坦罗莫司(Temsirolimus)注射方法

坦西莫司对肾癌患者的好处主要包括延长生存期、抑制肿瘤生长、延缓疾病进展、提高生活质量、耐受性良好等，总体对肾癌具有较好的疗效。坦西莫司可能会引起一些副作用，比如感染、恶心、水肿、高血压等，因此需要在医疗专业人员的指导下使用坦西莫司治疗。坦西莫司的适应症坦西莫司也叫做坦罗莫司(Temsirolimus)，主要用于治疗肾细胞癌（RCC）、套细胞淋巴瘤。坦西莫司由Wyeth Pharmaceuticals开发，商品名为 Torisel，于2007年5月下旬获得美国FDA批准，并于2007年11月获得欧洲药品管理局(EMEA)批准上市。坦西莫司对肾癌患者的好处1、延长生存期：坦西莫司与其他化疗药物联合使用或单独使用，都可以延长晚期肾癌患者的生存期，包括无进展生存期（PFS）和总生存期，延长的时间具有个体差异性。2、抑制肿瘤生长：坦西莫司能够抑制mTOR通路，可以减缓或抑制肿瘤细胞的生长和分裂，减少肿瘤的扩散和转移。3、延缓疾病进展：坦西莫司可以减缓癌症的进展，提供更多的无疾病进展时间。4、提高生活质量：坦西莫司治疗可以减少或减轻癌症的相关症状，如疼痛和出血，改善患者的生活质量。5、耐受性良好：坦西莫司的耐受性相对较好，尽管可能会有一些副作用，但通常可以通过调整剂量或使用支持性治疗进行管理。坦西莫司治疗肾癌的疗效在先前未经治疗的晚期肾细胞癌患者中进行了一项 3 期、多中心、三臂、随机、开放标签研究，目的是比较接受 IFN-α 治疗的患者与接受坦西莫司或坦西莫司加IFN-α治疗的患者的总生存期 (OS)、无进展生存期 (PFS)、客观缓解率 (ORR) 和安全性。坦西莫司组的中位治疗持续时间为17周，IFN组的中位治疗持续时间为8周。与IFN-α相比，坦西莫司25mg组的OS有统计学上的显着改善。坦西莫司组的中位总生存期为10.9个月，IFN组为7.3个月。坦西莫司组的中位无进展生存期为5.5个月，IFN组为3.1个月。坦西莫司的用药指南坦西莫司必须在具有抗癌药物使用经验的医生的监督下使用。坦西莫司可作为浓缩物和溶剂制成，用于静脉输注（滴注），以持续30-60分钟的输注形式给药。对于肾细胞癌，坦西莫司的推荐剂量为25mg，每周一次。对于患有严重肝脏问题且血液中血小板水平较高的患者，建议剂量为10mg。对于套细胞淋巴瘤，推荐剂量为175mg，每周一次，持续三周，然后每周75mg。每次使用坦西莫司前30分钟左右，患者会接受抗组胺注射，以防止过敏反应。应继续使用坦西莫司治疗，直至药物不再起作用或引起不可接受的副作用，一些副作用可以通过中断治疗或减少剂量来控制。总结坦西莫司的效果可能因个体差异而异，在使用坦西莫司治疗期间，患者应遵循医生的指导，并定期进行医学监测以评估治疗效果和潜在的副作用。相关热文推荐：坦西莫司对肾癌患者的好处有哪些？

坦罗莫司由辉瑞公司开发，2007年5月FDA通过快速审批通道批准替西罗莫司注射剂用于晚期肾细胞癌( RCC)患者的治疗，是第一个被美国FDA 批准用于肿瘤治疗的mTOR抑制剂﹐被FDA指定为孤儿药。坦罗莫司的作用坦罗莫司（Temsirolimus）是一种靶向药物，属于mTOR抑制剂，主要用于治疗一些特定类型的癌症，如肾细胞癌等。坦罗莫司通过与结合蛋白形成的复合物结合mTOR的结构域，从而阻断mTOR信号通路的活化。mTOR是细胞内的一个重要信号传导通路，参与调控细胞生长、增殖、代谢等多种生理过程。