英菲格拉替尼是一种高选择性的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂，特别是对FGFR2亚型具有强效抑制作用。在关键的临床试验中，对于存在FGFR2融合/重排的晚期胆管癌患者，英菲格拉替尼显示出有临床意义的疗效。

药品称呼

通用名称：‌英菲格拉替尼、Infigratinib

商品名称：Truseltiq

适应靶点

FGFR1、FGFR2、FGFR3(IC50分别为1.1nM、1nM、2nM)

适应症和适应人群

用于经治的不可切除局部晚期或转移性胆管癌成人患者，且需通过FDA批准的检测确认存在FGFR2基因融合或重排。

规格与性状

规格

(100mg+25mg)*21粒。

性状

25mg胶囊：白色不透明囊体+灰色不透明囊帽，囊体印有“INFI 25mg”。

100mg胶囊：白色不透明囊体+浅橙色不透明囊帽，囊体印有“INFI 100mg”。

用法用量

推荐剂量

英菲格拉替尼的推荐剂量为125mg(1粒100mg+25mg胶囊)，每日口服一次，连续服用21天，随后停药7天，构成28天为一个治疗周期。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

日常管理

患者应在空腹状态下服用英菲格拉替尼，至少在进食前1小时或进食后2小时服用，且每日服药时间应大致相同。需用一杯水将胶囊整粒吞服，切勿压碎、咀嚼或溶解胶囊。若某次剂量漏服超过4小时，或服药后发生呕吐，无需补服该剂量，应在次日按常规时间恢复每日服药计划。

具体您可以阅读英菲格拉替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：英菲格拉替尼(Infigratinib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥20%)

皮肤及皮下组织：指甲毒性、脱发、掌跖红肿综合征、皮肤干燥。

眼部：干眼症、睫毛改变、视力模糊。

胃肠道：口腔炎、便秘、腹痛、腹泻。

全身症状：疲劳、水肿、发热。

实验室异常(≥20%)

高磷血症、低磷血症、肌酐升高、ALT升高、低钠血症。

严重不良反应

视网膜色素上皮脱离(RPED)(11%)：需定期眼科检查(OCT监测)。

高磷血症及软组织钙化(82%)：需磷酸盐结合剂治疗。

具体您可以阅读英菲格拉替尼完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：英菲格拉替尼(Infigratinib)的副作用。

注意事项

眼部毒性

治疗前及治疗期间每1-3个月进行眼科检查(含OCT)，出现视力变化立即就医。

高磷血症

监测血磷水平，>5.5 mg/dL时启动降磷治疗，>7.5mg/dL时暂停用药。

胚胎-胎儿毒性

育龄期患者需采取有效避孕措施(治疗期间及末次给药后1个月)。

特殊人群用药

【孕妇】英菲格拉替尼可能对胎儿造成伤害，包括畸形、生长迟缓及胚胎死亡，不建议孕妇使用。

【哺乳期女性】由于缺乏相关数据且存在严重不良反应风险，建议哺乳期女性在治疗期间及最后一剂后1个月内不要进行母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】有生殖潜力的男女在治疗前应进行妊娠检测，并在治疗期间及最后一剂后1个月内采取有效避孕措施。

【儿童使用】英菲格拉替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。

【老年人使用】老年患者与年轻成年患者间未见显著差异，无需根据年龄调整剂量。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害需减量使用，严重肾功能损害患者不建议使用。

【肝功能损害】轻度至中度肝功能损害需减量使用，严重肝功能损害患者不建议使用。

禁忌症

暂无明确禁忌症。

药物相互作用

强或中度CYP3A抑制剂

英菲格拉替尼与强或中度CYP3A抑制剂合并使用时，可能会增加英菲格拉替尼的血浆浓度，从而增加不良反应的发生风险，因此应避免合并使用。

强或中度CYP3A诱导剂

英菲格拉替尼与强或中度CYP3A诱导剂合并使用时，可能会降低英菲格拉替尼的血浆浓度，进而降低其抗肿瘤活性，因此应避免合并使用。

胃酸减少剂

英菲格拉替尼与胃酸减少剂合并使用时，可能会降低英菲格拉替尼的血浆浓度，从而降低其抗肿瘤活性，应避免与质子泵抑制剂(PPIs)、H2受体拮抗剂和局部作用抗酸剂合并使用。若无法避免合并使用H2受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，需按要求间隔服用英菲格拉替尼。

药物过量

尚不明确，需对症支持治疗。

药代动力学

吸收：达峰时间(Tmax)约6小时，空腹服用生物利用度更高。

分布：表观分布容积1600L，蛋白结合率96.8%。

代谢：主要经CYP3A4代谢，活性代谢物为BHS697和CQM157。

排泄：77%经粪便排出(3.4%原形)，7.2%经尿排出(1.9%原形)。

半衰期：33.5小时。

贮存方法

贮存于20-25℃(允许15-30℃)的室温，避光防潮。

生产厂家

瑞士HELSINN HLTHCARE(赫尔森保健股份公司)