吉非替尼(易瑞沙,Geftinat)是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,临床上主要用于转移扩散性非小细胞肺癌(NSCLC)患者一线治疗,患者需要有表皮生长因子受体EGFR 19号外显子缺失或21号外显子(L858R)突变。
吉非替尼治疗肺癌的作用机制如下:竞争酪氨酸激酶受体(EGFR-TK)催化区域上Mg-ATP结合位点,阻断其讯号传递;抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化,促进细胞凋亡;抑制肿瘤血管生成。通过这三种方法抑制肿瘤的生长与进一步恶化严重。
在某项临床试验中,探究了吉非替尼的有效性,结果显示:66例患者均可评价疗效,中位治疗时间为(4.2±1.4)个月(0.9~8.1个月);客观有效率为30.5%;疾病控制率为57.6%。其中肺腺癌的疗效的客观有效率最高,占38.6%。吉非替尼(易瑞沙,Geftinat)的使用有效控制了肺癌患者的病情进展,使患者的生存时长有效延长。
吉非替尼(易瑞沙,Geftinat)起效迅速,平均用药8~10天可使症状缓解。如果有效,多数在用药1个月时即可体现。皮疹为常见不良反应,应注意不用碱性化学日用品,如肥皂等清洗皮肤,仅用清水即可。皮肤破溃或有脓包时要注意避免感染,必要时请皮肤科大夫处理。无症状的中度转氨酶升高不需停药,部分患者可自行恢复。但若出现中度转氨酶升高,最好先停药,等恢复后再重新用药。
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参考资料: FDA说明书更新于2021年5月5日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209532
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