2018年11月26日,美国食品和药物管理局(FDA)的官方网站,发布了一则消息:批准Vitrakvi-larotrectinib(拉罗替尼)用于治疗成人和小儿具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合的实体肿瘤,被认为是一种治愈率达到75%的“广谱”的抗肿瘤药。
拉罗替尼以NTRK基因突变靶标作为癌症治疗的适用条件,而不是依据肿瘤类别进行分类,是一个典型基因靶向药物,也是继FDA在PD-1获批之后,TRK抑制剂取得的令人骄傲的成功。拉罗替尼以口服胶囊和口服溶液给药。目前,拉罗替尼已经在中国香港上市,明年即将在中国开展临床试验。
拉罗替尼是一种TRK激酶抑制剂,对TRK融合阳性(chimeric TRK fusion proteins)的实体肿瘤患者均具有明显且持久的抗肿瘤活性。治疗55例成人及儿童患者TRK融合的实体肿瘤总缓解率(ORR)为75%,其中62%的患者部分缓解,13%的患者完全缓解。9%的患者疾病稳定,9%的患者疾病进展,4%的患者由于病情恶化撤出实验而无法评价。拉罗替尼具体起效时间根据患者体制和病情而有所不同,多数患者服用几个月内会看到效果。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710