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吉非替尼易瑞沙治疗什么癌症?

作者
医学编辑李会
阅读量:180
2020-11-03 13:56

作为肺癌一线靶向药的吉非替尼易瑞沙,能有效缓解患者的病情,延长患者的生命,而且这是一款副作用小、耐受性良好的靶向药。吉非替尼易瑞沙用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者,患者的肿瘤应具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)替代突变,所以在用药前患者需要进行正规的基因检测。今天咱们就来详细了解一下吉非替尼易瑞沙吉非替尼易瑞沙治疗什么癌症?

吉非替尼易瑞沙单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)。

吉非替尼易瑞沙推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料),不得使用其他液体。将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需10分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。

吉非替尼易瑞沙治疗什么癌症?

吉非替尼易瑞沙是一个酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可逆性的抑制特定类型的EGFR突变。EGFR(表皮生长因子受体)存在于人体正常细胞和癌细胞表面,与细胞的生长及复制息息相关。吉非替尼易瑞沙抑制EGFR,可以阻断依赖EGFR的细胞的增殖,达到抑制肿瘤细胞生长的目的。

吉非替尼易瑞沙主要是针对晚期肺癌表皮生长因子受体阳性的肺腺癌患者,是一个强有力的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,对癌细胞的增殖、生长、存活以及信号传导通路,都可以起到抑制作用。

吉非替尼易瑞沙直接抑制肿瘤生成的靶点,使肿瘤细胞特异性死亡而不波及正常细胞组织;与传统化疗药物相比,吉非替尼易瑞沙在取得抗肿瘤疗效的同时较少引起患者全身性副反应。

以上就是吉非替尼易瑞沙适应症的内容,希望可以帮助到您!

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吉非替尼片治疗肺癌的作用功效详解
导读:吉非替尼片(Gefitinib Tablet),商品名为易瑞沙(Iressa),是一种口服的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC),尤其是在患者肿瘤细胞中存在EGFR敏感突变时,是治疗肺癌晚期效果较好的药物之一。吉非替尼片治疗肺癌的作用针对特定基因突变,吉非替尼特别适用于肺腺癌或肺癌中带有EGFR基因突变的患者。吉非替尼能促进肿瘤细胞的自动凋亡,并帮助肿瘤细胞实现自我管理、自我约束和自我控制,从而抑制其过度增长。通过改变靶点信号通路,杀灭癌症病灶,减少肿瘤细胞的数量。对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者,吉非替尼能够在一定程度上改善病情,提高生活质量,并延长患者的生存时间。在临床实验中,吉非替尼已被证实可以改善与疾病相关的症状,如咳嗽、气短和胸痛等。吉非替尼片的疗效和生存期吉非替尼治疗的患者中,有较高比例的患者达到了客观缓解(肿瘤缩小或消失)。尽管吉非替尼能够显著改善PFS,但在一些研究中,与传统化疗相比,总体生存期(OS)的改善并不显著。但对于携带EGFR敏感突变的患者,吉非替尼提供了更好的生活质量和较少的毒副作用。吉非替尼在治疗携带EGFR敏感突变的晚期非小细胞肺癌患者中显示出显著的疗效,能够有效控制肿瘤进展,改善患者症状和生活质量。吉非替尼片的药代动力学吉非替尼口服给药后,吉非替尼吸收较慢,平均终末半衰期约为41小时。每天给药1次,经过7-10天的给药后达到稳态。血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。与CYP3A4诱导剂合用可降低疗效,与能引起胃pH持续升高的药物合用,可使吉非替尼的血浆浓度降低。目前尚无用于妊娠或哺乳期女性的资料,动物实验中观察到生殖毒性,建议在接受治疗期间避免妊娠和哺乳。吉非替尼也存在一些不良反应,如腹泻、皮疹、皮肤瘙痒等。在服用吉非替尼期间,患者应密切关注身体状况,并在医生的指导下进行治疗。需要注意的是,吉非替尼主要对非小细胞肺癌有效,对于其他类型的肺癌,治疗效果可能并不显著。在使用前应进行全面评估,并在医生的指导下进行治疗。
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吉非替尼:治疗肺癌晚期的生存期概况
