下医伴旅客服人员艾伏尼布印度版的价格。 乏力、肌痛、便秘、腹泻、水肿、心电图QT延长、皮疹、咳嗽、恶心、呼吸困难、粘膜炎、厌食、发热等是艾伏尼布的不良反应,患者使用该药物时要及时注意自身的变化,如果不耐受要及时和医生沟通,做出新的治疗方案。 艾伏尼布不仅效果好,使用也是比较方便的,艾伏尼布需要持续使用一直到疾病有了新的进展,或者患者出现了不可耐受的毒性。该药每天口服500毫克就可以,可以和食物一起服用也可以不和食物一起服用,不过患者应避免高脂肪餐。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:奥马环素说明书,奥马环素的作用和功效
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2021-08-20 14:44
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艾伏尼布在国内可以买到吗?
艾伏尼布是一款口服IDH1靶向抑制剂,仅获准在境外上市,尚未获得国家医药产品管理局(NMPA)批准在境内上市。因此,有需要艾伏尼布的患者只能购买销往海外的药物,以满足自身的治疗需求,可以问问正规海外医疗服务机构医伴旅的客服人员。
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2021-08-19 16:35
艾伏尼布石家庄哪家医院有?
艾伏尼布是一种针对突变型IDH1的小分子抑制剂。艾伏尼布这个药在美国上市了,但是在国内还没有上市这款药物的,在国内的医院药房是买不到这个药的,建议你出国购买或者通过医伴旅来获取,不管是在石家庄还是在哪里,医伴旅都可以帮你获取药物,而且是药厂直邮的。
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2021-08-20 16:43
艾伏尼布国内能买到吗?艾伏尼布效果怎么样?
艾伏尼布是治疗复发性或难治性急性骨髓性白血病的,临床疗效有目共睹,但也不是任何人都合适,必须谨遵医嘱。在国内的医院药房是买不到这个药的,建议你出国购买或者通过医伴旅来获取,不管是在石家庄还是在哪里,医伴旅都可以帮你获取药物,而且是药厂直邮的。
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2021-08-20 16:39
吃艾伏尼布身体会长皮疹吗?
吃艾伏尼布最常见的不良反应(≥20%):疲劳,白细胞增多,关节痛,腹泻,呼吸困难,水肿,恶心,粘膜炎,心电图QT延长,皮疹,发热,咳嗽和便秘。因此如果在使用艾伏尼布时出现了皮疹情况,不要着急,这是使用药物后正常出现的副作用情况,如果较为严重,建议前往医院进行检查,由医生给予相应的处理措施。
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2021-10-14 17:04
艾伏尼布在国内能购买到吗?
目前艾伏尼布(并未获批在中国上市,因此患者是没有办法在国内购买到该药物的,由于本品尚未上市,也就不存在是否进入国家医保这一说。但相信不久的将来,艾伏尼布势必会登陆中国,为国内复发性或难治性急性骨髓性白血病带来希望。虽然艾伏尼布并未上市,但疾病在前,用药刻不容缓,在大多数人都只能花费大量人力以及物力往来于国内外之间来进行购药时,不妨可以寻找国内海外医疗机构来帮助您购买艾伏尼布。据医伴旅了解到的,国外上市的艾伏尼布相比起来更具性价比,且为海外直邮,方便省心。目前由于市场汇率的波动而直接导致了药物价格的上升与下降,因此更多关于艾伏尼布的资讯,详情请资讯医伴旅为您解答。
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2021-10-14 17:11
吃艾伏尼布怎么长皮疹了?
在实验中观察到的艾伏尼布副作用为:恶心,粘膜炎,疲劳,腹泻,呼吸困难,水肿,白细胞增多,皮疹,发热,关节痛,心电图QT延长,咳嗽和便秘等。因此如果在使用艾伏尼布时出现了皮疹的情况,也不用担心,这是使用药品后正常的副作用现象,如果比较严重可以前往医院进行检查,由医生给予相应的处理措施。
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2021-11-16 09:43
艾伏尼布的购买渠道是什么?
艾伏尼布在中国是没有上市的药品,因此很抱歉的说,患者还不能在国内购买到该药物,由于该药品未上市,也就不能够使用医保。如果患者急需该药物,只能选择只身前往国外去购买原研药。这时国内海外医疗服务机构(医伴旅)为购药家庭带来了另一种选择,患者可以求助于医伴旅,让医伴旅为您安全且便捷的购买艾伏尼布。一方面不需要您再往返海外,另一方面经由医伴旅购买的艾伏尼布要比原研药更加经济实惠,是目前来说对您最有帮助的购药渠道。如想了解其他的资讯,详情请咨询医伴旅为您解答。
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2021-11-16 10:32
艾伏尼布老年人能用吗?
可以的。2019年5月2日,艾伏尼布(通用名称Ivosidenib,商品名TIBSOVO)被美国食品及药物管理局批准用于治疗新诊断的急性髓系白血病(AML)患者,该患者具有年龄≥75岁的易感性异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变或不能接受经美国食品及药物管理局批准的检测方法的强化诱导化疗。
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2021-12-16 08:55
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