美国FDA批准上市的第四款PARP抑制剂他拉唑帕利（Talzenna）用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者治疗。 他拉唑帕利（Talzenna）是一种新型PARP抑制剂，体外活性他拉唑帕利表现出优异的效力，抑制PARP1和PARP2酶活性，分别为Ki = 1.2和0.87 nM。他拉唑帕利具有选择性抗肿瘤细胞毒性，并以比前一代PARP1 / 2抑制剂（如Olaparib，Rucaparib和Veliparib）低得多的浓度引发DNA修复生物标志物 此次批准是基于名为EMBRACA的开放标签，3期临床试验的结果。在这项研究中，431名患者以2:1的比例接受他拉唑帕利（Talzenna）或医生选择的化疗方案的治疗。所有患者需要携带生殖系BRCA突变。试验结果表明，接受他拉唑帕利治疗的患者与接受化疗的患者相比，无进展生存期（PFS）显著延长，他拉唑帕利组中位PFS为8.6个月，化疗组中位PFS为5.6个月（HR 0.54, 95% CI: 0.41, 0.71; p<0.0001）。这表示他拉唑帕利将疾病进展风险降低了46%。 而且，他拉唑帕利（Talzenna）组的客观缓解率为62.6%，是化疗组（27.2%）的两倍以上（p<0.0001）。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐： 甲羟孕酮怎么正确服用？一次用量多少？甲羟孕酮服用方法看这里https://www.1blv.com/newsDetail/108153.html

他拉唑帕利不抑制PARG，可有效抑制PARP-2，是一种新型PARP抑制剂，该药具有选择性抗肿瘤细胞毒性，也叫他拉唑帕尼，适用于有害或疑似有害种系BRCA突变（gBRCAm）HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌的成人，今天咱们来详细的了解一下他拉唑帕利是化疗药吗？他拉唑帕利治疗乳腺癌疗效好吗？ 他拉唑帕利最初由LEAD Therapeutics研发，后来被辉瑞收购，是一种靶向药，拥有双重作用机理。这种作用机制使该药成为治疗BRCA突变乳腺癌的一大“王牌”，可以通过阻断PARP酶活性以及将PARP捕获在DNA损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。 那么，他拉唑帕利治疗乳腺癌疗效好吗？III期临床研究EMBRACA(NCT01945775)在431例gBRCAm、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者中开展，结果表明，他拉唑帕利组中位PFS为8.6个月，化疗组中位PFS为5.6个月，他拉唑帕利将疾病进展风险降低了46%，客观缓解率为62.6%，是化疗组(27.2%)的两倍以上。也就是说他拉唑帕利与接受化疗的患者相比，可显著延长无进展生存期(PFS)。他拉唑帕利捕获PARP的能力是奥拉帕尼的一百倍左右，治疗效果是很好的，患者需遵医嘱用药，该药的推荐剂量为1mg（1粒），每日一次，可以和食物一起服用或者不和食物一起服用都是可以的。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：西米普利单抗是什么药？西米普利单抗的使用方法是怎样的？

乳腺癌和宫颈癌并称女性两大“隐性杀手”，在我国，乳腺癌的发病率呈逐年上升趋势，他拉唑帕利是第四款上市的PARP抑制剂，可抑制PARP酶并有效阻断PARP对单链DNA断裂的影响，该药用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者治疗。今天咱们来详细的了解一下他拉唑帕利获批上市临床研究数据是怎样的？四川怎么买他拉唑帕利？ 他拉唑帕利获批上市临床研究数据是基于名为EMBRACA的开放标签，431名携带生殖系BRCA突变乳腺癌患者，以2:1的比例接受他拉唑帕利或化疗方案的治疗，结果显示，他拉唑帕利组中位PFS为8.6个月，将疾病进展风险降低了46%。化疗组中位PFS为5.6个月，而且，他拉唑帕利组的客观缓解率为62.6%，化疗组的客观缓解率为27.2%，缓解提高了两倍以上。他拉唑帕利具有选择性抗肿瘤细胞毒性，是一种靶向药，拥有双重作用机理。该药可显著延长无进展生存期(PFS)。 那么，四川怎么买他拉唑帕利？目前国内还没有上市他拉唑帕利，四川以及国内其他地区的患者在当地医院药房是买不到这个药物的。有需要的患者可以出国购买，但花费较高，不适合长期用药。国内的许多乳腺癌患者与医伴旅有合作，医伴旅是国内专业的海外医疗服务机构，可以帮助患者获取海外版他拉唑帕利，海外药厂直邮，性价比高，价格也实惠，能减轻患者长期用药的经济负担。有需要的患者可以联系医伴旅客服人员。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：他拉唑帕利掉头发是副作用吗？他拉唑帕利服用期间需要注意什么？

