阿那曲唑是强大的抗雌药物,在1995年以Arinidex的商品名称进入市场,中文叫瑞宁德,在治疗乳腺癌的方面,它非常有效比起传统他莫昔芬强力许多,同时也是竞技运动员非常喜欢的抗雌激素的药物,大部分药物使用者都会在循环中加入阿那曲唑来进行Cycle中的抗雌。
那么阿那曲唑治疗乳腺癌效果如何?
可以说阿那曲唑的出现改变了中国乳腺癌内分泌治疗的临床实践、提高了乳腺癌患者的治疗效果。阿那曲唑是中国第一个上市的芳香化酶抑制剂。
通过临床试验,阿那曲唑获批绝经后晚期乳腺癌的适应证,随后又获批用于绝经后激素受体阳性的早期乳腺癌的术后辅助治疗。截至2019年,阿那曲唑已经在中国上市20年。长达20年的临床实践,证实了阿那曲唑的疗效和安全性。首先,阿那曲唑在中国上市后,很快改变了激素受体阳性绝经后早期乳腺癌和晚期乳腺癌的临床实践。在阿那曲唑上市之前,他莫昔芬是绝经前、绝经后乳腺癌患者的标准治疗。但随着第三代芳香化酶抑制剂——阿那曲唑的上市,他莫昔芬在激素受体阳性绝经后乳腺癌患者中的治疗地位被取代。
其次,阿那曲唑提高了中国乳腺癌患者的治疗效果,尤其是早期乳腺癌的治疗效果。ATAC等临床试验显示,与他莫昔芬相比,阿那曲唑明显提高了激素受体阳性患者的无病生存,降低了患者的死亡风险。再次,阿那曲唑在中国上市后,其他芳香化酶抑制剂也逐步在中国上市,中国乳腺癌患者得到了更规范的治疗。
据研究发现,芳香化酶抑制剂确实能防止乳腺癌的复发,并且从根源上降低病人的死亡率,因此建议阿那曲唑等芳香化酶抑制剂替换以往的“标准疗法”。在动物试验证明阿那曲唑急性毒性很低。临床研究中也进行了不同剂量的研究:在健康男性志愿者中最大单一剂量达60mg,绝经后晚期乳腺癌妇女每日达10mg 时仍然可被良好耐受。
不过阿那曲唑通常容易为病人所耐受,副作用通常为轻度或中度,由于副作用导致的中断治疗很少见。这些副作用包括:包括皮肤潮红、阴道干涩、胃肠功能紊乱、乏力、忧郁、头痛、皮疹。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年05月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078058