通过抑制mTOR信号通路，坦罗莫司可以干扰肿瘤细胞的增殖、转化和生长，从而抑制肿瘤的发展。此外，坦罗莫司还可以影响肿瘤血管生成的过程，通过抑制血管生长因子（VEGF）的表达和分泌，减少肿瘤对血液供应的依赖，从而抑制肿瘤的生长和扩散。总的来说，坦罗莫司通过干预mTOR信号通路，以及影响肿瘤细胞增殖、转化和肿瘤血管生成等过程，发挥着抗肿瘤作用。在使用坦罗莫司或其他靶向mTOR的药物时，应遵医嘱使用，以获得最佳疗效并减少可能的副作用。坦罗莫司的治疗效果一项多中心随机对照Ⅲ期临床试验研究证实了替西罗莫司在转移性肾癌患者中的疗效和安全性[1],该研究将未经治疗且MSKCC分级为高危的626例转移性肾癌患者随机分为3组,分别为单药替西罗莫司治疗组、IFN-α治疗组、替西罗莫司联合IFN-α治疗组。结果显示3组中位总生存时间分别为10.9、7.3、8.4个月,替西罗莫司治疗组较IFN-α组总生存时间明显延长，但两药联合组并未得到预期的结果,反而使副作用明显增加;该研究的亚组分析显示替西罗莫司同样可以改善非透明细胞肾癌患者的生存,甚至能获得比透明细胞癌患者更长的无进展生存期(7 vs.5.5个月)。坦罗莫司的用法用量坦罗莫司治疗晚期肾细胞癌的推荐剂量为25 mg，每周静脉输注一次，每次30-60分钟。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。坦罗莫司的不良反应坦罗莫司最常见的不良反应(发生率≥30%)是皮疹、乏力、粘膜炎、恶心、水肿和厌食。最常见的实验室异常(发生率多30%)为贫血、高血糖、高脂血症、高甘油三酯血症、碱性磷酸酶升高、血清肌酐升高、淋巴细胞减少、低磷血症、血小板减少、AST升高和白细胞减少。总结坦罗莫司(temsirolimus)是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/(西罗莫司)靶蛋白(tmTOR)抑制剂,总之，坦罗莫司已被美国FDA及EMBA 批准用于预后差的肾癌的一线治疗。在国立综合癌症网络(NC-CN)指南中,推荐坦罗莫司为复发或无法切除的IV期MSKCC评分较差的转移性肾癌患者的一线治疗。参考文献[1]王翰林,龙程,黄夏梦等.mTOR靶点莫司类药物在肿瘤中作用的研究进展[J].中国医院药学杂志,2020,40(22):2382-2388.DOI:10.13286/j.1001-5213.2020.22.19.热文推荐：进口的帕唑帕尼多少钱一瓶？

坦西莫司和依维莫司不一样，两者虽然都能治疗肾细胞癌，但治疗范围、治疗人群、副作用、治疗效果等有所不同，是两种不同的药物。治疗范围不同坦西莫司和依维莫司都是西罗莫司的衍生物，但两者的适应症有所不同。坦西莫司用于治疗肾细胞癌（RCC）。而依维莫司的适应症比较多，具体如下：1、肾细胞癌：依维莫司用于治疗其他药物治疗无效的晚期肾细胞癌。2、胰腺癌等：依维莫司还用于治疗某种已经接受过至少一种其他药物依维莫司（Afinitor）还用于治疗癌症类型的胰腺癌、黑色素、肠癌或肺癌，这些治疗癌症已经扩散或进展而无法通过手术治疗。3、其他疾病：依维莫司还用于治疗结节性淋巴瘤患者的肾肿瘤。依维莫司还用于治疗重症TSC成人和1岁及以上儿童的室管膜下巨细胞星形细胞瘤。依维莫司与其他药物一起使用，可预防某些接受肾移植的干细胞移植后的排斥反应。功效不同1、坦西莫司：在一项国际三组III期研究中，对626名未经治疗的预后不良患者进行了坦西莫司、干扰素-α以及两种药物的联合用药的比较。