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乌帕替尼(upadacitinib)

全部名称:
乌帕替尼,RINVOQ,upadacitinib
 适应症:
RINVOQ是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,适用于治疗对甲氨蝶呤反应不充分或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者。
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乌帕替尼(upadacitinib)

通用名:乌帕替尼

商品名:RINVOQ

全部名称:乌帕替尼,RINVOQ,upadacitinib

适应症

1.类风湿性关节炎

乌帕替尼适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者。

2.银屑病性关节炎

乌帕替尼适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的活动性银屑病关节炎成年患者。

3.特应性皮炎

乌帕替尼适用于患有难治性中、重度特应性皮炎的成人和12岁及以上儿科患者,这些患者的疾病不能通过其他系统性药物(包括生物制剂)得到充分控制,或者不适宜使用这些疗法。

4. 溃疡性结肠炎

乌帕替尼适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成年患者

用法用量

1.治疗类风湿性关节炎推荐剂量为每次15mg,每天一次。

2.治疗银屑病性关节炎的推荐剂量为每次15mg,每天一次。

3.特应性皮炎推荐剂量

12岁及以上儿童患者(体重至少40kg)和小于65岁的成年人:

起始治疗剂量为每次15mg,每天一次。如果反应不足,考虑将剂量提升至每次30mg,每天一次。如果30mg的剂量还是反应不足,则停止乌帕替尼治疗。使用最低有效剂量来维持缓解。

65岁及以上成年人:

推荐剂量为每次15mg,每天一次。

规格

缓释片,15mg

不良反应

上呼吸道感染、恶心、咳嗽和发热

禁忌

注意事项

严重感染:对于活动性严重感染,包括局部感染的患者,避免使用RINVOQ。

恶性肿瘤:在开始治疗已知恶性肿瘤的患者之前,考虑RINVOQ治疗的风险和益处。

血栓形成:在治疗血栓形成风险可能增加的患者之前,考虑风险和益处。及时评估患者的血栓形成症状并进行适当治疗。

胃肠穿孔:风险可能增加的患者慎用。

实验室监测:由于淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白、肝酶和脂质有潜在变化,建议使用。

胚胎-胎儿毒性:根据动物研究,RINVOQ可能对胎儿造成伤害。告知女性潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险,并使用有效的避孕方法。

接种疫苗:避免将RINVOQ与活疫苗一起使用。

哺乳期:建议不要母乳喂养。

肝功能损害:严重肝功能损害的患者不建议服用RINVOQ。

使用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)进行慢性治疗的患者应慎用RINVOQ。不建议RINVOQ与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)联合用药。

贮藏

储存在2°C至25°C(36°F至77°F)温度下。保存在原瓶中,以防受潮。

作用机制

乌帕替尼(upadacitinib)是一种在研口服Janus激酶亚型1(JAK1)选择性抑制剂。JAK属于细胞质酪氨酸激酶家族,其功能是传导细胞因子(如干扰素)介导的信号,共有四种JAK亚型,亚型之间有重叠的结合对象。

安全与疗效

研究评估了将近4,400名中度到重度RA的患者。主要针对各种不同患者的疗效、安全性和耐受性进行评估,其中包括有对甲氨蝶呤(MTX)反应差或首次服用甲氨蝶呤的患者,对不能耐受常规合成疾病改良抗风湿药(csDMARD)的患者,以及对改变生物性疾病的抗风湿药(DMARDS)无效或不耐受的患者。

① SELECT-EARLY是一项针对947名中重度类风湿性关节炎患者进行甲氨蝶呤48周的临床试验。

结果表示,治疗第12周时,乌帕替尼治疗组有52%的患者达到ACR50缓解,而甲氨蝶呤治疗组为28%。

② SELECT-MONOTHERAPY是一项针对对甲氨蝶呤反应不足的中度至重度活动性类风湿关节炎的648例患者,使用Rinvoq为期14周的单药治疗试验。

试验发现,治疗的第14周,乌帕替尼治疗组达到ACR20缓解的患者占68%,而继续接受甲氨蝶呤治疗的患者中为41%。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/2966aec7-2ef0-923c-d8ff-fe1a957bf095/spl-doc?hl=upadacitinib

