厄达替尼是一种口服小分子成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂，通过选择性抑制FGFR1-4的活性，阻断下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖和存活。厄达替尼适用于治疗具有特定FGFR3基因变异的局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)患者，尤其适用于既往接受过至少一线系统治疗后疾病进展的成年患者。

药品称呼

通用名称：厄达替尼、Erdafitinib

商品名称：Balversa、博珂

适应靶点

靶向抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酪氨酸激酶活性。

适应症和适应人群

适应症

治疗携带FGFR3基因变异(突变或融合)的局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)成人患者，且既往接受过至少一线系统治疗(含PD-1/PD-L1抑制剂)后疾病进展。

适应人群

需通过FDA批准的伴随诊断检测确认FGFR3变异。不推荐用于未接受过PD-1/PD-L1抑制剂治疗且符合条件的患者。

规格与性状

规格：4mg*56片/盒；

性状：橙色圆形薄膜衣片，一面刻有“4”，另一面刻有“EF”。

主要成分

活性成分：厄达替尼

用法用量

1、初始剂量

8mg(2片4mg)每日一次口服，根据血磷水平及耐受性在14-21天后可增至9mg(3片3mg)。

2、剂量调整

血磷管理：若血磷＜7mg/dL且无眼部或其他≥2级不良反应，可增量至9mg；若血磷≥9mg/dL需暂停用药并给予磷酸盐结合剂。

不良反应调整：根据毒性分级(NCICTCAEv5.0)暂停、减量或永久停药(详见表1和表2)。

3、服用方法

整片吞服，餐前或餐后均可。若漏服，应在当天尽快补服，次日恢复常规剂量；若呕吐，次日再服。

厄达替尼在临床中应用广泛，建议您阅读厄达替尼用药指南，在医生指导下用药。推荐文章：厄达替尼(Erdafitinib)的用法用量。

不良反应

1、常见(≥20％)

实验室异常：高磷血症(73％)、肌酐升高、低钠血症、ALT/AST升高、贫血。

临床反应：指甲病变(70％)、口腔炎(56％)、腹泻(63％)、疲乏(29％)、干眼症(25％)、视力障碍(18％CSR/RPED)。

2、严重不良反应

眼部疾病：中心性浆液性视网膜病变(CSR，22％)，需每月眼科检查。

高磷血症：可能导致软组织钙化(0.2％)，需限制膳食磷摄入(600-800mg/天)。

注意事项

1、眼部监测

治疗前4个月每月检查视力、眼底及OCT，之后每3个月一次；出现视力变化立即就医。

2、血磷管理

治疗14-21天后检测血磷，后续每月监测；高磷时使用磷酸盐结合剂。建议您阅读厄达替尼注意事项完整信息。

特殊人群用药

【孕妇】厄达替尼可致胎儿伤害。尚无孕妇使用数据，动物实验显示孕期给药可导致胚胎-胎儿死亡和畸形。告知孕妇潜在风险，建议有生育潜力的女性在治疗前确认妊娠状态。

【哺乳期女性】尚无厄达替尼在人乳中存在的数据，可能对乳儿造成严重不良反应。建议哺乳期女性在治疗期间及最后一剂后1个月内停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】有生殖潜力的女性在开始治疗前需确认妊娠状态。女性在治疗期间及最后一剂后1个月内使用有效避孕；男性(伴侣有生殖潜力)在治疗期间及最后一剂后1 个月内使用有效避孕。

【儿童使用】尚未确立厄达替尼在儿科患者中的安全性和有效性。

【老年人使用】在临床研究中，40%患者<65岁，40%为65-74岁，20%≥75岁。65岁及以上患者因不良反应停药的发生率更高，但疗效与年轻患者无总体差异。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害(eGFR 30-89 mL/min/1.73 m²)对厄达替尼暴露无临床显著影响。严重肾功能损害或需透析患者的数据有限，尚未明确剂量调整建议。

【肝功能损害】轻度(Child-Pugh A)或中度(Child-Pugh B)肝功能损害对厄达替尼暴露无临床显著影响。严重(Child-Pugh C)肝功能损害患者数据有限，尚未明确剂量调整建议。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

1.其他药物对厄达替尼的影响

中效CYP2C9或强效CYP3A4抑制剂：合用可升高厄达替尼血浆浓度，增加毒性风险。建议选择非中效CYP2C9或强效CYP3A4抑制剂的替代疗法；若必须合用，需密切监测不良反应，必要时调整剂量;停用抑制剂后，在无药物相关毒性时恢复原剂量。

强效CYP3A4诱导剂：合用可降低厄达替尼血浆浓度，降低疗效。应避免合用。

中效CYP3A4诱导剂：合用可能降低厄达替尼血浆浓度。若治疗开始时需合用，厄达替尼剂量为9mg/日；停用诱导剂后，在无药物相关毒性时维持当前剂量。

影响血清磷酸盐水平的药物：合用可能改变血磷水平，干扰基于血磷的初始剂量调整(14-21天)。在初始剂量调整期(14-21天)应避免合用。

2.厄达替尼他药物的影响

P-糖蛋白(P-gp)底物：厄达替尼可升高P-gp底物的血浆浓度，增加其毒性风险。若必须合用，厄达替尼与治疗窗窄的P-gp底物的给药时间应间隔至少6小时。

药物过量

尚无特异性解毒剂，建议对症支持治疗。

药代动力学

达峰时间：2.5小时(范围：2-6小时)。

半衰期：59小时。

排泄：69％经粪便(19％原形)、19％经尿液(13％原形)。

特殊人群：轻中度肝/肾功能不全无需调整剂量，重度数据不足。

贮存方法

储藏在20-25℃(允许15-30℃短期存放)，避光防潮。

研发公司

美国杨森制药