英菲格拉替尼是一种高选择性的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂，特别是对FGFR2亚型具有强效抑制作用。在关键的临床试验中，对于存在FGFR2融合/重排的晚期胆管癌患者，英菲格拉替尼显示出有临床意义的疗效。

药品称呼

通用名称：‌英菲格拉替尼、Infigratinib

商品名称：Truseltiq

适应靶点

靶点：FGFR1、FGFR2、FGFR3(IC50分别为1.1 nM、1 nM、2 nM)

作用机制：抑制FGFR磷酸化，阻断下游信号传导，诱导肿瘤细胞凋亡。

适应症和适应人群

适应症

用于经治的不可切除局部晚期或转移性胆管癌成人患者，且需通过FDA批准的检测确认存在FGFR2基因融合或重排。

注：本适应症基于总体缓解率(ORR)和缓解持续时间(DoR)加速批准，后续需验证临床获益。

规格与性状

规格：(100mg+25mg)*21粒；

性状：25mg胶囊：白色不透明囊体+灰色不透明囊帽，囊体印有“INFI 25mg”;100mg胶囊：白色不透明囊体+浅橙色不透明囊帽，囊体印有“INFI 100mg”。

用法用量

125mg(100mg胶囊×1+25mg胶囊×1)，每日一次口服，连续服用21天，随后停药7天，28天为一个周期。确切的剂量方案应遵循医生的处方和医疗指导。具体您可以阅读‌‌英菲格拉替尼完整用法用量信息。

不良反应

常见不良反应(≥20%)

皮肤及皮下组织：指甲毒性(57%)、脱发(38%)、掌跖红肿综合征(33%)、皮肤干燥(23%)。

眼部：干眼症(44%)、睫毛改变(25%)、视力模糊(21%)。

胃肠道：口腔炎(56%)、便秘(30%)、腹痛(26%)、腹泻(24%)。

全身症状：疲劳(44%)、水肿(17%)、发热(15%)。

实验室异常(≥20%)

高磷血症(90%)、低磷血症(64%)、肌酐升高(93%)、ALT升高(51%)、低钠血症(41%)。

严重不良反应

视网膜色素上皮脱离(RPED)(11%)：需定期眼科检查(OCT监测)。

高磷血症及软组织钙化(82%)：需磷酸盐结合剂治疗。

注意事项

眼部毒性

治疗前及治疗期间每1-3个月进行眼科检查(含OCT)，出现视力变化立即就医。

高磷血症

监测血磷水平，>5.5 mg/dL时启动降磷治疗，>7.5 mg/dL时暂停用药。

胚胎-胎儿毒性

育龄期患者需采取有效避孕措施(治疗期间及末次给药后1个月)。

药物相互作用

避免联用：强/中效CYP3A抑制剂或诱导剂、质子泵抑制剂(PPI)。

H2受体拮抗剂或抗酸剂：需间隔2小时(H2拮抗剂)或2小时前后(抗酸剂)服用。

特殊人群用药

1.孕妇

英菲格拉替尼对胎儿存在潜在风险，基于其作用机制和动物实验数据，孕妇禁用。

2.哺乳期妇女

目前尚不清楚药物是否会分泌到人乳中。由于对哺乳婴儿可能存在严重不良反应的风险，建议女性在使用英菲格拉替尼治疗期间及末次给药后至少1个月内停止哺乳。

3.具有生育能力的女性和男性

女性：建议有生育能力的女性在使用英菲格拉替尼治疗期间及末次给药后至少1个月内采取有效的避孕措施。

男性：建议有女性伴侣的男性患者在使用英菲格拉替尼治疗期间及末次给药后至少1个月内采取有效的避孕措施(如使用避孕套)，因为药物可能影响精子生成并对胎儿有潜在风险。

4.儿童

尚未确定英菲格拉替尼在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性。

5.老年人

在临床研究中，未观察到65岁及以上老年患者与年轻患者在安全性和有效性方面存在显著差异。无需专门调整剂量，但老年患者可能对副作用更敏感，需加强监测。

6.肝功能不全患者

轻度肝功能不全患者无需调整起始剂量。中度肝功能不全患者推荐剂量应减少至每天80mg。需密切监测不良反应。重度肝功能不全患者尚未进行研究，缺乏数据。不推荐使用，如需使用应极其谨慎。

7.肾功能不全患者

轻度至中度肾功能不全患者无需调整起始剂量。重度肾功能不全或终末期肾病且未接受透析患者尚未进行研究，缺乏数据。不推荐使用。接受透析的终末期肾病患者尚未进行研究，缺乏数据。不推荐使用。

禁忌症

经临床研究及说明书规定，暂无明确禁忌症。

药物相互作用

CYP3A强/中度抑制剂(如伊曲康唑)

避免联用——可升高英菲格拉替尼血药浓度(AUC↑622%)，增加毒性风险。

CYP3A强/中度诱导剂(如利福平)

避免联用——可降低英菲格拉替尼血药浓度(AUC↓56%)，减弱抗肿瘤活性。

胃酸减少剂

PPI：避免联用(英菲格拉替尼AUC↓45%)。

H₂拮抗剂/抗酸剂：若必须联用，需间隔给药

药物过量

尚不明确，需对症支持治疗。

药代动力学

吸收：达峰时间(Tmax)约6小时，空腹服用生物利用度更高。

分布：表观分布容积1600 L，蛋白结合率96.8%。

代谢：主要经CYP3A4代谢，活性代谢物为BHS697和CQM157。

排泄：77%经粪便排出(3.4%原形)，7.2%经尿排出(1.9%原形)。

半衰期：33.5小时。

贮存方法

贮存于20-25°C(允许15-30°C)的室温，避光防潮。

生产厂家

瑞士HELSINN HLTHCARE(赫尔森保健股份公司)