比卡鲁胺(朝晖先,康士得)与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂,对CYP2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。比卡鲁胺片与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂,对CYP2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与比卡鲁胺片之间潜在药物相互作用的证据,但在联合使用比卡鲁胺片28天后,平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加至80%。
用比卡鲁胺治疗时要注意什么?
比卡鲁胺(朝晖先,康士得)广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变,应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗。
比卡鲁胺(朝晖先,康士得)显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性,因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。
比卡鲁胺(朝晖先,康士得)不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用。
比卡鲁胺(朝晖先,康士得)禁用于女性,更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。
使用比卡鲁胺(朝晖先,康士得)会偶而出现嗜睡,有过此类作用的病人应予以注意。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310