与干扰素-α组（7.3个月）和联合组（8.4个月）相比，坦西莫司组（10.9个月）的中位总生存期显着改善。2、依维莫司：通过抑制VEGF介导的血管生成，依维莫司能够限制肿瘤的血液供应，从而阻碍肿瘤的生长和扩散。依维莫司还能够影响细胞周期，通过调节细胞周期进程，抑制肿瘤细胞的增殖。副作用不同坦西莫司的不良反应有输注反应、疲劳、皮疹、粘膜炎、血红蛋白减少、淋巴细胞减少、甘油三酯增加、血糖升高、磷减少等。依维莫司的不良反应有腹泻、便秘、口干、难以入睡或保持睡眠状态、鼻血、皮肤干燥、粉刺、指甲问题、脱发、关节疼痛、焦虑等。给药方式不同坦西莫司为静脉输注给药，而依维莫司为口服给药。治疗效果不同1、坦西莫司：干扰素α广泛用于治疗转移性肾细胞癌，但疗效和耐受性有限。坦西莫司是哺乳动物雷帕霉素激酶靶标的特异性抑制剂，可能使患有这种疾病的患者受益。方法：在这项多中心、3期试验中，随机分配626名先前未经治疗、预后不良的转移性肾细胞癌患者每周接受25毫克坦西莫司静脉注射，皮下注射300万单位干扰素α（增加至1800万单位）每周3次，或每周3次15mg坦西莫司加600万单位干扰素α的联合治疗。主要终点是坦西莫司组和联合治疗组与干扰素组比较的总生存期。结果：单独接受坦西莫司治疗的患者比单独接受干扰素治疗的患者具有更长的总生存期和无进展生存期。联合治疗组的总生存率与干扰素组没有显着差异。干扰素组、坦西莫司组和联合治疗组的中位总生存时间分别为7.3、10.9和8.4个月。结论：与干扰素α相比，坦西莫司改善了转移性肾细胞癌和不良预后患者的总生存期。2、依维莫司：根据一项III期关键试验的结果，依维莫司被批准用于晚期RCC患者的二线和三线治疗，该试验证明在先前的治疗失败后，与安慰剂相比，中位无进展生存期约2个月。其中至少一种是抗VEGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。该药物在一线环境中的作用已在II期试验中进行了研究，即使与贝伐单抗联合使用，也没有显着的临床益处。依维莫司在非透明细胞肾细胞癌中的活性得到了两项随机II期试验的支持，这些试验证实了依维莫司在二线环境中的益处，但在一线条件下没有。最近，两项随机III期试验证明，与TKI卡博替尼和免疫检查点抑制剂纳武单抗相比，依维莫司在二线治疗中的效果较差。此外，最近的一项II期研究表明，与单药依维莫司相比，二线联合治疗依维莫司加乐伐替尼在无进展生存期和总生存期方面具有显着优势。根据临床前数据，mTOR级联的主要下游效应子S6RP及其磷酸化形式可能是依维莫司反应的良好预测生物标志物。该药物的安全性良好，与二线索拉非尼或阿西替尼相比具有良好的成本效益，且未发现对治疗患者的生活质量产生显着影响。结论：依维莫司仍然代表了对先前VEGFR-TKI治疗线进展的RCC的当前治疗标准。总结坦西莫司和依维莫司是两种不同的药物，虽然都能用于肾细胞癌的治疗，但两者在用法、疗效、副作用、用途等方面存在一定差异。建议患者在医生的指导下根据自身情况选择合适的药物治疗，切勿盲目用药。相关热文推荐：索拉非尼治疗肝癌的效果及副作用？参考文献1、Negrier S、Escudier B、Lasset C 等。重组人白细胞介素 2、重组人干扰素 α-2a 或两者用于治疗转移性肾细胞癌。新英格兰医学杂志 1998；338：1272 - 12782、Escudier B、Porta C、Schmidinger M 等人。肾细胞癌：ESMO 诊断、治疗和随访临床实践指南。安·安科尔. 2014年；25（补编 3）：iii49–iii56。

