阿那格雷(Anagrelide)详细说明书:适应症、用法用量、副作用及注意事项等

阿那格雷(Anagrelide)是一种血小板还原剂，也称为血小板生成抑制剂，国产阿那格雷(Anagrelide)胶囊已经在2024年上市。原研进口阿那格雷(Anagrelide)尚未在国内上市。

阿那格雷(Anagrelide)适应症

血小板增多症

用于降低原发性血小板增多症(ET)及其他骨髓增殖性疾病继发的血小板增多症患者的血小板计数，减少血栓栓塞和出血事件的相关风险。已被美国食品药品监督管理局(FDA)指定为治疗原发性血小板增多症的孤儿药。

阿那格雷(Anagrelide)用法用量

1、监测要求

治疗开始后，前1周每2天监测一次血小板计数，此后至少每周监测一次，直至确定维持剂量。

2、给药方式

口服给药，可与食物同服或不同服。

3、常规剂量

(1)血小板增多症儿童

7-14岁儿童和青少年：初始剂量为每日0.5毫克。也可使用高达每日4次、每次0.5毫克的初始剂量。

初始剂量维持≥1周，然后调整至能将血小板计数维持在＜600,000/立方毫米(理想情况下在正常范围内)的最低有效剂量。通常维持剂量为每日1.5-3毫克。

任何1周内的剂量增加≤0.5毫克/天。如疗效满意，应无限期继续治疗。

(2)血小板增多症成人

初始剂量为每日4次、每次0.5毫克或每日2次、每次1毫克。也可使用较低剂量(如每日2次、每次0.5毫克)，可提高耐受性。

初始剂量维持≥1周，然后调整至能将血小板计数维持在＜600,000/立方毫米(理想情况下在正常范围内，如150,000-400,000/立方毫米)的最低有效剂量。通常维持剂量为每日1.5-3毫克。

任何1周内的剂量增加≤0.5毫克/天。如疗效满意，应无限期继续治疗。

4、处方限制

(1)儿童

7-14岁儿童和青少年：最大剂量为每日10毫克或单次剂量2.5毫克。

(2)成人

最大剂量为每日10毫克或单次剂量2.5毫克。

(3)特殊人群

肝功能不全

中度肝功能不全患者，初始剂量减至每日0.5毫克，并维持≥1周。任何1周内的剂量增加≤0.5毫克/天。重度肝功能不全患者禁用。

肾功能不全

肾功能不全患者无需调整剂量。

推荐文章：阿那格雷(Anagrelide)的用法用量

阿那格雷(Anagrelide)常见不良反应

头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、胃肠胀气、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、食欲缺乏、心动过速、咽炎、不适、咳嗽、感觉异常、背痛、瘙痒、消化不良。

推荐文章：阿那格雷(Anagrelide)的不良反应

阿那格雷(Anagrelide)的注意事项

1、心血管影响

常规剂量的阿那格雷已报告有不良心血管影响(如血管舒张、心动过速、心悸、水肿、充血性心力衰竭)，包括罕见的猝死病例。需评估治疗的风险与获益。如有已知或疑似心血管疾病的患者，即使使用，也应谨慎。治疗前和治疗期间评估心脏状态。考虑减少剂量。

2、实验室监测

在血小板计数下降期间(通常为治疗的前2周)，监测全血细胞计数、肝功能试验和肾功能试验。为评估治疗反应和预防血小板减少症，治疗第1周每2天监测一次血小板计数，此后至少每周监测一次，直至达到维持剂量。

3、反跳性血小板增多症

停用或中断阿那格雷后，通常可见血小板计数快速(如4天内)增加。如疗效满意，应无限期继续治疗，以防止反跳性血小板增多症。

4、贫血

已有血红蛋白和血细胞比容降低(贫血)的报告，通常发生在长期使用时。

5、出血倾向

与阿司匹林合用可能增加出血倾向。此类联合治疗应谨慎。一些临床医生建议，有出血史的患者不应将阿司匹林与阿那格雷合用。

6、肾脏影响

少数患者使用阿那格雷治疗后出现肾功能损害；大多数患者有预先存在的肾功能损害。在血小板计数下降期间监测肾功能。

7、胎儿/新生儿发病风险

妊娠期使用的安全性尚未确立；在动物中已显示出胚胎毒性和胎儿毒性。一般不推荐用于孕妇，除非潜在获益超过对胎儿的可能风险。育龄妇女在治疗期间应避免怀孕并使用避孕措施。

阿那格雷(Anagrelide)的特定人群用药

1、哺乳期

尚不清楚阿那格雷是否分布到人乳中。由于对哺乳婴儿存在潜在风险，应停止哺乳或停药。

2、儿科使用

已在少数7-14岁因骨髓增殖性疾病继发血小板增多症的儿童和青少年中进行了评估；初步数据表明，在剂量或不良反应方面与成人无总体差异。

3、老年使用

≥65岁患者的反应似乎与年轻成人无差异。由于与年龄相关的肝、肾和/或心脏功能下降，应谨慎使用。

4、肝功能不全

(1)在肝脏广泛代谢；肝功能不全患者的阿那格雷全身暴露可能增加。

(2)轻度至中度肝功能不全患者需权衡治疗风险与潜在获益。减少剂量并密切监测不良心血管影响或其他毒性表现。

(3)重度肝功能不全患者禁用。

5、肾功能不全

对已知或疑似肾功能不全患者，应密切监测心血管影响或其他毒性表现。

阿那格雷(Anagrelide)的药物相互作用

1、影响肝微粒体酶的药物

CYP1A2抑制剂：可能存在药代动力学相互作用(阿那格雷清除率降低)。

2、经肝微粒体酶代谢的药物

CYP1A2底物：可能存在药代动力学相互作用(底物清除率降低)。

3、特定药物或食物

阿司匹林，地高辛，氟伏沙明，葡萄柚汁，奥美拉唑，3型磷酸二酯酶抑制剂(如氨力农、西洛他唑、米力农)，硫糖铝，茶碱，华法林等。

注：如需了解详细内容请查看药品原版说明书，具体用药请按医嘱执行。

阿那格雷(Anagrelide)的贮存方法

阿那格雷(Anagrelide)应25°C避光保存；可暴露于15-30°C环境。