kaftrio的研发公司为美国VERTEX PHARMS INC。kaftrio已经在多个国家和地区上市,包括欧盟、英国、法国、德国等。截至目前,kaftrio还未在中国上市,国内尚无法购买到。
根据国家医保局相关信息,kaftrio(Trikafta)未纳入医保。
kaftrio(Trikafta)是一种口服药物,由elexacaftor、tezacaftor和ivacaftor三种活性成分组成,它们能够针对CF患者的特定基因突变,提供更为精准的治疗方案。这种药物旨在增加细胞表面CFTR蛋白的数量和功能,从而改善CF患者的症状和生活质量。
通用名称:kaftrio(Trikafta)
商品名称:kaftrio
英文名称:Ivacaftor/Tezacaftor/Elexacaftor
中文名称:依伐卡托/特扎卡福特/依来卡泊复合薄膜片
全部名称:kaftrio、Trikafta、Ivacaftor/Tezacaftor/Elexacaftor、依伐卡托/特扎卡福特/依来卡泊复合薄膜片
CFTR蛋白
1、成分为elexacaftor、tezacaftor和ivacaftor固定剂量复合片剂有有两种规格:
(1)橙色胶囊形膜衣片,含100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor,一面带有“T100”凹陷刻字。
(2)浅橙色胶囊形膜衣片,含50mg的elexacaftor、25mg的tezacaftor、37.5mg的ivacaftor,一面带有“T50”凹陷刻字。
2、成分为ivacaftor的片剂有两种规格,包装都为浅蓝色胶囊形薄膜包衣片剂,含有150mg或75mg的ivacaftor,一面用黑色墨水印有“V150”或“V75”。
关于孕妇使用kaftrio或其单个成分(包括elexacator、tezacator和ivacator)的临床试验数据有限且不完整,无法告知药物相关风险,但建议孕妇用药前咨询专业医生,谨慎用药。
目前没有关于elexacator、tezacator和ivacator成分会对母乳喂养婴儿产生不良影响的数据,kaftrio成分也不会影响哺乳期女性的产奶量。建议哺乳期女性在用药前咨询专业医生,综合考虑kaftrio对身体的益处和不良后果,谨慎用药。
kaftrio治疗囊性纤维化的安全性和有效性已在2岁至18岁以下的儿童患者(CFTR基因中至少有5de突变或基于体外数据有反应的CFTR基因突变)中得到证实,建议儿童患者遵医嘱用药。
kaftrio的临床研究不包括任何65岁以上的老年患者,建议老年患者在医生指导下使用。
(1)轻度肝功能损害:不建议调整kaftrio剂量,用药期间密切监控肝功能指标即可。
(2)中度肝功能损害:不建议使用kaftrio,只有在有明确药物适应症且利大于弊时,才考虑中度肝功能损害患者使用kaftrio,但具体用药请咨询专业医生。
(3)重度肝功能损害:尚未在严重肝功能损害的患者中进行kaftrio的试验研究,但预计药物暴露量高于中度肝功能损害患者,因此不建议此类患者使用kaftrio。
轻度、中度肾功能损害患者不建议调整kaftrio剂量,尚未在严重肾功能损害患者以及终末期肾病患者中研究kaftrio的使用,此类患者慎用kaftrio,如需使用应咨询专业医生。
接受kaftrio治疗且基线ppFEV1<40的患者进行试验时,安全性和有效性与在总体人群中观察到的安全性和有效性相当,遵医嘱正确用药即可。
尚不明确。
Elexacaftor、tezacaftr和ivacator是CYP3A的底物(ivaaftor是CYP3A的敏感底物),同时使用CYP3A诱导剂可能会导致kaftrio的暴露量减少,从而降低kaftrio的疗效。不建议kaftrio与强CYP3A诱导剂合用,强CYP3A诱导剂包括利福平、利福布丁、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英和圣约翰草(贯叶连翘)。
kaftrio与CYP3A抑制剂合用,暴露量会增加,因此与CYP3A抑制剂合用时应减少kaftrio的剂量。kaftrio与含有一种或多种适度抑制CYP3A成分的葡萄柚汁合用,可能会增加药物暴露量,因此在使用kaftrio治疗期间,应避免摄入含有葡萄柚的食物或饮料。强CYP3A抑制剂包括酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑和伏立康唑、泰利霉素和克拉霉素等,中度CYP3A抑制剂包括氟康唑、红霉素。
kaftrio可能抑制CYP2C9底物的药物效果,建议在kaftrio与CYP2C9底物合用时监测国际标准化比值(INR)。与kaftrio联用时可能增加暴露量的CYP2C9底物包括格列美脲、格列吡嗪、华法林。
服用kaftrio可能会增加P-gp底物的全身暴露量,从而增加或延长治疗效果和不良反应出现的几率,同时使用时应谨慎使用并进行适当监测。P-gp底物包括地高辛、环孢素、依维莫司、西罗莫司和他克莫司。
kaftrio会抑制OATP1B1、OATP1B3底物的摄取,OATP1B1、OATP1B3底物与kaftrio合用可能会增加这些转运蛋白底物的药物暴露量,如果需要联用,应谨慎使用并进行适当监测。OATP1B1、OATP1B3底物包括血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(沙坦类)、血管紧张肽转换酶抑制剂和抗糖尿病类药物(列奈类)。
kaftrio用药过量目前无特效解毒剂,用药过量的治疗主要为一般支持措施,包括监测生命体征和观察患者的临床状态。
kaftrio有两种药物剂型,成分上有些许差异:
主要成分为elexacaftor、tezacaftor和ivacaftor,其他成分包括交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、羟丙甲纤维素乙酸琥珀酸酯、硬脂酸镁、微晶纤维素和十二烷基硫酸钠等。
主要成分为ivacaftor,其他成分包括胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素乙酸琥珀酸酯、硬脂酸镁、微晶纤维素和十二烷基硫酸钠等。
1、含100mg的elexacaftor、50mg的tezacaftor、75mg的ivacaftor的固定剂量复合片剂为橙色胶囊形膜衣片,含50mg的elexacaftor、25mg的tezacaftor、37.5mg的ivacaftor的固定剂量复合片剂为浅橙色胶囊形膜衣片。
2、含有150mg或75mg的ivacaftor片剂,包装都为浅蓝色胶囊形薄膜包衣片剂。
储存于20℃-25℃,允许偏差为15℃-30℃。
48个月。
美国VERTEX PHARMS INC