他拉唑帕利是一种新型PARP抑制剂，包括PARP1和PARP2，它们在DNA修复中起作用。他拉唑帕利是美国辉瑞制药公司研发的药物，获批适用于存在有害或疑似有害gBRCA突变、HER2-局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，是第四代PARP抑制剂。 国际上公开标签的ENBRACA试验的结果，其中，在BRCA阳性的晚期乳腺癌患者中，与化疗相比，他拉唑帕利降低了46%的疾病进展或死亡风险。在这项研究中，431名germlineBRCA突变、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者随机接受1毫克他拉唑帕利或医生选择的化疗，其中包括卡培他滨、埃里布林、吉西他滨或长春瑞滨。结果表明，在11.2个月的中位随访中，他拉唑帕利组的中位PFS为8.6个月，化疗组为5.6个月。客观反应率（ORR）分别为62.6%和27.2%。可见他拉唑帕利治疗乳腺癌疗效显著。 患者在用他拉唑帕利治疗期间需要注意不良反应的发生，他拉唑帕利比较常见的副作用包括呕吐、脱发、腹泻、食欲下降、血红蛋白减少、白细胞减少、中性粒细胞减少、疲劳、血小板减少、头痛、钙减少、腹痛、头晕、淋巴细胞减少等等，患者需遵医嘱用药，不可擅自增加或减少他拉唑帕利的用药剂量，以免发生因用药剂量增加或减少导致的副作用。如果治疗期间出现了严重不良反应难以耐受，建议患者立即前往医院进行检查。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：西米普利单抗用法和注意事项是什么？哪里能买到？

美国FDA批准他拉唑帕尼Talzenna用于治疗有害或怀疑有害的生殖系BRCA突变、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，该药品是迄今为止FDA批准的第4款PARP抑制剂。临床前研究表明：他拉唑帕尼Talzenna高度有效，具有双重作用机制，它可以通过阻断PARP酶活性以及将PARP捕获在DNA损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。靶向药他拉唑帕尼Talzenna疗效翻倍完胜化疗？ 他拉唑帕尼Talzenna的III期临床研究EMBRACA(NCT01945775)在431例gBRCAm、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者中开展，该项研究主要评估了他拉唑帕尼Talzenna相对于医生选择的标准单药化疗方案的疗效。 试验结果表明：他拉唑帕尼Talzenna组中位无进展生存期（PFS）为8.6个月，化疗组中位无进展生存期（PFS）为5.6个月。他拉唑帕尼Talzenna将疾病进展风险降低了46%。而且，他拉唑帕尼组的客观缓解率为62.6%，化疗组仅为27.2%，客观缓解率翻倍。由此可知，相比于化疗，靶向药他拉唑帕尼Talzenna的效果更加显著，它能延长患者的生存期，提高缓解率，降低疾病进展风险，对患者的病情进展能产生积极作用。 使用他拉唑帕尼Talzenna治疗应注意药物的相互作用，该药品和某些其他药物同时使用会影响他拉唑帕尼的工作方式，并可能导致副作用。因此患者如果正在使用其他药物治疗，应在服用他拉唑帕尼Talzenna前告知医生，由专业的医生判断是否可以同时服用。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：图卡替尼Tukysa治疗乳腺癌的效果如何？能延长生存期吗

他拉唑帕尼的治疗效果 他拉唑帕尼已证明对BRCA阳性转移性乳腺癌患者有效。本研究（NCT03499353）评估了已知种系BRCA致病性变异体（gBRCA阳性）和可手术乳腺癌症患者6个月内单用他拉唑帕尼的病理反应。 方法：符合条件的包括1cm或更大的侵袭性肿瘤和gBRCA阳性疾病。排除人表皮生长因子受体2阳性肿瘤。20名患者接受了预处理活组织检查，6个月后每天口服一次他拉唑帕尼（1 mg），然后进行最终手术。根据医生的判断，患者接受了辅助治疗。主要终点是残余癌症负担（RCB）。对于20名患者，RCB-0加RCB-I的反应率可以用95%的CI来估计，半宽度小于20%。 结果：共有20名患者入选。中位年龄为38岁（23至58岁）；gBRCA1阳性16例，gBRCA2阳性4例。15名患者患有三阴性乳腺癌症（雌激素受体/孕酮受体<10%），5名患者患有激素受体阳性疾病。5名患者患有临床I期疾病，12名患者患有II期疾病，3名患者患有III期疾病，包括1名炎症性乳腺癌患者和1名化生软骨肉瘤癌患者。一名患者选择在手术前接受化疗，未纳入随机对照分析。 RCB-0（病理完全缓解）率为53%，RCB-0/I为63%。8名患者（40%）患有3级贫血并需要输血，3名患者患有3级中性粒细胞减少症，1名患者患有4级血小板减少症。常见的1级或2级毒性为恶心、疲劳、中性粒细胞减少、脱发、头晕和呼吸困难。通过减少剂量和输血来控制毒性。9名患者需要减少剂量。 结论：新辅助单剂口服他拉唑帕尼，每日1次，连续6个月，无需化疗，可产生显著的RCB-0率，毒性可控制。 他拉唑帕尼原研药由辉瑞公司研发，是一种聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂。2018年10月美国FDA批准他拉唑帕尼用于治疗携带有害或怀疑有害的生殖系BRCA突变、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。 他拉唑帕尼除可以和其它PARP抑制剂一样，抑制PARP酶，使肿瘤细胞缺乏修复途径死亡外，还可将PARP酶固定在DNA损伤点，特殊的双重作用机理，使他拉唑帕尼效果更强。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：他拉唑帕尼的注意事项 参考文献 Litton JK, Scoggins ME, Hess KR, Adrada BE, Murthy RK, Damodaran S, DeSnyder SM, Brewster AM, Barcenas CH, Valero V, Whitman GJ, Schwartz-Gomez J, Mittendorf EA, Thompson AM, Helgason T, Ibrahim N, Piwnica-Worms H, Moulder SL, Arun BK. Neoadjuvant Talazoparib for Patients With Operable Breast Cancer With a Germline BRCA Pathogenic Variant. J Clin Oncol. 2020 Feb 10;38(5):388-394. doi: 10.1200/JCO.19.01304. Epub 2019 Aug 28. PMID: 31461380; PMCID: PMC7351336.