导读:吉非替尼(Gefitinib)是一种口服的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,被广泛用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC),尤其是携带EGFR敏感突变的患者。吉非替尼的出现显著改善了这部分患者的治疗情况和生存期。吉非替尼治疗肺癌晚期的生存期患者从服用药物到具有耐药性的时间,从6~18个月不等,因此总体生存率尚不明确,通常在1~2年。 若服用吉非替尼一段时间后,部分患者出现耐药性,可能会出现肺癌转移,这样生存时间就会缩短。从目前的临床试验来看,病情发展处于中位无进展期的患者,服用吉非替尼后生存期为10.9个月左右,但是,对于病情发展处于终末期的患者来说,服用吉非替尼后生存期可能会有所降低。吉非替尼临床研究试验中的生存期根据IPASS研究,与传统化疗方案相比,接受吉非替尼靶向治疗的EGFR敏感突变晚期NSCLC患者的效果更优。该研究显示,使用吉非替尼的患者客观缓解率(ORR)为71.2%,中位无进展生存期(PFS)为9.6个月,而中位总生存期(OS)为21.6个月。尽管在IPASS研究中,两组患者的总体生存率相似,但吉非替尼组的毒副作用(如骨髓抑制)明显减少。有报道显示,一位45岁的女性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者,通过靶向药物治疗获益超过10年,生存期更是超过20年。吉非替尼与化疗相比的生存期在NEJ009研究中,与单独使用吉非替尼相比,吉非替尼联合化疗(卡铂+培美曲塞)治疗的中位PFS分别为11.2个月和20.9个月,ORR分别为67%和84%,中位OS分别为38.8个月和52.2个月。尽管联合用药组3级及以上不良反应发生率较高,但总体耐受性较好。但并不是所有接受吉非替尼治疗的患者都能达到这样的生存期,因为每个患者的具体情况和反应都是不同的,生存期自然也是不一样的。吉非替尼治疗肺癌晚期的生存期是一个复杂的问题,需要根据患者的具体情况和病情进展进行判断。在治疗过程中,医生会根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案,并密切监测患者的反应和病情变化,以最大程度地延长患者的生存期并提高生活质量。患者也应积极配合治疗,保持良好的心态和生活习惯,以提高治疗效果和生存期。
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吃吉非替尼身上起红疹是好现象吗?
吃吉非替尼身上起红疹一般不是好现象,并不是说明疾病好转,是药物副作用所致。吉非替尼治疗期间起红疹通常与药物过敏、皮肤不良反应等原因有关,患者可在医生的指导下通过日常生活管理、药物治疗等方法缓解。吃吉非替尼身上起红疹的原因吉非替尼是治疗晚期非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的一线抗癌药,但治疗过程中可能会引起皮疹等不良反应,常见原因如下:1、药物过敏:如果患者属于过敏体质或者对吉非替尼中的任一成分过敏,吉非替尼治疗期间可能会出现过敏反应,表现为皮疹、瘙痒、水肿等症状。2、皮肤不良反应:吉非替尼治疗过程中可能会引起一些皮肤反应,例如皮疹、多形性红斑和大疱性皮炎等,部分患者可能伴有瘙痒和烧灼感。红疹处理措施1、注意饮食:饮食方面应营养均衡,加强营养,多补充高蛋白食物如鸡蛋、牛奶、瘦肉等,少吃虾、蟹、鱼、葱蒜等易致敏食物。2、生活习惯:合理安排日常生活,保证劳逸结合,睡眠充足,避免紧张、抑郁等情绪,避免熬夜和过度疲劳。3、皮肤护理:注意观察皮损的变化,加强润肤,避免洗烫搔抓。注意保护好皮损部位,避免瘢痕形成,保持清洁。4、避免接触过敏原:日常做好皮肤防护,远离过敏原,避免接触化学制剂、致敏药物、尘螨、花粉等致敏物质。5、适当运动:加强体育锻炼,增强抵抗力。注意个人卫生,常换被服,多通风。6、药物治疗:如果红疹症状严重,患者可在医生的指导下使用炉甘石洗剂、莫匹罗星软膏、红霉素软膏等药物外用,或者口服西替利嗪、氯雷他定等抗组胺药物治疗。7、暂停用药:必要时患者可在医生的评估下暂停用药,或者使用其他药物代替治疗。吃吉非替尼好转的现象1、症状减轻:肺癌常见症状有咳嗽、呼吸困难等,如果使用吉非替尼后患者的咳嗽、咳血、痰中带血、呼吸困难等症状减轻或者好转,此时可能是好转的迹象。2、胸痛减轻:当肺癌侵袭邻近器官组织时,常表现为胸部隐痛或钝痛,没有明显固定位置。如果吉非替尼治疗后患者胸部疼痛减轻,可能说明肺部肿瘤被控制,没有进一步扩大或减小。3、体重增加:肺癌患者可能会出现消瘦、营养不良、身体状态差的情况,如果吉非替尼质量后患者的身体状况进一步好转,例如体重增加、有精神等,可能说明正在好转。4、体力状况改善:患者的体力可能会受到肿瘤影响,出现疲劳、乏力的情况,如果吉非替尼治疗后这些症状好转,可能意味着病情在好转。5、影像学检查结果显示改善:如果患者的CT、X光等检查结果改线,可能说明治疗有效。总结使用吉非替尼治疗期间出现红疹并不意味着疾病好转,治疗期间建议患者定期复查,关注身体各项指标以及症状反应,出现不适后及时医院就医,积极处理。相关热文推荐:西苯唑啉治房颤效果怎么样?