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乌帕替尼的功效及副作用是什么?怎么服用?
类风湿性关节炎是一种炎症性慢性疾病,其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症。乌帕替尼是一款每日口服一次的JAK1选择性小分子抑制剂,已被美国批准用于治疗类风湿性关节炎,今天咱们来详细的了解一下乌帕替尼的功效及副作用是什么?怎么服用? 乌帕替尼是第二代Janus激酶抑制剂,于2019年8月在美国上市,主要用于治疗对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎的成人。在临床试验中,与安慰剂组相比,乌帕替尼治疗组患者在第16周和其他时间点(p<0.001)皮损清除和瘙痒有迅速而显著的改善。该药对JAK1亚型具有高度选择性,在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。 乌帕替尼的安全性也比较高,主要副作用为上呼吸道感染、恶心、咳嗽和发热,最常见的严重不良反应是严重感染,患者用药期间注意自身反应,如果出现了不耐受,及时联系医生,采取新的治疗方案。需要注意的是药物之间的相互作用,服用乌帕替尼期间所用其他药物一定要告知自己的主治医生。 那么,乌帕替尼应该怎么服用?乌帕替尼的规格是15mg,推荐剂量为15mg,每日一次。该药可以和甲氨蝶呤或其他非生物DMARDs联合使用,也可以单独应用。但患者不能随意增加或者减少药物剂量,以免影响治疗效果或者产生不耐受反应。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:江苏购买乌帕替尼需要多少钱?效果好吗?
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2022-10-26 14:52
乌帕替尼不良反应是什么,需要长期服用吗?
乌帕替尼是第二代Janus激酶抑制剂,其对JAK1亚型具有高度选择性,在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。目前,乌帕替尼治疗溃疡性结肠炎、类风湿性关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎,一直受到患者的关注。那么,乌帕替尼不良反应是什么,需要长期服用吗? 乌帕替尼不良反应是什么 乌帕替尼治疗效果显著,但也是有不良反应的,恶心、咳嗽、上呼吸道感染、发热是乌帕替尼比较常见的不良反应。但该药也会有一些比较严重的不良反应,包括发生严重感染,包括肺结核(TB)和由可以传播到全身的细菌、真菌或病毒引起的感染等,某些服用乌帕替尼的患者可能会在腿部或肺、动脉的静脉中形成血栓,从而危机患者生命。建议患者遵医嘱用药,对症治疗。 乌帕替尼需要长期服用吗 类风湿关节炎是一种慢性病,药物见效较慢,每个人对药物反应也不一样,乌帕替尼推荐剂量是每次15mg,每天一次,不同病症,医生会根据患者对药物的疗效和副反应等,并对药物进行调整,并没有具体的服药时间,是否可以长期服药也需要根据医生的诊断来决定。建议患者一定要根据医嘱定期复查,不可自行减药停药,以免病情得不到控制,失去治疗的最好时机。 乌帕替尼作为潜在的治疗选择,提供给更多的免疫介导疾病患者,惠及皮肤科、风湿免疫科以及胃肠科的患者。以上就是乌帕替尼不良反应是什么和是否需要长期服用的内容。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:乌帕替尼类风湿一天吃几片,需要注意什么?
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2022-10-26 14:52
乌帕替尼治疗强直性脊柱炎效果好吗?