他拉唑帕尼前列腺癌试验数据效果良好 他拉唑帕尼前列腺癌试验数据效果显示出持久的抗肿瘤活性。他拉唑帕尼是一种聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可以通过阻断PARP酶活性以及将PARP捕获在DNA损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。临床前研究表明，他拉唑帕尼高度有效，具有双重作用机制，可以延长患者的生存期，提高患者的生活质量。 他拉唑帕尼前列腺癌试验数据 在一项开放标签的 2 期试验（TALAPRO-1，NCT03148795）中，参与者来自世界43 家医院、癌症中心和医疗中心。符合条件的患者必须是年龄在 18 周岁或以上的男性，患有进展性、转移性、前列腺腺癌组织学阉割抗性、可测量的软组织疾病、东部合作肿瘤学组表现状态为 0-2、据报道对 PARP 抑制剂敏感的 DDR-HRR 基因改变、曾接受过一种或两种以类固醇为基础的化疗方案治疗转移性疾病，并在接受恩杂鲁胺或阿比特龙或两种药物治疗转移性阉割耐药前列腺癌后病情进展。 符合条件的患者口服他拉唑帕尼（每天 1 毫克；或中度肾功能损害患者每天 0-75 毫克），直至疾病进展、出现不可接受的毒性、研究者决定、撤销同意或死亡。主要终点是经盲法独立中央审查确认的客观反应率，即根据 RECIST 1.1 完全或部分反应的最佳总体软组织反应。主要终点的评估对象是接受了研究药物、患有可测量的软组织疾病并在一个预定义的DDR-HRR基因中发生了基因改变的患者。安全性评估的对象是所有至少接受过一次药物治疗的患者。 研究结果 128名患者入组，其中127人至少接受了一次他拉唑帕尼治疗（安全性人群），104人患有可测量的软组织疾病（抗肿瘤活性人群）。中位随访16-4个月（IQR 11-1-22-1）后，客观反应率为29-8%（104例患者中31例；95% CI 21-2-39-6）。 试验结论 他拉唑帕尼对接受过大量预处理的DDR-HRR基因改变的晚期转移性前列腺癌男性患者具有持久的抗肿瘤活性。有利的获益-风险特征支持在更大规模的随机临床试验中研究他拉唑帕利，包括在非BRCA基因改变的患者中研究他拉唑帕利。 他拉唑帕尼的安全性 他拉唑帕尼的的副作用包括血红蛋白减少，白细胞减少，淋巴细胞减少，中性粒细胞减少，疲劳，呕吐，脱发，腹泻，食欲下降，血小板减少，葡萄糖增加，贫血，恶心，AST（谷草转氨酶）增加，碱性磷酸酶增加，中性粒细胞减少症，ALT（谷丙转氨酶）增加，头痛，钙减少，腹痛，头晕等。患者体质和病情不同，副作用的表现也是不一样的。 相关热文推荐：美泊利单抗和奥马珠单抗的区别 参考文献 de Bono JS, Mehra N, Scagliotti GV, Castro E, Dorff T, Stirling A, Stenzl A, Fleming MT, Higano CS, Saad F, Buttigliero C, van Oort IM, Laird AD, Mata M, Chen HC, Healy CG, Czibere A, Fizazi K. Talazoparib monotherapy in metastatic castration-resistant prostate cancer with DNA repair alterations (TALAPRO-1): an open-label, phase 2 trial. Lancet Oncol. 2021 Sep;22(9):1250-1264. doi: 10.1016/S1470-2045(21)00376-4. Epub 2021 Aug 10. Erratum in: Lancet Oncol. 2022 May;23(5):e207. Erratum in: Lancet Oncol. 2022 Jun;23(6):e249. PMID: 34388386.

