艾伏尼布是一种口服的异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）抑制剂，通过靶向抑制突变型IDH1酶的活性，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）的生成，从而诱导恶性细胞分化并抑制肿瘤生长。

艾伏尼布适用于携带IDH1突变的急性髓系白血病（AML）、骨髓增生异常综合征（MDS）及胆管癌患者，可单药或联合其他药物（如阿扎胞苷）使用，显著延长无事件生存期（EFS）和总生存期（OS），并提高完全缓解（CR）率。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名称：艾伏尼布（Ivosidenib）

商品名称：TIBSOVO®

其他名称：依维替尼、拓舒沃

适应靶点

IDH1基因突变：包括R132H、R132C、R132G、R132L和R132S等位点突变。

作用机制：选择性抑制突变型IDH1酶，阻断2-HG的异常积累，恢复细胞正常分化。

适应症和适应人群

1、新诊断的急性髓系白血病（AML）

与阿扎胞苷联合使用，或作为单药治疗 75 岁及以上的新诊断 AML 成人患者，或因存在合并症而无法接受强化诱导化疗的患者。

2、复发或难治性 AML

用于治疗复发或难治性 AML 的成年患者）。

3、复发或难治性骨髓增生异常综合征（MDS）

用于治疗复发或难治性 MDS 的成年患者。

4、局部晚期或转移性胆管癌

用于治疗既往接受过治疗的局部晚期或转移性胆管癌成年患者。

规格与性状

规格：250mg/片。

性状：蓝色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“IVO”，另一面刻有“250”。

主要成分

活性成分：艾伏尼布

辅料：胶态二氧化硅、羟丙甲纤维素醋酸琥珀酸酯、硬脂酸镁等。

用法用量

1、推荐剂量

500mg口服，每日1次，随餐或空腹服用，避免高脂饮食。

2、剂量调整

与强效CYP3A4抑制剂联用：减量至250mg/日。

3、QT间期延长

根据严重程度暂停或永久停药（如QTc＞500ms）。

4、分化综合征

立即启动皮质类固醇治疗并监测血流动力学。

不良反应

1、常见不良反应（≥25％）

血液系统：白细胞减少、血红蛋白降低、血小板减少。

代谢异常：血钾降低、血磷降低、血糖升高。

胃肠道：腹泻、恶心、呕吐。

其他：疲劳、水肿、关节痛。

2、严重不良反应

分化综合征（15％）、QT间期延长（14％）、吉兰-巴雷综合征（0.8％）。

注意事项

分化综合征：表现为发热、呼吸困难、低血压等，需立即使用地塞米松并暂停用药。

QT间期延长：治疗前及治疗期间监测心电图及电解质，避免联用其他QT延长药物。

吉兰-巴雷综合征：出现运动或感觉神经症状时永久停药。

特殊人群用药

孕妇：可能致胎儿损害，禁用。

哺乳期：建议停药期间及末次给药后1个月内停止哺乳。

儿童：安全性未确立。

老年患者：无需调整剂量。

肝肾功能不全：轻中度无需调整，重度慎用。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

强效CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑）：增加艾伏尼布血药浓度，需减量至250mg/日。

强效CYP3A4诱导剂（如利福平）：降低艾伏尼布疗效，避免联用。

敏感CYP3A4底物（如某些抗真菌药）：可能降低疗效，需监测。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

吸收：达峰时间（Tmax）约2-3小时，高脂饮食可增加暴露量。

分布：蛋白结合率92％-96％，表观分布容积403-706L。

代谢：主要经CYP3A4代谢，次要途径为去烷基化和水解。

排泄：77％经粪便排出（67％为原形），17％经尿液排出。

半衰期：稳态后半衰期约58-129小时。

贮存方法

常温（20°C-25°C）保存，避免潮湿。

研发公司

施维雅制药（Servier Pharmaceutical