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乌帕替尼是一种口服免疫调节剂,适用于治疗多种自身免疫性疾病。患者在使用期间需要严格遵守医生的建议和剂量指导,并注意可能出现的副作用和药物相互作用。
在开始使用乌帕替尼/乌帕替尼LQ治疗前,建议进行以下评估:
活动性和潜伏性结核病(TB)感染评估:若结果为阳性,需在使用乌帕替尼/乌帕替尼LQ前先治疗结核病。
依据临床指南进行病毒性肝炎筛查:活动性乙型肝炎或丙型肝炎患者不建议开始使用乌帕替尼/乌帕替尼LQ。
全血细胞计数:绝对淋巴细胞计数低于500个/立方毫米、绝对中性粒细胞计数低于1000个/立方毫米或血红蛋白水平低于8克/分升的患者,不建议开始使用乌帕替尼/乌帕替尼LQ。
基线肝功能:重度肝功能损害(Child-PughC级)患者不建议开始使用乌帕替尼/乌帕替尼LQ。
妊娠状态:对有生育潜力的女性,在开始治疗前需确认其妊娠状态。
同时,需依据当前免疫接种指南更新免疫接种情况。
乌帕替尼口服溶液不可与乌帕替尼缓释片剂相互替代。
乌帕替尼口服溶液与乌帕替尼缓释片剂之间的剂型转换,需由医护人员操作。
乌帕替尼口服溶液/乌帕替尼可口服,餐前餐后均可服用。
乌帕替尼片剂需整片吞服,不可分割、压碎或咀嚼。
乌帕替尼需使用随药提供的按压式瓶适配器和口服给药注射器进行给药。
乌帕替尼口服溶液的给药频率为每日两次。
乌帕替尼的推荐剂量为每日一次,每次15mg。
推荐剂量依据体重确定,具体如下:
体重10千克至不足20千克:推荐使用乌帕替尼LQ口服溶液,每日两次,每次3mg(3ml口服溶液),不建议使用乌帕替尼片剂。
体重20千克至不足30千克:推荐使用乌帕替尼LQ口服溶液,每日两次,每次4mg(4ml口服溶液),不建议使用乌帕替尼片剂。
体重30千克及以上:可选择乌帕替尼LQ口服溶液(每日两次,每次6mg,即6ml口服溶液),或乌帕替尼片剂(每日一次,每次15mg,即1片15mg片剂)。
需注意,乌帕替尼LQ口服溶液不可与乌帕替尼缓释片剂相互替代,剂型转换需由医护人员操作。
乌帕替尼的推荐剂量为每日一次,每次15mg。
治疗初始剂量为乌帕替尼每日一次,每次15mg。若未达到满意疗效,可考虑将剂量增至每日一次,每次30mg;若30mg剂量仍未达到满意疗效,需停用乌帕替尼。治疗期间应使用维持疗效所需的最低有效剂量。
乌帕替尼的推荐剂量为每日一次,每次15mg。
乌帕替尼的推荐诱导剂量为每日一次,每次45mg,疗程为8周。
乌帕替尼的推荐维持剂量为每日一次,每次15mg。对于难治性、重度或广泛性疾病患者,可考虑使用每日一次、每次30mg的剂量;若30mg剂量仍未达到满意治疗效果,需停用乌帕替尼。治疗期间应使用维持疗效所需的最低有效剂量。
乌帕替尼的推荐诱导剂量为每日一次,每次45mg,疗程为12周。
乌帕替尼的推荐维持剂量为每日一次,每次15mg。对于难治性、重度或广泛性疾病患者,可考虑使用每日一次、每次30mg的剂量;若30mg剂量仍未达到满意治疗效果,需停用乌帕替尼。治疗期间应使用维持疗效所需的最低有效剂量。
乌帕替尼的推荐剂量为每日一次,每次15mg。
乌帕替尼的推荐剂量为每日一次,每次15mg。
推荐剂量依据体重确定,具体如下:
体重10千克至不足20千克:推荐使用乌帕替尼LQ口服溶液,每日两次,每次3mg(3ml口服溶液),不建议使用乌帕替尼片剂。
体重20千克至不足30千克:推荐使用乌帕替尼LQ口服溶液,每日两次,每次4mg(4ml口服溶液),不建议使用乌帕替尼片剂。