他拉唑帕尼是一种口服的DNA修复酶聚ADP-核糖聚合酶（PARP）小分子抑制剂，在治疗选定的乳腺癌病例中用作抗肿瘤剂，用于有生殖系BRCA突变(gBRCAm)、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌(MBC)患者的治疗。他拉唑帕尼治疗乳腺癌效果显著，能够控制肿瘤生长，提高客观缓解率，改善患者的生活质量，且耐受性良好。他拉唑帕尼的获批适应症1、乳腺癌：他拉唑帕尼用于治疗具有有害或疑似有害 BRCA 突变基因的 HER2 阴性局部晚期或转移性乳腺癌（已扩散的癌症）。2、前列腺癌：他拉唑帕尼还与恩杂鲁胺一起用于治疗具有某些异常遗传或获得性基因（称为同源重组修复）的转移性去势抵抗性前列腺癌（对降低睾酮的药物或手术治疗具有抵抗性并已扩散到身体其他部位的前列腺癌） （HRR 基因）。他拉唑帕尼治疗乳腺癌的效果背景：他拉唑帕尼是一种聚（腺苷二磷酸核糖）聚合酶抑制剂，根据EMBRACA试验批准用于治疗患有有害或疑似有害种系BRCA突变（gBRCAm）、HER2阴性、局部晚期或转移性乳腺癌（LA/mBC）的成年患者。迄今为止，还没有关于他拉唑帕尼在美国真实环境中使用的公开数据。患者和方法：通过回顾性图表回顾收集了接受他拉唑帕尼单药治疗的真实美国gBRCAm HER2阴性LA/mBC患者的特征、治疗模式和临床结果，并使用描述性统计进行总结。结果：在84名符合条件的患者中，35.7%患有激素受体阳性肿瘤，64.3%患有三阴性LA/mBC（三阴性乳腺癌）。开始使用他拉唑帕尼时，29.8%的患者ECOG PS≥2，19.0%的患者出现脑转移。分别在64.3%和35.7%的患者中检测到gBRCA1或2突变。14.3%的患者接受他拉唑帕尼一线治疗，40.5%的患者接受二线治疗，45.2%的患者接受三线或四线治疗。他拉唑帕尼治疗失败的中位时间为8.5个月，中位无进展生存期为8.7个月，从开始到化疗的中位时间为12.2个月，总有效率为63.1%。通过未经调整的统计比较，没有观察到HR阳性/HER2阴性LA/mBC患者和三阴性乳腺癌患者之间的临床结果差异。他拉唑帕尼起始时的脑转移和ECOG PS ≥2与治疗失败和进展或死亡率相关。结论：总体而言，他拉唑帕尼在真实人群中的临床结果与恩布拉卡的研究结果一致。他拉唑帕尼治疗前列腺癌的效果临床前证据表明雄激素受体（主要驱动前列腺癌细胞的生长）和聚（ADP-核糖）聚合酶之间存在相互作用。这种关联为它们共同抑制转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的治疗提供了理论基础，这是一个未满足医疗需求的领域。3期TALAPRO-2研究调查了聚（ADP-核糖）聚合酶抑制剂他拉唑帕尼联合恩扎卢胺与恩扎卢胺作为mCRPC一线治疗的对比。前瞻性地评估了患者参与同源重组修复的DNA损伤反应基因的肿瘤改变（HRR）。两个队列依次入组：首先入组的所有人队列，随后是一个仅HRR缺陷型队列。展示了HRR缺陷综合人群（N = 399）的α对照初步分析结果。患者以1:1的比例随机接受他拉唑帕尼或安慰剂加恩扎卢胺治疗。达到了主要终点，即影像学无进展生存期（他拉唑帕尼组在分析时未达到中位值，而安慰剂组为13.8个月)。总生存期的数据尚不成熟，但有利于他拉唑帕尼。他拉唑帕尼组的常见不良事件为贫血、疲劳和中性粒细胞减少。他拉唑帕尼联合恩扎卢胺显著提高了携带HRR基因改变的mCRPC患者的影像学无进展生存期，支持他拉唑帕尼联合恩扎卢胺作为这些患者的潜在一线治疗。总结他拉唑帕尼临床获批适应症为特定类型的乳腺癌及转移性去势抵抗性前列腺癌，并且治疗效果较好，能够延长患者的生存时间，提高缓解率，有需要的患者建议在医生的指导下用药治疗。相关热文推荐：他拉唑帕尼与奥拉帕利的区别有哪些？