坦西莫司和依维莫司现在是肾细胞癌参考治疗的一部分。坦西莫司可以和依维莫司联用，两者可联合用于治疗肾细胞癌，能够提高患者的客观缓解率，缓解腰痛、血尿等不适症状，提高生活质量，延长寿命。肾细胞癌肾细胞癌(RCC)占所有肾恶性肿瘤的90%以上，并且主要影响男性人群。肥胖和吸烟与包括肾细胞癌在内的几种全身性癌症的发病机制有关。mTOR是细胞代谢和生长的主要调节因子，在许多病理过程中被激活，如肿瘤形成、胰岛素抵抗和血管生成。mTOR抑制剂目前被用作RCC的药物治疗，以抑制细胞增殖、生长、存活和细胞周期。坦西莫司和依维莫司是目前用于治疗肾细胞癌的两种mTOR抑制剂。靶向PI3K/AKT/mTOR信号通路的药物可能是RCC的最佳治疗选择之一。坦西莫司与依维莫司坦西莫司的酯替西罗莫司选择性抑制雷帕霉素的激酶哺乳动物靶标(mTOR )，从而阻断细胞周期调节蛋白的翻译，并防止血管生成生长因子的过度表达，临床用于治疗晚期肾细胞癌。依维莫司是mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶标)丝氨酸/苏氨酸激酶信号转导途径的口服蛋白激酶抑制剂。EMA已批准依维莫司治疗舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期RCC成年患者。国家综合癌症网络(NCCN)指南建议使用哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂，如坦西莫司和依维莫司，分别作为晚期或转移性肾细胞癌(mRCC)的一线和二线治疗。坦西莫司与依维莫司联用效果坦西莫司与依维莫司都属于mTOR抑制剂，两者具有相似的作用机制，联合使用治疗肾细胞癌能够提高治疗效果。依维莫司减少了效应调节性T细胞，但也减少了产生IL-2的CD4+T细胞，增加了功能失调的CD8+T细胞。相反，替西罗莫司减少程序性细胞死亡蛋白1+CD8+T细胞和eMDSCs，但增加干扰素γ和肿瘤坏死因子α双生产者，同时减少功能障碍的CD8+ T细胞。在一些临床研究中，坦西莫司和依维莫司联合使用可提高肾细胞癌的治疗效果。例如，在治疗晚期肾细胞癌的一项研究中，患者在接受坦西莫司和依维莫司联合治疗后，客观应答率为12.6%，而对照组仅为1.7%。坦西莫司与依维莫司疗效一项研究共有90名患者接受了任一种依维莫司(n=5966%)或坦西莫司(n=3134%)，在一线VEGFR-TKI治疗期间进展。两组患者和疾病特征相似。中位PFS无差异，但依维莫司的OS优于坦西莫司(24.2个月对12.1个月)。结论：结果支持现有的指南，支持在既往全身治疗后，依维莫司作为补救治疗优于坦西莫司。mTOR信号途径(雷帕霉素的哺乳动物靶标)是细胞生理学和恶性行为中的主要途径，涉及细胞生长、细胞增殖、细胞代谢、蛋白质合成和血管生成。坦西莫司在一项针对转移性肾细胞癌风险特征差的患者的随机III期试验中显示，与使用α干扰素获得的结果相比，总生存期显著增加。依维莫司在一项针对VEGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗失败的转移性肾细胞癌患者的随机III期试验中显示，与安慰剂VEGFR相比，无进展生存期显著延长。相关热文推荐：卢比替定适应症,功效作用,用法用量,副作用及注意事项？