厄达替尼是一种口服小分子成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂，通过选择性抑制FGFR1-4的活性，阻断下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖和存活。厄达替尼适用于治疗具有特定FGFR3基因变异的局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)患者，尤其适用于既往接受过至少一线系统治疗后疾病进展的成年患者。

药品称呼

商品名：Balversa®(厄达替尼片)

通用名：厄达替尼(Erdafitinib)

适应靶点

靶向抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酪氨酸激酶活性。

适应症和适应人群

适应症

治疗携带FGFR3基因变异(突变或融合)的局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)成人患者，且既往接受过至少一线系统治疗(含PD-1/PD-L1抑制剂)后疾病进展。

适应人群

需通过FDA批准的伴随诊断检测确认FGFR3变异(如QIAGENtherascreen®FGFRRGQRT-PCR试剂盒)。

不推荐用于未接受过PD-1/PD-L1抑制剂治疗且符合条件的患者。

规格与性状

规格：美国杨森：4mg*56片/盒。

性状：橙色圆形薄膜衣片，一面刻有“4”，另一面刻有“EF”。

主要成分

活性成分：厄达替尼；

辅料：硬脂酸镁(植物来源)、甘露醇、葡甲胺、微晶纤维素等。

用法用量

1、初始剂量

8mg(2片4mg)每日一次口服，根据血磷水平及耐受性在14-21天后可增至9mg(3片3mg)。

2、剂量调整

血磷管理：若血磷＜7mg/dL且无眼部或其他≥2级不良反应，可增量至9mg；若血磷≥9mg/dL需暂停用药并给予磷酸盐结合剂。

不良反应调整：根据毒性分级(NCICTCAEv5.0)暂停、减量或永久停药(详见表1和表2)。

3、服用方法

整片吞服，餐前或餐后均可。若漏服，应在当天尽快补服，次日恢复常规剂量；若呕吐，次日再服。

不良反应

1、常见(≥20％)

实验室异常：高磷血症(73％)、肌酐升高、低钠血症、ALT/AST升高、贫血。

临床反应：指甲病变(70％)、口腔炎(56％)、腹泻(63％)、疲乏(29％)、干眼症(25％)、视力障碍(18％CSR/RPED)。

2、严重不良反应

眼部疾病：中心性浆液性视网膜病变(CSR，22％)，需每月眼科检查。

高磷血症：可能导致软组织钙化(0.2％)，需限制膳食磷摄入(600-800mg/天)。

注意事项

1、眼部监测

治疗前4个月每月检查视力、眼底及OCT，之后每3个月一次；出现视力变化立即就医。

2、血磷管理

治疗14-21天后检测血磷，后续每月监测；高磷时使用磷酸盐结合剂。

3、药物相互作用

避免联用：强CYP3A4诱导剂(如卡马西平)、血清磷调节药物(如维生素D补充剂)。

谨慎联用：中效CYP2C9抑制剂(如氟康唑)或P-gp底物(如地高辛)，需间隔6小时服用。

特殊人群用药

孕妇：具有胚胎-胎儿毒性，需有效避孕至末次给药后1个月。

哺乳期：治疗期间及停药1个月内禁止哺乳。

老年人(≥75岁)：不良反应停药率更高(35％vs.10％＜65岁)，需密切监测。

儿童：安全性未确立，动物试验显示骨和牙齿毒性。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

CYP3A4/CYP2C9抑制剂：可能增加厄达替尼血药浓度，需监测毒性。

P-gp底物：可能增加底物药物(如地高辛)暴露量，需间隔6小时服用。

药物过量

尚无特异性解毒剂，建议对症支持治疗。

药代动力学

达峰时间：2.5小时(范围：2-6小时)。

半衰期：59小时。

排泄：69％经粪便(19％原形)、19％经尿液(13％原形)。

特殊人群：轻中度肝/肾功能不全无需调整剂量，重度数据不足。

贮存方法

储藏在20-25℃(允许15-30℃短期存放)，避光防潮。

研发公司

美国杨森制药