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去纤维钠(去纤苷)作用功效

作者
郭药师
阅读量:560
2024-12-05 14:27:17

去纤维钠(Defitelio)是由小牛肺或猪肠黏膜的基因组DNA分解的单链寡核苷酸混合物,该药的寡核苷酸链长度不等,相对分子质量介于15×10³~30×10³,其嘌呤与嘧啶比值大于0.85。

去纤维钠(去纤苷)的作用机制比较复杂,目前还不完全清楚。临床前研究证实去纤维钠在体内外具有抗血栓、促进纤溶、抗缺血、抗感染等作用。去纤维钠是具有多种作用的腺苷受体激动剂,内皮细胞的腺苷A1/A2受体参与内皮细胞的调节及内皮细胞对损伤的反应,去纤维钠可作用于这些受体进而产生多种下游效应。去纤维钠还可减少内皮细胞表面细胞黏附分子的表达,从而减少白细胞黏附至血管内皮细胞,减轻内皮细胞的炎症损伤。此外,去纤维钠也可促进前列腺素12(PGl2)及前列腺素E2(PGE2)的释放,进而引起血管扩张,抑制血小板聚集,减轻缺血损伤。

研究表明,去纤维钠可以明显增加凝血酶调节蛋白(TM)及组织因子途径抑制物(TFPI)的表达,从而产生抗凝作用。在一些炎症性及缺血性疾病中,组织蛋白酶G与其生理抑制物的失衡可以导致组织细胞破坏及血小板聚集,去纤维钠则可以与组织蛋白酶G结合并抑制其功能。

国外有研究者将血管内皮细胞在含有自体HSCT(HSCT)后患者血浆的基质中培养,结果显示去纤维钠可以增加血管内皮细胞表面细胞间黏附分子一1(ICAM一1)的表达,增加细胞外基质中组织因子(TF)及血管性血友病因子的含量,并引起P38MAPK和AKT信号途径上调,从而减轻炎症,抑制血栓形成。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2016年6月30日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208114

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去纤苷(Defibrotide)
药品别称
Defibrotide,Defitelio,defiteli,去纤苷,去纤维钠,去纤苷钠
适应人群
用于治疗肝小静脉闭塞病(VOD)且造血干细胞移植(HSCT)后有肾或肺功能失调的...[ 详情 ]
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