体重30千克及以上:可选择乌帕替尼LQ口服溶液(每日两次,每次6mg,即6ml口服溶液),或乌帕替尼片剂(每日一次,每次15mg,即1片15mg片剂)。
需注意,乌帕替尼LQ口服溶液不可与乌帕替尼缓释片剂相互替代,剂型转换需由医护人员操作。
乌帕替尼的推荐剂量为每日一次,每次15mg,需联合糖皮质激素的递减疗程使用。在停用糖皮质激素后,可将乌帕替尼15mg每日一次作为单药治疗方案。
轻度、中度或重度肾损伤患者无需调整剂量。
重度肾损伤患者(估算肾小球滤过率eGFR为15至<30ml/分钟/1.73平方米):乌帕替尼的推荐剂量为每日一次,每次15mg。
轻度或中度肾损伤患者(eGFR≥30ml/分钟/1.73平方米):无需调整剂量。
终末期肾病患者(eGFR<15ml/分钟/1.73平方米):不建议使用乌帕替尼。
重度肾损伤患者(eGFR为15至<30ml/分钟/1.73平方米):诱导治疗剂量为每日一次,每次30mg,疗程8周;维持治疗剂量为每日一次,每次15mg。
轻度或中度肾损伤患者(eGFR≥30ml/分钟/1.73平方米):无需调整剂量。
终末期肾病患者(eGFR<15ml/分钟/1.73平方米):不建议使用乌帕替尼。
重度肾损伤患者(eGFR为15至<30ml/分钟/1.73平方米):诱导治疗剂量为每日一次,每次30mg,疗程12周;维持治疗剂量为每日一次,每次15mg。
轻度或中度肾损伤患者(eGFR≥30ml/分钟/1.73平方米):无需调整剂量。
终末期肾病患者(eGFR<15ml/分钟/1.73平方米):不建议使用乌帕替尼。
重度肝功能损害(Child-PughC级)患者不建议使用乌帕替尼/乌帕替尼LQ。
轻度或中度肝功能损害(Child-PughA级或B级)患者无需调整剂量。
轻度至中度肝功能损害(Child-PughA级或B级)患者:诱导治疗剂量为每日一次,每次30mg,疗程8周;维持治疗剂量为每日一次,每次15mg。
轻度至中度肝功能损害(Child-PughA级或B级)患者:诱导治疗剂量为每日一次,每次30mg,疗程12周;维持治疗剂量为每日一次,每次15mg。
接受强效CYP3A4抑制剂治疗的患者,无需调整乌帕替尼剂量。
接受强效CYP3A4抑制剂治疗的患者,乌帕替尼的推荐剂量为每日一次,每次15mg。
接受强效CYP3A4抑制剂治疗的溃疡性结肠炎患者:诱导治疗剂量为每日一次,每次30mg,疗程8周;维持治疗剂量为每日一次,每次15mg。
接受强效CYP3A4抑制剂治疗的克罗恩病患者:诱导治疗剂量为每日一次,每次30mg,疗程12周;维持治疗剂量为每日一次,每次15mg。
若患者发生严重感染(包括严重机会性感染),需中断乌帕替尼/乌帕替尼LQ治疗,直至感染得到控制。
出现实验室检查异常时,可能需要中断给药,具体如下:
绝对中性粒细胞计数(ANC):若ANC低于1000个/立方毫米,需中断治疗;待ANC回升至该数值以上后,可重新开始治疗。
绝对淋巴细胞计数(ALC):若ALC低于500个/立方毫米,需中断治疗;待ALC回升至该数值以上后,可重新开始治疗。
血红蛋白(Hb):若Hb低于8克/分升,需中断治疗;待Hb回升至该数值以上后,可重新开始治疗。
肝转氨酶:若怀疑存在药物诱导的肝损伤,需中断治疗,直至排除该诊断。
参考资料: FDA说明书更新于2025年10月10日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218347

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