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吉非替尼的作用功效及价格?
吉非替尼作为第1个TKI靶向抗肿瘤药物,可逆且选择性地抑制表皮生长因子受体(EGFR )的酪氨酸激酶活性,从而阻断肿瘤细胞增殖信号传导,诱导肿瘤细胞的调亡,并于2003年5月由美国FDA批准用于治疗晚期非小细胞肺癌,据了解,印度NATCO吉非替尼规格为250mg*30片参考价格约为300~400元左右。关于吉非替尼2023年5月4日,齐鲁制药官微宣布,吉非替尼片成功在美国市场上市销售,成为美国首家上市、唯一在售的吉非替尼片仿制药。吉非替尼是阿斯利康的明星抗癌药,是全球首个上市的表皮生长因子受体小分子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),2003年在美国获批,2005年在国内上市,用于EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。吉非替尼的作用吉非替尼是一种以EGFR为靶点的表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),相关研究表明,EGFR-TKI可能通过减少术中残存病灶、外周血循环肿瘤细胞以及围手术期微转移灶等机制发挥治疗作用,进而延长患者的生存期。但需注意,吉非替尼并不是对所有人都能够起到最佳作用,在临床上最终效果因人而异。吉非替尼的功效研究目的:探讨吉非替尼靶向治疗对晚期表皮生长因子受体(EGFR)基因突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者表皮生长因子及免疫功能的影响[1]。研究方法:60 例晚期EGFR基因突变NSCLC患者,以等量电脑随机法分成A组和B组,每组30例。A组患者开展常规化疗治疗,B组患者在A组基础上加用吉非替尼靶向治疗。对比两组治疗前后血清和胸腔积液EGFR水平、免疫球蛋白指标[免疫球蛋白A(IgA)、免疫球蛋白G(IgG)、免疫球蛋白M(IgM)]水平及临床疗效、不良反应发生情况。研究结果:治疗后,B组血清EGFR(15.48±1.28)ng/L 显著低于A组的(18.71±1.51)ng/L,差异具有统计学意义(t=8.937,P=0.000<0.05);治疗后, B组胸腔积液EGFR(5.00± 0.52)ng/L显著低于A组的(6.37±0.59)ng/L,差异具有统计学意义(t=9.541, P=0.000<0.05)。治疗前,两组IgA、IgG、IgM水平对比差异无统计学意义(P>0.05); 治疗后,B组IgA、IgG、IgM分别为(1.88±0.31)、(5.57±0.49)、(1.64 ±0.17)g/L,均高于A组的(1.56±0.57)、(5.07 ±0.54)、(1.46±0.15)g/L, 差异有统计学意义(P<0.05)。B组临床总有效率83.33%显著高于A组的60.00%,差异有统计学意义(x2=4.022, P=0.045<0.05)。B组不良反应发生率26.67%高于A组的20.00%,但差异无统计学意义(x2=0.373, P=0.542>0.05)。研究结论:吉非替尼靶向治疗可改善晚期EGFR基因突变NSCLC患者的免疫功能,并降低EGFR水平,疗效确切,具有推广价值。吉非替尼的副作用吉非替尼的主要不良反应有痤疮样皮疹、腹泻、恶心呕吐、肝功能异常、皮肤干燥、间质性肺炎等,程度轻微,停药后会逆转,以下是副作用的简单处理措施:1、痤疮样皮疹:保持皮肤清洁,避免使用刺激性化妆品和洗护产品。