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托法替尼的原研药厂是美国辉瑞公司(Pfizer)。2012年11月6日美国FDA批准其上市，用于治疗类风湿性关节炎(RA)，随后托法替尼在多个国家陆续获批，适应症范围也逐步扩大，涵盖银屑病关节炎、强直性脊柱炎、溃疡性结肠炎等疾病。
2021年9月13日，中国宣布国家药品监督管理局(NMPA)已正式批准辉瑞公司的口服JAK抑制剂枸橼酸托法替布缓释片的上市申请，且现已纳入医保报销。
托法替尼是一种口服小分子Janus激酶(JAK)抑制剂，通过选择性抑制JAK-STAT信号通路，调节免疫细胞活性和炎症反应。适用于多种自身免疫性及炎症性疾病的治疗，尤其在肿瘤坏死因子(TNF)阻滞剂疗效不佳或不耐受的患者中显示出临床价值。该药具有速释片、缓释片和口服溶液三种剂型，满足不同患者群体的用药需求。
通用名称：托法替尼、Tofacitinib
商品名称：Xeljanz
靶点：Janus激酶(JAK)，包括JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2。
作用机制：通过抑制JAK激酶活性，阻断多种细胞因子(如IL-6、IFN-γ)的信号转导，从而调节免疫应答和炎症过程。
类风湿关节炎：用于治疗成人中重度活动性类风湿关节炎，适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的患者。
银屑病关节炎：用于成人活动性银屑病关节炎，适用于对TNF阻滞剂反应不足或不耐受的患者，建议与非生物DMARD联合使用。
强直性脊柱炎：用于成人活动性强直性脊柱炎，适用于对TNF阻滞剂反应不足或不耐受的患者。
溃疡性结肠炎：用于成人中重度活动性溃疡性结肠炎，适用于对TNF阻滞剂反应不足或不耐受的患者。
多关节型幼年特发性关节炎：用于2岁及以上儿童活动性多关节型幼年特发性关节炎，适用于对TNF阻滞剂反应不足或不耐受的患者。
规格：5mg*60片/盒。
性状：托法替尼片剂5mg为白色圆形薄膜衣片，一面刻有“Pfizer”，另一面刻有“JKI5”。
活性成分：托法替尼柠檬酸盐(Tofacitinibcitrate)。
辅料：交联羧甲纤维素钠、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、聚乙二醇3350、硬脂酸镁、微晶纤维素、二氧化钛、三乙酸甘油酯等。
托法替尼缓释片与托法替尼口服溶液不可互换使用。剂型转换应由医疗专业人员决定。在开始治疗前，若患者绝对淋巴细胞计数＜500cells/mm³、绝对中性粒细胞计数＜1000cells/mm³或血红蛋白＜9g/dL，不应启动治疗。若发生严重感染，应中断治疗直至感染控制。可与或不与食物同服。托法替尼应整片吞服，不可压碎、分裂或咀嚼。
成人患者：
托法替尼片剂：5mg每日两次。
托法替尼缓释片：11mg每日一次。
特殊人群剂量调整：
接受强CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或中效CYP3A4抑制剂联合强CYP2C19抑制剂(如氟康唑)的患者：托法替尼5mg每日一次。
中度或重度肾功能损害患者：托法替尼5mg每日一次。
中度肝功能损害患者：托法替尼5mg每日一次。
血液学异常：
淋巴细胞计数＜500cells/mm³：停药。
中性粒细胞计数500–1000cells/mm³：中断给药，恢复后继续原剂量。
中性粒细胞计数＜500cells/mm³：停药。
血红蛋白＜8g/dL或下降＞2g/dL：中断给药直至恢复。
诱导治疗：
托法替尼片剂：10mg每日两次，持续至少8周，最长16周。
托法替尼缓释片：22mg每日一次，持续至少8周，最长16周。
维持治疗：
托法替尼片剂：5mg每日两次；若疗效丧失，可考虑10mg每日两次，但应限制最短使用时间。
托法替尼缓释片：11mg每日一次；若疗效丧失，可考虑22mg每日一次。
基于体重的剂量：
10kg≤体重<20kg：3.2mg(3.2mL口服溶液)每日两次。
20kg≤体重<40kg：4mg(4mL口服溶液)每日两次。
体重≥40kg：5mg(1片5mg片剂或5mL口服溶液)每日两次。
具体您可以阅读托法替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：托法替尼的用法用量。
上呼吸道感染、鼻咽炎、腹泻、头痛、高血压、皮疹、胆固醇升高、肌肉酶升高、带状疱疹等。
严重感染(包括结核、侵袭性真菌感染)、恶性肿瘤、主要不良心血管事件、血栓形成、胃肠道穿孔、超敏反应、血液学异常(淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、贫血)、肝酶升高、血脂升高等。
具体您可以阅读托法替尼副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：托法替尼的副作用。
避免在活动性感染期间使用。治疗前和治疗期间应筛查结核，潜伏结核需在用药前治疗。监测所有患者的感染体征，包括结核再激活。
在50岁及以上伴有心血管风险的类风湿关节炎患者中，与TNF阻滞剂相比，托法替尼全因死亡率更高。
淋巴瘤、肺癌等恶性肿瘤风险增加，吸烟者风险更高。
心肌梗死、卒中、心血管死亡风险增加，尤其在有心血管风险因素的患者中。
肺栓塞、深静脉血栓和动脉血栓风险增加，高危患者应避免使用。
由于篇幅限制，更多完整注意事项信息请参考药品说明书。
【孕妇】动物研究显示胚胎-胎儿毒性，人类数据有限。仅在潜在获益大于风险时使用。
【哺乳期女性】托法替尼可进入乳汁，不建议哺乳期间使用。末次给药后至少18小时或36小时再恢复哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】可能降低女性生育力，建议在治疗期间采取避孕措施。
【儿童使用】仅多关节型幼年特发性关节炎(2岁以上)有安全性和有效性数据。其他适应症或剂型在儿童中尚未确立。
【老年人使用】感染风险较高，应谨慎使用。
【肾功能损害】中度或重度损害(包括血液透析患者)需调整剂量。
【肝功能损害】中度损害需调整剂量，重度损害不推荐使用。
说明书中尚未列出特定禁忌。
强CYP3A4抑制剂(如酮康唑)：增加托法替尼暴露，需减量。
中效CYP3A4抑制剂联合强CYP2C19抑制剂(如氟康唑)：增加托法替尼暴露，需减量。
强CYP3A4诱导剂(如利福平)：降低托法替尼暴露，不推荐合用。
免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)：增加免疫抑制风险，不推荐合用。
生物DMARD或其他免疫调节剂：合用未研究，不推荐。
无特异性解毒剂。过量时应监测不良反应症状，必要时进行支持治疗。血液透析清除有限。
吸收：口服生物利用度为74%，食物对吸收影响小。
分布：表观分布容积为87L，蛋白结合率约40%。
代谢：主要经CYP3A4代谢，次要经CYP2C19。
排泄：约70%经肝脏代谢，30%经肾脏原形排泄。
半衰期：托法替尼约为3小时，托法替尼约为6-8小时。
储存于20°C–25°C，避免潮湿。
美国辉瑞
参考资料：FDA说明书更新于2025年2月21日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082
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