LDK378同克唑替尼和阿来替尼都是用于ALK阳性的非小细胞肺癌的靶向药,但是由于药物的结构有差别,即使作用于同一个靶点的药物也会产生不同效果和机制。因此,LDK378作为二代ALK抑制剂,在临床上已有广泛的研究与应用。
据研究表明,接受一线LDK378治疗的患者中位无进展生存期为16.6个月,而接受培美曲塞联合铂类维持标准一线化疗的患者为8.1个月。
LDK378的治疗效果是不错的,那么,LDK378用法以及用量是怎样的呢?
LDK378的使用方法以及使用剂量:
LDK378的推荐剂量为750 mg(5粒),每天1次,口服直至疾病进展或不可接受的毒性,空腹服用,在进餐的2小时后给予。
由于胃肠道副反应的发生率较高,患者容易出现呕吐和腹泻的症状,当发生这种情况时是不建议补服的,但值得注意的是若期间漏服药物后,也应及时补服,但不能在下一次服药的12小时内。
与克唑替尼一样,服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。
目前该药可能对肝功能有一定要求,对于肝功能异常的患者也不推荐使用该药。大约58%患者开始接受LDK378治疗后,可能进行至少1次药物减量治疗,且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。
LDK378的治疗效果:研究显示,相比化疗,LDK378 PFS显著提高(16.6 vs.8.1月),对于有脑转移的患者,LDK378具有入脑能力,因此疗效也更好,其有效率达到了70%,远超化疗的30%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225