咨询医生或药剂师,根据具体情况选择合适的外用护肤品或口服药物。2、腹泻:保持充足的水分摄入,避免过量的咖啡因和含糖饮料。饮食上可以选择低纤维、低脂肪、低辛辣食物,咨询医生是否需要使用止泻药物。3、恶心呕吐:分多次小餐进食,避免油腻和刺激性食物。如果需要,医生可以开具合适的止吐药物。4、肝功能异常:定期监测肝功能指标,遵循医生的建议。避免酒精和其他对肝脏有损害的药物。5、皮肤干燥:使用温和、无香料的保湿剂,避免长时间暴露在干燥或寒冷的环境中。避免频繁冲洗皮肤,以及使用过度刺激性的护肤品。6、间质性肺炎:如果出现呼吸困难、咳嗽、胸痛等症状,及时就医并告知医生正在使用吉非替尼。医生可能需要进行相关的肺部检查和评估。(注:以上不良反应均来源于FDA药品说明书,仅供参考,最终不良反应产生因人而异,各不相同。)吉非替尼的价格吉非替尼片原研药在国内上市后长期垄断市场,价格长期维持在5000元/盒以上,每位患者全疗程费用高达十几万甚至几十万元。齐鲁制药历时6年研发出与原研品临床治疗等效的仿制药产品,于2016年底在国内获批上市,每盒价格为1600多元,不到进口药的1/3。但更多患者选择使用海外版本的吉非替尼,价格比国内的更加实惠:据了解,印度NATCO吉非替尼规格为250mg*30片参考价格约为300~400元左右。更多关于吉非替尼的价格可以参考:2023吉非替尼一个月多少钱?该篇文章详细叙述了吉非替尼的月用量以及每月价格,实际用量需严格按照医嘱进行用药。参考文献[1]崔朕嘉.吉非替尼靶向治疗对晚期EGFR基因突变NSCLC患者表皮生长因子及免疫功能的影响研究[J].中国现代药物应用,2023,17(21):82-84.DOI:10.14164/j.cnki.cn11-5581/r.2023.21.021热文推荐:瑞普替尼的用法用量及药物相互作用是什么?
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青蒿素胶囊治疗疟疾的疗效及优缺点概览
导读:多项临床研究表明,青蒿素及其衍生物是安全有效的抗疟药物,且具有较好的耐受性。青蒿素胶囊由于其独特的抗疟疾机制,对多种疟原虫具有杀灭作用,尤其是对脑型疟疾和抗氯喹疟疾表现出良好的疗效。青蒿素胶囊治疗疟疾能够快速清除体内的疟原虫,减少疟疾的发作次数和严重程度。青蒿素胶囊药物概述青蒿素及其半合成衍生物是一组用于治疗恶性疟原虫引起的疟疾的药物。它由屠呦呦于1972年发现,并因其发现而分享了2015年诺贝尔生理学或医学奖。 基于青蒿素胶囊的联合疗法(ACT)现已成为全球恶性疟原虫疟疾以及其他疟原虫引起的疟疾的标准治疗方法。青蒿素是从植物黄花蒿(青蒿)中提取的,一种用于中药的草药。疗效分析青蒿素胶囊具有快速的抗疟疾作用,能够迅速降低血液中疟原虫的数量,有效缓解疟疾引起的症状,如高烧、寒战、头痛和肌肉疼痛等,尤其对于凶险疟疾和脑型疟疾的治疗效果更为突出。青蒿素胶囊还能高效杀灭疟原虫,通过干扰疟原虫的表膜-线粒体功能,能破坏疟原虫的膜系结构,包括核膜、线粒体膜等,导致疟原虫代谢失调和结构崩溃,最终死亡。治疗优缺点青蒿素及其衍生物已用于治疗疟疾和寄生虫(蠕虫)感染。与其他抗寄生虫药物相比,此类治疗的优点包括更快地消除寄生虫和在寄生虫生命周期中更广泛的功效。其缺点包括生物利用度低、药代动力学特性差和成本高。此外,世界卫生组织明确不鼓励使用该药物本身作为单一疗法,因为有迹象表明疟疾寄生虫正在对该药物产生耐药性。联合疗法以青蒿素胶囊或其衍生物与其他一些抗疟药物为特色,构成了当代疟疾的标准护理治疗方案。
