迈吉宁是针对BRAF和MEK1/2的抑制剂,适用为有BRAFV600E或V600K突变一种单药或转移黑色素瘤为有不能切除患者的治疗。曲美替尼与达拉非尼联用,为有以下患者的治疗:不能切除或转移黑色素瘤当被一种FDA-批准的检验检测到。有BRAFV600E或V600K突变;转移非小细胞肺癌(NSCLC)当被一种FDA-批准的检验检测到有BRAFV600E突变。使用限制:不适用于以前用BRAF-抑制剂治疗已进展黑色素瘤患者治疗。
曲美替尼与达拉非尼分别靶向BRAF与MEK1/2激酶,均属于RAS/RAF/MEK/ERK信号通路,这些激酶同非小细胞肺癌、黑色素瘤及其它肿瘤的发病具有密切关联。曲美替尼最初是通过高通量细胞活性筛选的方法得到的,为MEK抑制剂药物。于2013年5月获批单药用于携带BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者,是FDA批准的第一个激酶别构抑制剂。BRAF是一种原癌基因,大约8%的人类肿瘤发生BRAF突变,其绝大部分突变形式为BRAF V600E突变,主要发生于黑色素瘤、甲状腺癌和结肠癌中。该突变导致下游MEK/ERK信号通路持续激活,对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。
迈吉宁原研药价格昂贵,2mg*30片,官方售价在25000$左右。葛兰素史克生产的迈吉宁原研药在土耳其销售的价格是最便宜的,2mg*30片,约合人民币11500$。具体的价格信息,患者可以咨询医伴旅。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513
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