
帕唑帕尼可以特异作用于血管内皮生长因子、血小板衍生生长因子及几种酪氨酸激酶,已经证实对治疗肾脏肿瘤有效。
在体外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化,在体内,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化,一种小鼠模型中血管生成,和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。
帕唑帕尼由葛兰素史克公司研发,是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,2009年的时候,帕唑帕尼被美国FDA批准上市,适用于晚期肾癌的一线治疗。
一款新药的上市它的治疗效果肯定是最受关注的,那帕唑帕尼治疗肾癌的疗效怎么样呢?
在一项治疗肾细胞癌A期临床试验中评估了225例患者。这些患者具有明确细胞类型的局部复发或转移性肾细胞癌。结果显示服用帕唑帕尼的患者中位无进展生存期为51.7周。
美国莫策(Motzer)报告了比较帕唑帕尼和舒尼替尼一线治疗转移性肾细胞癌(mRCC)的随机开放标签Ⅲ期研究(COMPARZ)。结果显示,帕唑帕尼组和舒尼替尼组中位PFS无差异(8.4个月对9.5个月,HR=1.05);在安全性方面,帕唑帕尼组常见丙氨酸转氨酶(ALT)升高、头发颜色改变,舒尼替尼组则手足综合征、味觉改变、血小板减少的发生更多;帕唑帕尼组总体生活质量(QoL)评估更占优势。
总的来说,帕唑帕尼在治疗肾癌方面的效果不错,并且安全性也更高,能够更好的改善患者的生活质量。
参考资料: FDA说明书更新于2024年1月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=022465
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