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阿柏西普眼内注射溶液的作用功效和注意事项概述
导读:阿柏西普眼内注射溶液是一种用于治疗成人糖尿病性黄斑水肿(DME)的药物,该药物的主要成分是阿柏西普,属于血管内皮生长因子抑制剂(抗VEGF)类药物。这篇文章主要讲了阿柏西普眼内注射液的作用功效、适用人群、注意事项和特殊人群用药等内容。作用功效阿柏西普是血管内皮生长因子抑制剂类药物,其活性成分为一种通过重组DNA技术由中国仓鼠卵巢(CHO)K1细胞生产的融合蛋白。该融合蛋白由人血管内皮生长因子受体(VEGFR)胞外结构域与人IgG1的Fc结构域融合后形成的同源二聚体糖蛋白。阿柏西普通过抑制内源性血管内皮生长因子受体与血管内皮生长因子-A和胎盘生长因子的结合和激活,阻碍病理性新生血管的形成和血管通透性的增加,从而达到治疗糖尿病性黄斑水肿的目的。适用人群及作用1、糖尿病性黄斑水肿(DME):阿柏西普眼内注射溶液适用于治疗成人糖尿病性黄斑水肿,通过抑制VEGF(血管内皮生长因子)来减少血管渗漏和新生血管的生长,从而减轻黄斑区的水肿。2、新生血管(湿性)年龄相关性黄斑变性(nAMD):阿柏西普作为一种抗VEGF药物,可以抑制病理性新生血管的形成,减少血管通透性,维持或改善患者的视力。3、视网膜静脉阻塞(RVO)后的黄斑水肿:阿柏西普通过其抗VEGF作用,有助于减轻因视网膜静脉阻塞引起的黄斑区水肿。4、病理性近视性脉络膜新生血管(myopic CNV):阿柏西普同样适用于治疗与病理性近视相关的脉络膜新生血管问题,减少视力损害的风险。5、息肉样脉络膜血管病变(PCV):临床研究表明,阿柏西普对亚洲患者中常见的nAMD亚型PCV具有治疗效果,可以作为单药治疗。6、减少注射频率:与某些其他抗VEGF药物相比,阿柏西普眼内注射溶液可能允许更长时间的治疗间隔,从而减少注射频率。注意事项阿柏西普眼内注射溶液必须且只能由具备丰富玻璃体内注射经验的医生进行注射,患者需要配合医生定期观察眼部状况,防止出现意外情况。在注射后,患者通常需要配合医生监测眼内压。一旦眼内压大于等于30mmHg,通常不可以继续注射此药。在注射阿柏西普眼内注射溶液前,一般不可以吃消炎药或辛辣刺激性食物,以避免影响到药物的疗效。特殊人群用药肝功能和/或肾功能损伤尚未在肝功能和/或肾功能损伤的患者中专门针对本品开展特定研究。老年人群无须特殊考虑。尚未在患有DME的儿科人群中使用过本品。
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特应性皮炎药物舒坦明的特殊人群用药和禁忌一文详解
导读:舒坦明(克立硼罗软膏)是一种用于治疗特应性皮炎的外用药物,属于非激素类外用PDE-4抑制剂。这篇文章主要讲了舒坦明的特殊人群用药、用药禁忌、作用机制、用法用量、不良反应及处理、饮食需求等内容。特殊人群用药目前没有关于孕妇使用舒坦明的相关数据,无法提供与药物相关的主要出生缺陷和流产风险的信息。目前还没有关于人乳中是否存在舒坦明以及该药物对母乳喂养婴儿的影响或局部应用该药对哺乳期妇女产乳的影响的资料。舒坦明的临床研究未纳入足够数量的老年患者(满65岁),尚不能确定他们与年轻患者对本品的反应是否不同。用药禁忌舒坦明禁用于已知对克立硼罗或该制剂任何成分过敏的患者。患者用药前如果有过敏史应告知医生。作用机制舒坦明的作用机制涉及抑制磷酸二酯酶-4(PDE-4)。PDE-4在细胞内负责降低环磷酸腺苷(cAMP)的水平。当PDE-4被抑制时,细胞内的cAMP水平上升,这导致蛋白激酶A(PKA)的活化,进而抑制多种炎症因子的产生,包括NFAT、NF-κB、CREB、Rap1及Csk等,从而减少炎症细胞因子的合成,对炎症性皮肤病起到治疗作用。