伏立康唑作用机制为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成,起到抑制和消灭真菌的作用。伏立康唑较氟康唑抗菌谱更广、抗菌效力更强。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常和免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣 菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效,另外对曲霉菌、克鲁斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都显示良好的抗真菌活性。
伏立康唑可作为两性霉素B替代品治疗由侵入性曲霉菌浸润所致的肺部曲霉菌病。在一项研究中发现,伏立康唑治疗感染性侵袭性曲霉病的疗效优于两性霉素B。391例免疫损害者在d1时使用本品6mg/kg,bid,再口服200mg,bid,随后使用4mg/kg,bid至少7d或静注两性霉素B lmg·kg/d,在起始治疗中无效或不耐受者转向其他抗真菌药治疗。治疗时间伏立康唑平均为77d,两性霉素B为10d。在144例至少使用过1次剂量的伏立康唑组中治疗12周后痊愈率达20.8%,有效率为31.9% ,而两性霉素B治疗至少1次的133例患者中上述指标分别为16.5%和15.0% 。在12周时的存活率方面,伏立康唑组为70.8%,两性霉素B组为57.9%。另外,伏立康唑耐受性优于两性霉素B,严重不良反应发生更少,但发生视觉障碍更多。另有资料显示,伏立康唑用于晚期HIV感染者和有免疫功能损害的患者能有效控制口咽及食管白色念珠菌病和侵入性曲霉病感染,而感染曲霉病的免疫损害患者用常规两性霉素B治疗无效。一项涉及800多例患者的大型多中心研究,比较了伏立康唑和两性霉素B在经验治疗持续发烧且中性粒细胞减少的患者中的使用情况,两者有效率相似,但伏立康唑治疗组患者真菌感染显著少于对照组,而对照组的毒性和肾功能损害明显多于治疗组。另一项安慰剂对照研究的结果表明,伏立康唑治疗侵入性真菌感染的免疫受损儿童是安全有效的。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021630