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恩诺单抗的作用机制是什么？
已帮助人数 703 人 2024-01-08 11:48
恩诺单抗是一种ADC，该抗体是针对细胞表面粘附蛋白 Nectin-4 的人IgG1。小分子MMAE是一种微管破坏剂，通过蛋白酶可裂解的连接体与抗体连接。非临床数据表明，恩诺单抗的抗癌活性是由于ADC与表达 Nectin-4 的细胞结合，随后ADC-Nectin-4复合物内化，并通过蛋白水解切割释放MMAE所致。
释放MMAE可破坏细胞内的微管网络，随后诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。在表达Nectin-4的同系小鼠肿瘤模型中，恩诺单抗与PD-1阻断抗体联合给药导致免疫功能上调和抗肿瘤活性增加。
参考资料： FDA说明书更新于2025年2月27日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=761137
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