乌帕替尼是一类用于治疗免疫介导性疾病的小分子靶向药,通过阻断Janus激酶(JAK)通路的信号传导发挥作用。乌帕替尼治疗强直性脊柱炎(AS)效果较好,可提高客观缓解率,改善患者的生活质量,临床疗效优于安慰剂,并且安全性良好。JAK抑制药乌帕替尼乌帕替尼是一种选择性和可逆的Janus激酶(JAK)抑制剂,最近由欧洲药品管理局和食品药品监督管理局批准用于治疗类风湿性关节炎(RA)。乌帕替尼在不同的临床试验中显示出相似的临床反应率,包括缓解率,而与所分析的人群无关(甲氨蝶呤-初始、甲氨蝶呤-失败或生物学失败)。在一项头对头随机临床试验中,在对MTX疗效不佳的患者中使用背景甲氨蝶呤(MTX)时,乌帕替尼联合甲氨蝶呤优于阿达木单抗。在既往生物药物治疗失败的RA患者中,乌帕替尼也显示出优于阿巴西普的优势。乌帕替尼治疗强直性脊柱炎的效果简介:尽管生物疗法取得了进展,强直性脊柱炎患者仍有大量未满足的治疗需求。本研究评估了乌帕替尼对患者报告结果(PROs)有临床意义的改善的影响,评估了对生物疾病缓解抗风湿药物反应不足或不耐受的AS患者的疾病活动度、疼痛、疲劳、功能、健康相关生活质量(HRQoL)和工作效率。方法:纳入3期SELECT-AXIS 2 AS bDMARD-IR研究的患者接受为期14周的盲法每日一次口服乌帕替尼15mg或安慰剂。比较治疗组之间在第14周时疾病活动度(Bath强直性脊柱炎疾病活动度指数,BASDAI)、患者疾病活动度总体评估(PtGA)、总背痛和夜间背痛、疲劳(慢性病治疗功能评估-疲劳,FACIT-F)、身体功能(Bath强直性脊柱炎功能指数,BASFI)、HRQoL(脊柱关节炎国际学会健康指数评估【ASAS HI】、强直性脊柱炎生活质量【ASQoL】、简式-36【SF-36】身体【PCS】和精神【mcq ol】比较了治疗组之间从基线到第14周疲劳和HRQoL的平均变化。结果:共纳入420例活动期AS患者。与安慰剂组相比,乌帕替尼组在第14周报告MCIDs的患者比例更高。在FACIT-F、HRQoL和WPAI中,与安慰剂相比,乌帕替尼从基线到第14周的平均变化有更大的改善,ASAS HI、ASQoL和SF-36PCS的改善早在第1周就有所不同,SF-36MCS在第4周也有所不同。结论:在患有活动性AS的bDMARD-IR患者中,乌帕替尼15mg在疾病活动度、疼痛、FACIT-F、功能、HRQoL和WPAI方面显示出快速且具有临床意义改善。乌帕替尼治疗强直性脊柱炎的推荐剂量建议剂量为15mg,每日一次。此剂量来源于美国FDA药物说明书,仅供参考,具体用药剂量应遵循医嘱。乌帕替尼治疗强直性脊柱炎的安全性目的:评价乌帕替尼治疗类风湿性关节炎(RA)、银屑病关节炎(PsA)、强直性脊柱炎(AS)和特应性皮炎(AD)的长期安全性。方法:分析截至2021年6月30日乌帕替尼15mg和乌帕替尼30mg(仅用于AD)治疗RA、PsA、AS和AD的临床试验的安全性数据。一些RA和PsA研究包括阿达木单抗和甲氨蝶呤作为活性比较剂。治疗中出现的不良事件(TEAEs)按疾病表示为每100患者年的暴露调整事件率。结果:分析包括6991例患者,他们至少接受了一剂乌帕替尼,代表各种疾病的暴露量为15425PY。各种疾病中任何TEAE和TEAE导致停药的比率相似,RA和PsA患者的严重TEAEs数值较高。在RA和PsA人群中,乌帕替尼组非黑色素瘤皮肤癌和带状疱疹、肌酸磷酸激酶水平升高的发生率高于活性比较组。观察到主要心血管不良事件、死亡、严重感染、静脉血栓栓塞和恶性肿瘤,其中AS和AD的发生率通常最低。仅在AD患者中观察到痤疮发生率增加。结论:该分析结果表明,乌帕替尼的耐受性良好,安全性差异可能反映了RA、PsA、AS和AD人群的不同患者特征。相关热文推荐:血小板生成素受体激动剂芦曲泊帕和阿伐曲泊帕的区别有哪些?
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2024-01-23 14:34
乌帕替尼的作用及功效与副作用?