用法用量将受累区域(即患处)清洁干净后,取适量药膏(一薄层)轻轻涂抹于患处。舒坦明仅供外用,不宜口服、眼内使用或阴道内给药。每日涂抹两次,早晚各一次。连续使用至症状缓解为止。不良反应及处理舒坦明在使用过程中可能会出现皮肤灼烧、刺痛、肿胀或发炎,以及皮肤发红、瘙痒、荨麻疹、疱疹或皮疹。如果给药部位或远处出现严重瘙痒、肿胀和红斑,可能是过敏反应的迹象。有些患者还可能出现呼吸困难或吞咽困难,以及心率急促等症状。如果在使用舒坦明乳膏时出现以上不良反应,应立即停止使用,并及时就医。饮食需求如果患者已知对某些食物或物质过敏,应尽量避免接触,以减少湿疹或其他过敏反应的风险。忌辛辣、刺激性食物:辛辣、刺激性的食物可能会刺激皮肤,加重湿疹的症状。忌发物:如海鲜、牛羊肉等发物,可能会引发过敏反应,加重湿疹的症状。建议患者在治疗期间选择清淡、易消化的食物,如蔬菜、水果、粥等,以保持肠道健康,促进身体新陈代谢。舒坦明作为非激素、非甾体类抗炎药物,提供了一种与传统糖皮质激素不同的治疗选择,尤其适用于轻中度特应性皮炎患者的局部治疗。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。
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伊鲁阿克片(启欣可)在ALK阳性肺癌治疗中的应用
导读:伊鲁阿克片(启欣可)是一种新型口服ALK/ROS1抑制剂,由齐鲁制药自主研发,用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌。伊鲁阿克片已获得中国国家药品监督管理局(NMPA)的批准,用于一线治疗ALK阳性的NSCLC患者。伊鲁阿克片的上市为国内ALK阳性NSCLC患者提供了新的治疗选择,并且作为国产药物,有助于降低患者的用药成本。在ALK阳性肺癌治疗中的应用伊鲁阿克片(启欣可)是新一代强效ALK TKI,可有效靶向野生型和突变型 ALK 融合基因。临床前研究发现其对野生型ALK和突变型ALK(包括ALK L1196M和ALK C1156Y )具有抑制作用,伊鲁阿克片被发现在ALK阳性NSCLC患者中作为一线治疗且超过或等于1期研究中先前治疗的一线治疗具有令人鼓舞的抗肿瘤活性。治疗ALK阳性肺癌的疗效研究数据在一项开放标签、随机、多中心、3期研究中,292名ALK阳性非小细胞肺癌患者被随机分配接受伊鲁阿克片180mg每日一次(n=143),或克唑替尼250mg,每日两次(n=149)。伊鲁阿克片组的中位随访时间为26.7个月,克唑替尼组为25.9个月。 IRC评估的伊鲁阿克片组患者的PFS显著更长,伊鲁阿克片组的中位PFS为27.7个月,而克唑替尼组为14.6个月。IRC评估的ORR在伊鲁阿克片组中为93%,在克唑替尼组中为89.3%。对于基线可测量中枢神经系统转移的患者,伊鲁阿克片组的颅内ORR为90.9%,克唑替尼组为60% 。伊鲁那基组中3级或4级治疗相关不良事件的发生率为51.7%,克唑替尼组为49.7%。注意事项1、对于轻度肝损害、轻度肾损害患者,以及65岁及以上的老人患者无需调整剂量。2、对伊鲁阿克或任何辅料过敏的患者禁用。3、用药期间应监测患者的肝功能、血脂水平和血压,并在必要时进行管理。4、尚未确定伊鲁阿克片对妊娠妇女的影响,因此在妊娠期间不推荐使用,除非潜在益处大于对胎儿的潜在风险。
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