厄达替尼的作用机制是通过抑制肿瘤细胞表面的酪氨酸激酶，特别是成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族中的FGFR2和FGFR3，阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。它还能够抑制肿瘤细胞的血管生成，切断肿瘤的营养供应，使肿瘤无法生长和扩散。

药品称呼

通用名：Erdafitinib

商品名：Balversa

全部名称：厄达替尼，Erdafitinib，Balversa

规格

4mg*14粒，4mg*28粒

禁忌

尚不明确

贮藏

于室温（20℃-25℃）保存，避免受潮，允许短期储存于15℃-30℃环境下。

作用机制

Erdafitinib是一种激酶抑制剂，可根据体外数据结合并抑制FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的酶活性。Erdafitinib还与RET，CSF1R，PDGFRA，PDGFRB，FLT4，KIT和VEGFR2结合。

Erdafitinib抑制FGFR磷酸化和信号传导，并降低表达FGFR遗传改变的细胞系中的细胞活力，包括点突变，扩增和融合。Erdafitinib在表达FGFR的细胞系和异种移植模型中显示出抗肿瘤活性源自肿瘤类型，包括膀胱癌。

安全与疗效

BLC2001研究是一项多中心、开放标签、单臂二期临床试验，87例尿路上皮癌患者可供评估，中位年龄67岁，79%男性，74%白人，92%PS评分为0-1，66%的患者有转移病灶。97%患者均接受过至少1次含铂化疗，3例患者仅接受过新辅助化疗或辅助化疗。24%的患者接受过PD-1/L1免疫治疗。完全缓解率2.3%，部分缓解率29.9%，总有效率32.2%，中位有效持续时间5.4月。

入组患者均携带至少一种FGFR2/3突变或融合，如FGFR3突变（R248C, S249C，G370C和 Y373C），FGFR2融合（FGFR2-BICC1和FGFR2-CASP7）和FGFR3融合（FGFR3-TACC3和FGFR3-BAIAP2L1）。对于FGFR3突变（n=64），总有效率为40.6%；对于FGFR3融合（n=18），总有效率为11.1%；对于FGFR2融合（n=6），总有效率为0%。