利妥昔单抗是一种嵌合鼠/人的单克隆抗体，主要作用机制是与B淋巴细胞表面的CD20抗原特异性结合。这种结合触发了多种细胞毒性和免疫调节机制，包括补体依赖性细胞毒性(CDC)和抗体依赖性细胞的细胞毒性(ADCC)，导致B细胞溶解和凋亡。

药品称呼

通用名称：Rituximab

商品名称：Rituxan、美罗华

英文名称：Rituximab

中文名称：利妥昔单抗注射溶液

全部名称：利妥昔单抗注射溶液、美罗华、Rituximab、Rituxan

剂型和规格

注射剂:利妥昔单抗注射液(美罗华)是供静脉注射的无色澄明溶液： 

1、100mg/10ml(10mg/ml),单剂量瓶装。

2、500mg/50ml(10mg/ml),单剂量瓶装。

特殊人群用药

1、妊娠期

基于人类数据，利妥昔单抗注射液(美罗华)可导致不良发育结果，包括胎儿期接触利妥昔单抗注射液(美罗华)的婴儿出现B细胞淋巴细胞减少症。在动物生殖研究中，在器官形成期静脉注射利妥昔单抗注射液(美罗华)给妊娠动物，会导致新生胎仔淋巴B细胞减少，其剂量(根据AUC值)为人体2克剂量暴露量的 80%。告知孕妇胎儿面临的风险。

2、哺乳期

关于利妥昔单抗注射液(美罗华)在人乳中的存在及其对母乳喂养儿童的影响的数据有限，也没有关于其对产乳量影响的数据。在哺乳期动物的乳汁中检测到利妥昔单抗，母体IgG存在于人类母乳中。据报告，利妥昔单抗注射液(美罗华)在人母乳中的排泄浓度也较低。  鉴于这一结果对儿童的临床意义尚不清楚，建议女性在使用利妥昔单抗注射液(美罗华)治疗期间以及最后一次用药后的6个月内不要哺乳，因为母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应。

3、具有生殖潜力的男性和女性

利妥昔单抗对孕妇给药时可能会对胎儿造成伤害。

在开始利妥昔单抗注射液(美罗华)之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。

告知有生殖潜力的女性在使用利妥昔单抗治疗期间和末次给药后12个月内使用有效避孕方法。

4、儿童用药

1)肉芽肿病伴多血管炎(GPA)(韦格纳肉芽肿病)和显微镜下多血管炎(MPA)

利妥昔单抗注射液(美罗华)适用于治疗2岁及以上GPA和MPA患儿的GPA和MPA。不适用于2岁以下GPA或MPA的儿童患者。

2)成熟B细胞型NHL/B-AL

在6个月及以上的儿童患者中，已确定利妥昔单抗注射液(美罗华)联合化疗治疗先前未治疗的晚期CD20阳性DLBCL/BL/BLL/B-AL的安全性和有效性。

在年龄小于6个月的儿童患者中，尚未确定利妥昔单抗注射液(美罗华)联合化疗对先前未治疗的晚期CD20阳性DLBCL/BL/BLL/B-AL的安全性和有效性。

利妥昔单抗注射液(美罗华)在CLL儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

3)类风湿性关节炎与寻常型天疱疮

利妥昔单抗注射液(美罗华)在PV或RA儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

未在患有多关节幼年特发性关节炎(PJIA)的儿童患者中研究利妥昔单抗注射液(美罗华)，因为担心在幼年免疫系统发育过程中B细胞耗竭会导致长期免疫抑制。

5、老年用药

1)弥漫性大B细胞淋巴瘤

未观察到老年患者与较年轻患者之间的总体疗效差异。心脏不良反应(主要是室上性心律失常)在老年患者中发生频率更高。严重的肺部不良反应在老年人中也更常见，包括肺炎和肺炎。

2)低度恶性或滤泡性非霍奇金淋巴瘤

在这些65岁或以上患者和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异。其他关于低级别或滤泡性、cd20阳性、b细胞NHL的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的患者，以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。

3)慢性淋巴细胞白血病

在按年龄定义的探索性分析中，在CLL研究1或CLL研究2中，在70岁及以上的患者中没有观察到在氟达拉滨和环磷酰胺中加入利妥昔单抗注射液(美罗华)的获益；在CLL研究2中，65岁及以上的患者中加入利妥昔单抗注射液(美罗华)到氟达拉滨和环磷酰胺中也没有观察到获益。与较年轻的患者相比，70岁或以上的患者接受的氟达拉滨和环磷酰胺的剂量强度较低，无论是否添加利妥昔单抗注射液(美罗华)。在CLL研究1中，利妥昔单抗注射液(美罗华)的剂量强度在老年和青年患者中相似，但在CLL研究2中，老年患者接受的利妥昔单抗注射液(美罗华)剂量强度较低。

4)类风湿性关节炎

老年患者和青年患者的不良反应发生率相似。严重不良反应(包括严重感染、恶性肿瘤和心血管事件)的发生率在老年患者中较高。

5)肉芽肿病伴多血管炎(GPA)(韦格纳肉芽肿病)和显微镜下多血管炎

未观察到65岁及以上患者与较年轻患者之间的总体疗效差异。65岁及以上患者的所有严重不良事件的总发生率和发生率较高。临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者，无法确定他们的反应是否与较年轻受试者不同。

6)寻常型天疱疮

临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者，无法确定他们的反应是否与年轻患者不同。

药物相互作用

尚未对利妥昔单抗注射液(美罗华)进行正式的药物相互作用研究。在CLL患者中，利妥昔单抗注射液(美罗华)未改变氟达拉滨或环磷酰胺的系统暴露。在RA患者的临床试验中，甲氨蝶呤或环磷酰胺联合给药未改变利妥昔单抗注射液(美罗华)的药代动力学。

成分

活性成分:重组利妥昔单抗

辅料:枸橼酸钠，聚山梨醇酯80，氯化钠和注射用水。

性状

注射剂

贮存方法

1、将利妥昔单抗注射液(美罗华)小瓶储存在2°C至8°C的冷藏条件下。

2、利妥昔单抗注射液(美罗华)药瓶应避免阳光直射。

3、请勿冷冻或摇晃。

生产厂家

罗氏