利妥昔单抗注射液(Rituxan)是一种基因工程改造的嵌合型鼠/人单克隆IgG₁κ抗体，靶向CD20抗原。CD20抗原表达于前B细胞和成熟B淋巴细胞表面。利妥昔单抗通过与CD20结合，介导B细胞溶解，可能通过补体依赖性细胞毒性(CDC)和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)发挥作用。

药品称呼

通用名：利妥昔单抗注射液、Rituximab

商品名：Rituxan®

适应靶点

CD20抗原(表达于前B细胞和成熟B淋巴细胞表面)。

适应症和适应人群

非霍奇金淋巴瘤(NHL)

成人复发或难治性低级别或滤泡性CD20阳性B细胞NHL的单药治疗。

既往未治疗的滤泡性CD20阳性B细胞NHL，联合一线化疗及后续维持治疗。

弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)联合化疗。

6个月及以上儿童成熟B细胞NHL/B细胞急性白血病(B-AL)联合化疗。

慢性淋巴细胞白血病(CLL)

成人CD20阳性CLL，联合氟达拉滨和环磷酰胺(FC)。

类风湿关节炎(RA)

对TNF拮抗剂反应不足的中重度活动性成人RA，联合甲氨蝶呤。

肉芽肿性多血管炎(GPA)和显微镜下多血管炎(MPA)

2岁及以上儿童及成人患者，联合糖皮质激素。

寻常型天疱疮(PV)

成人中重度PV，联合糖皮质激素。

规格与性状

规格：100mg/10ml*1瓶/盒；500mg/10ml*1瓶/盒

性状：无色澄清溶液，单剂量瓶装。

主要成分

活性成分：利妥昔单抗(每mL含10mg)。

辅料：聚山梨酯80(0.7mg/mL)、氯化钠(9mg/mL)、枸橼酸钠二水合物(7.35mg/mL)，pH6.5。

用法用量

1、通用原则

仅限静脉输注，禁止静脉推注或快速注射。

每次输注前需预用药(抗组胺药、对乙酰氨基酚及糖皮质激素)。

2、具体剂量

NHL：375mg/m²，每周1次，共4或8剂(根据方案调整)。

CLL：第1周期375mg/m²，第2-6周期500mg/m²，联合FC化疗。

RA：1000mg，间隔2周输注2次，每24周重复(需联合甲氨蝶呤)。

GPA/MPA：

诱导治疗：375mg/m²每周1次，共4周。

维持治疗：500mg每6个月1次。

PV：1000mg第1、15天输注，第12个月及每6个月500mg维持。

3、输注速率

首次输注：起始50mg/hr，无毒性可每30分钟递增50mg/hr，最大400mg/hr。

后续输注：起始100mg/hr，递增至最大400mg/hr。

不良反应

常见不良反应(≥10％)

NHL：输注反应(77％首次输注)、发热、淋巴细胞减少、感染、乏力。

CLL：输注反应(59％)、中性粒细胞减少。

RA：上呼吸道感染、鼻咽炎、支气管炎。

GPA/MPA：感染、恶心、头痛、肌肉痉挛。

PV：输注反应、抑郁、头痛。

严重不良反应

致命性输注反应、重症皮肤黏膜反应、乙肝病毒再激活、进行性多灶性脑白质病(PML)、肿瘤溶解综合征。

注意事项

输注反应：首次输注24小时内可能发生致命反应，需密切监测。

乙肝筛查：治疗前需检测HBsAg和抗-HBc，活动性乙肝禁用。

感染风险：可能引发细菌、真菌或病毒(如PML)感染。

心血管事件：心律失常、心肌梗死等，需心电监护。

妊娠：可能导致胎儿B细胞减少，育龄女性需避孕至末次给药后12个月。

特殊人群用药

儿童：≥6个月B细胞NHL/B-AL及≥2岁GPA/MPA患者安全有效。

老年人：DLBCL患者中疗效与年轻人相当，但心脏不良事件风险增加。

妊娠/哺乳：妊娠期禁用，哺乳期停药后6个月内避免母乳喂养。

禁忌症

无绝对禁忌症，但活动性乙肝或严重感染患者禁用。

药物相互作用

与顺铂联用增加肾毒性风险。

活疫苗接种前后避免使用。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

半衰期：NHL约22天，CLL约32天，RA约18天。

清除率：随体表面积增加而升高。

特殊人群：儿童(≥6岁)药代参数与成人相似。

贮存方法

2-8℃冷藏，避光，勿冷冻或震荡。稀释后24小时内使用。

生产厂家

美国Biogen(渤健)；美国Genentech(基因泰克公司)