舒尼替尼是什么样的药物？

2006年1月，美国辉瑞制药有限公司生产的舒尼替尼（索坦,Sutent）成功通过了美国FDA认证，2007年舒尼替尼（索坦,Sutent）在中国上市，品牌名称为索坦。由于舒尼替尼（索坦,Sutent）的靶点多，见效快且副作用小，患者易耐受，受到国内外医生和患者的一致好评。今天咱们就来详细看一下舒尼替尼（索坦,Sutent）是什么样的药物？

舒尼替尼（索坦,Sutent）适用于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。还适用于不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周（4/2给药方案）。与食物同服或不同服均可。

舒尼替尼（索坦,Sutent）能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)，对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼（索坦,Sutent）活性相似。进而发挥抑制肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的作用。

舒尼替尼（索坦,Sutent）最常见：疲乏、食欲减退、恶心、腹泻 常见：疲劳、乏力；腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良；高血压；皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。

一项Ⅱ期试验显示，对化疗无效的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，舒尼替尼（索坦,Sutent）单药治疗能缩小肿瘤或阻止肿瘤生长，提示其有望在肺癌治疗中占一席之地。既往接受过治疗的患者接受舒尼替尼（索坦,Sutent）连续给药方案治疗时，安全性可接受。同时有初步的有效性证据：1例PR,中位PFS 12.1周。

舒尼替尼（索坦,Sutent）及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95％和90％。 舒尼替尼（索坦,Sutent）和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后，舒尼替尼（索坦,Sutent）蓄积3-4倍，而其主要代谢物蓄积7-10倍，在10-14天内达稳态浓度。

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