乌帕替尼是一种新型的选择性JAK抑制剂,其提高了对JAK1的选择性。对于多种自身免疫性疾病可起到治疗或改善的作用,例如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎等。乌帕替尼的作用及功效乌帕替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂。JAK是一类细胞内酶,可传递细胞膜上细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号,影响造血和免疫细胞功能的细胞过程。乌帕替尼在JAKs点调节信号通路,防止STATs磷酸化和活化。1、类风湿性关节炎(RA):乌帕替尼可用于中度至重度活动性RA和对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的患者,它可以减缓疾病的进展,改善关节肿痛、晨僵等症状。2、银屑病关节炎:乌帕替尼是一种用于治疗银屑病关节炎(PsA)的Janus激酶抑制剂。对至少一种生物DMARD反应不足或不耐受的活动性PsA患者的试验中,乌帕替尼15mg和30mg在24周内改善PsA的体征和症状方面比安慰剂更有效。3、溃疡性结肠炎(CD):适用于对TNF阻断剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性患者,目前已有多项临床研究证实乌帕替尼可改善CD患者的预后,乌帕替尼可提高CD患者的临床缓解率及内镜反应率,对改善CD患者的长期结局具有重要意义,为CD患者的生物制剂治疗提供了新的思路。4、特应性皮炎:乌帕替尼是一种选择性JAK1抑制剂,已被临床试验结果和临床实践中观察到的结果,定位为在减少瘙痒和湿疹面积及严重程度指数方面最快和最有效的药物。5、强直性脊柱炎:JAK通路是强直性脊柱炎潜在的治疗靶点,乌帕替尼15mg对非甾体抗炎药反应不足或禁忌症的活动性强直性脊柱炎患者有效且耐受性良好,能够提高客观缓解率,缓解腰痛、腰椎活动障碍、晨僵等不适症状。乌帕替尼副作用1、类风湿性关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎:不良反应为单纯疱疹、支气管炎、咳嗽、发热、带状疱疹、恶心、痤疮和头痛、上呼吸道感染。2、特应性皮炎:不良反应有上呼吸道感染、血肌酸磷酸激酶升高、咳嗽、发热、体重增加、带状疱疹、单纯疱疹、头痛、流感、疲劳、中性粒细胞减少、超敏反应、毛囊炎、恶心、腹痛、痤疮、肌痛和流感样疾病。3、溃疡性结肠炎:诱导或维持治疗期间报告的不良反应有痤疮、上呼吸道感染、血肌酸磷酸激酶升高、肝酶升高、中性粒细胞减少和皮疹。乌帕替尼副作用处理措施1、头痛:如果使用乌帕替尼期间出现头痛症状,可适当局部按摩,或者通过艾灸、药物治疗缓解症状,同时注意休息,避免熬夜。2、咳嗽:咳嗽的患者应适当多饮水,有助于滋润咽喉,同时遵医嘱使用镇咳药物治疗,例如右美沙芬等。3、超敏反应:如果患者治疗期间出现超敏反应,应立即停止用药,并且在医生的指导下使用抗组胺药物治疗,如氯雷他定、西替利嗪等。4、痤疮:患者应注意日常皮肤清洁,可使用红霉素软膏等药物治疗。乌帕替尼注意事项1、严重感染:在接受乌帕替尼治疗的患者中,曾有发生严重且有时是致命性感染的报告。最常见严重感染包括肺炎和蜂窝组织炎。在使用乌帕替尼治疗期间和之后,密切监测患者感染体征和症状的发展。如果患者出现严重或机会性感染,中断乌帕替尼。2、重大心血管不良事件:乌帕替尼可能会引起心血管不良事件,因此在开始使用乌帕替尼治疗之前,应考虑患者的个体情况,特别是具有其他心血管风险因素的患者。有心梗或中风病史的患者应停止使用乌帕替尼。3、血栓症:在使用包括乌帕替尼在内的JAK抑制剂治疗炎性疾病的患者中,发生了血栓形成,包括深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞(PE)和动脉血栓形成。如果出现血栓形成症状,患者应停用乌帕替尼,并立即进行评估和适当治疗。4、超敏反应:在临床试验中,接受乌帕替尼治疗的患者中报告了严重的超敏反应,如过敏反应和血管水肿。如果出现具有临床意义的超敏反应,则停用乌帕替尼并进行适当治疗。 5、胃肠穿孔:在使用乌帕替尼的临床试验中,曾有胃肠道穿孔的报告。监测接受乌帕替尼治疗的可能存在胃肠道穿孔风险的患者。及时评估出现新发腹痛的患者,以便尽早发现胃肠道穿孔。(注:以上药物副作用、不良反应均来自于美国FDA药物说明书,仅供参考,建议患者严格遵医嘱用药)相关热文推荐:伊马替尼和格列卫有区别吗?
