恩诺单抗是一种Nectin-4导向的抗体-药物偶联物(ADC)，通过靶向肿瘤细胞表面的Nectin-4蛋白，内化后释放MMAE，破坏微管网络，诱导细胞周期停滞和凋亡。

药品称呼

通用名称：恩诺单抗、enfortumabvedotin-ejfv

商品名称：备思复、Padcev

适应靶点

Nectin-4(一种在尿路上皮癌细胞表面高表达的黏附蛋白)。

适应症和适应人群

1、联合治疗

与帕博利珠单抗联用，适用于局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者的一线治疗。

2、单药治疗

曾接受过PD-1/PD-L1抑制剂及含铂化疗后进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者；

不适合含顺铂化疗且既往接受过至少一线治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。

规格与性状

规格：20mg*1瓶/盒；30mg*1瓶/盒；

性状：白色至类白色冻干粉末，复溶后为无色至淡黄色澄明或微乳光液体。

主要成分

活性成分：恩诺单抗(enfortumabvedotin-ejfv)(每瓶含20mg或30mg)。

用法用量

1、给药方式

仅限静脉输注，禁止静脉推注或与其他药物混合输注。

2、联合帕博利珠单抗方案

剂量：1.25mg/kg(最大125mg)，每21天周期的第1、8天输注30分钟。

持续至疾病进展或不可耐受毒性。

3、单药方案

剂量：1.25mg/kg(最大125mg)，每28天周期的第1、8、15天输注30分钟。

持续至疾病进展或不可耐受毒性。

4、剂量调整

根据不良反应严重程度暂停、减量或永久停药(如≥3级皮肤反应、≥2级肺炎/间质性肺病、≥3级周围神经病变等)。

具体减量梯度为：起始剂量→1.0mg/kg→0.75mg/kg→0.5mg/kg。

恩诺单抗需要在医生的指导下使用，推荐文章：恩诺单抗(Padcev)的用法用量。

不良反应

1、常见不良反应(发生率≥20％)

联合治疗：天门冬氨酸氨基转移酶升高、肌酐升高、皮疹、高血糖、周围神经病变、淋巴细胞减少、贫血、疲劳、低钠血症、腹泻、脱发、干眼症等。

单药治疗：高血糖、天门冬氨酸氨基转移酶升高、淋巴细胞减少、皮疹、疲劳、周围神经病变、低白蛋白血症、食欲减退等。

2、严重不良反应

严重皮肤反应(如Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症)、高血糖/糖尿病酮症酸中毒、肺炎/间质性肺病、周围神经病变、眼部疾病(角膜炎、视力模糊)及输液部位外渗。

用药者在使用恩诺单抗后所出现的副作用存在个体差异性，建议您阅读完整药品信息。推荐文章：恩诺单抗(Padcev)的副作用。

注意事项

皮肤反应：治疗期间密切监测，出现疑似严重皮肤反应(如大疱性皮炎)需立即停药并转诊。

高血糖：监测血糖，若血糖＞250mg/dL暂停用药。

肺炎/间质性肺病：出现新发或加重的呼吸困难、咳嗽需评估，≥2级暂停治疗。

周围神经病变：定期评估感觉或运动功能，≥2级需调整剂量。

眼部疾病：建议预防性使用人工泪液，症状性干眼或视力变化时考虑暂停用药。

胚胎-胎儿毒性：育龄患者需采取有效避孕措施，治疗期间及末次给药后2个月(女性)或4个月(男性)内避免妊娠。

特殊人群用药

【孕妇】恩诺单抗可致胎儿伤害，基于动物研究和作用机制，孕妇使用可能对胎儿造成危害。建议孕妇告知已知或疑似妊娠，有生殖潜力女性在开始治疗前需进行妊娠检测。

【哺乳期女性】尚无数据表明恩诺单抗是否进入人乳，鉴于对母乳喂养婴儿可能存在严重不良反应，建议哺乳期女性在治疗期间及最后一剂后3周内不要母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】有生殖潜力女性治疗期间及最后一剂后2个月需使用有效避孕措施。有生殖潜力女性伴侣的男性治疗期间及最后一剂后4个月需使用有效避孕措施。恩诺单抗可能损害男性和女性生育能力。

【儿童使用】恩诺单抗在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】老年患者(75岁及以上)接受恩诺单抗联合帕博利珠单抗或单药治疗时，致命不良反应发生率高于年轻患者，但在有效性方面未观察到总体差异。

【肾功能损害】说明书中尚未明确肾功能损害对恩诺单抗的影响。

【肝功能损害】避免在中度或重度肝功能损害患者(总胆红素>1.5×ULN且任何AST)中使用恩诺单抗，因在含MMAE的其他抗体-药物偶联物中，中重度肝功能损害患者≥3级不良反应和死亡发生率更高。

禁忌症

无明确禁忌症。

药物相互作用

P-gp与强效CYP3A4双重抑制剂(如酮康唑)

可能增加MMAE暴露，需密切监测毒性。

P-gp与强效CYP3A4双重诱导剂(如利福平)

可能降低MMAE暴露，影响疗效。

药物过量

尚不明确。若发生过量，需对症支持治疗。

药代动力学

吸收：静脉输注后ADC达峰时间约30分钟，MMAE约2天达峰。

分布：稳态分布容积12.8L，MMAE血浆蛋白结合率68％-82％。

代谢：ADC经蛋白水解裂解释放MMAE，后者主要经CYP3A4代谢。

排泄：MMAE半衰期2.6天，约17％经粪便、6％经尿液排泄。

贮存方法

未开封西林瓶：2-8℃冷藏，避光保存，禁止冷冻恩诺单抗。

复溶后溶液：2-8℃保存不超过24小时，稀释后输液袋2-8℃保存不超过8小时。

研发公司

安斯泰来制药