迈吉宁作用及功效

迈吉宁是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（ MEK 1/2） 可逆性抑制剂，迈吉宁作用机制：主要通过对 MEK 蛋白（ 胞外信号相关激酶（ ERK） 通路的上游调节器）的作用， 影响 MAPK 通路， 抑制细胞增殖。丝裂原活化蛋白激酶（ MAPK） 通路可以从有活性的细胞外感受器向细胞内感受器 传递信号。RAF－MEK－ERK 通路是其中最明确的通路之一， 其在导致瘤形成的毒性中是一个关键的驱动器。在一般情况下， 原癌基因产物（ Ras） 的活化诱发了薄膜的局部化和 RAF 的二聚作用。目前已确定 RAF有3个亚型： ARAF，BRAF和 CRAF。这3个RAF家族成员可磷酸化 MAPK/ERK 激酶（ MEK）， 其中BRAF可能是黑色素瘤最危险的催化剂。MEK1/2双特异性蛋白激酶是唯一已 知的BRAF酶作用物。

迈吉宁用法用量：

黑色素瘤：BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑素瘤，作为单一药物迈吉宁与达拉非尼联合用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤，也可与达拉非尼 150 mg联合使用，继续直至疾病复发或不可接受的毒性，BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤的辅助治疗。

非小细胞肺癌：迈吉宁与达拉非尼b联合用于BRAF V600E突变的不可切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），2 mg /每天加达拉非尼 150 mg /每日二次口服，继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。