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2024-01-23 17:50
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乌帕替尼在中国上市了吗?哪里买?
乌帕替尼(RINVOQ)目前还未在国内上市,但已纳入国家药品监督管理局药品审评中心优先审批品种名单,有望快速上市。患者无法在国内购买到该药品。需要使用乌帕替尼治疗的患者目前只能海外购买乌帕替尼,不同国家或地区上市售卖的乌帕替尼价格及规格会有所差异,患者如果想要了解乌帕替尼具体价格信息,可以向国内专业的海外医疗服务公司(如医伴旅)咨询。
已经帮助2156人
2021-09-17 15:55
乌帕替尼可以用医保吗?
乌帕替尼目前还没有正式在国内上市,更没有被纳入医保目录,因此患者在购买该药品后无法医保报销。需要使用该药品治疗的患者可以选择海外购买性价比较高的乌帕替尼。如果您不方便出国,可以咨询医伴旅海外医疗咨询服务公司了解具体购买方法。受汇率浮动等因素影响乌帕替尼价格不固定,患者如果想要了解该药品的具体价格信息,可以向医伴旅客服咨询。
已经帮助2269人
2021-09-17 16:05
乌帕替尼国内怎么购买?
乌帕替尼治疗对甲氨蝶呤反应不充分或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者。在美国已经上市了,但在国内还没有上市。你可以出国去购买也可以通过医伴旅获取该药,性价比更高。目前该药正在几种免疫介导的炎症性疾病中进行研究。
已经帮助1125人
2021-09-23 16:39
乌帕替尼治疗效果怎么样?
乌帕替尼是治疗类风湿性关节炎的,与甲氨蝶呤相比,乌帕替尼治疗在临床、影像学和患者报告结局方面均有显著改善。947名患者试验显示,乌帕替尼治疗组有52%的患者达到ACR50缓解,而甲氨蝶呤治疗组为28%。乌帕替尼的治疗效果是十分显著的。
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2021-09-23 16:36
乌帕替尼多少钱一盒?
2019年8月乌帕替尼(RINVOQ)在美国获批上市,乌帕替尼目前还未在国内上市,患者目前只能海外购买乌帕替尼,不同国家或地区上市售卖的乌帕替尼价格及规格会有所差异,患者如果想要了解乌帕替尼具体价格信息,可以向国内专业的海外医疗服务公司(如医伴旅)咨询。
已经帮助1548人
2021-10-09 17:10
乌帕替尼治疗特应性皮炎效果如何?副作用大吗?
乌帕替尼是用于中度至重度AD批准的可注射生物制剂,可阻断TH2细胞因子,如IL-4和IL-13与IL-4受体α的结合。试验显示与第2周和第3周的安慰剂相比,乌帕替尼治疗组在16周时具有明显的改善。上呼吸道感染、恶心、咳嗽和发热等是该药主要的副作用,患者需在医生的指导下用药。
已经帮助1306人
2021-10-09 17:13
乌帕替尼仿制药价格是多少?
乌帕替尼是由美国生物制药艾伯维(AbbVie)生产研发,2019年8月在美国获批上市,主要用来治疗未接受过甲氨蝶呤治疗的患者。目前该药还未在国内上市,出国购买原研药价格也较贵,而乌帕替尼仿制药已经上市了,患者可以通过医伴旅获取,性价比高,保证药物是正品。具体价格可以咨询医伴旅客服人员。
已经帮助1497人
2021-11-04 09:34
艾伯维的乌帕替尼治疗后副作用大吗?
乌帕替尼是一款每日口服一次的JAK1选择性小分子抑制剂。已批准用于治疗中重度活动性风湿性关节炎(RA)、活动性银屑病关节炎(PsA)、强直性脊柱炎(AS)。上呼吸道感染、恶心、咳嗽和发热是乌帕替尼主要的副作用,整体上安全性可控。患者可通过医伴旅获取该药,保证是正品。
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2021-11-04 09:39
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