LDK378用法以及用量

导读：赛瑞替尼（Ceritinib）是一种肺癌第二代靶向药，属于间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，用于治疗既往接受过克唑替尼治疗后进展或者克唑替尼不耐受的ALK融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这篇文章主要讲了赛瑞替尼的作用功效、作用机制、副作用及管理等内容。作用功效赛瑞替尼可显著改善患者的生活质量，对ALK阳性非小细胞肺癌患者的病情控制效果显著。研究发现，应用赛瑞替尼的患者与常规化疗相比，生存率和生存时间上有显著提高。此外，赛瑞替尼还可应用于治疗那些转移或复发的肺癌患者，具有一定的治疗效果。作用机制赛瑞替尼为激酶抑制剂，可抑制的靶点包括ALK、胰岛素受体和c-ROS癌基因（ROS1），对ALK的抑制活性最强。它抑制ALK自身磷酸化，以及ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化，从而达到抗肿瘤作用。通过阻断癌细胞的异常分裂和生长，有助于控制肺癌的发展，提高患者的生存率。副作用及管理1、胃肠道反应：可能出现腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘等消化不适的症状。在少数情况下，还可能导致胰腺炎、消化道出血等严重问题。如果相关胃肠道反应较严重，请及时告知医生。2、肝肾损害：具体表现为胆红素、肌酐、谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）升高等生化指标的异常。偶尔还会导致急性肾损伤、胆汁淤积型肝炎等严重问题。如果服药期间患者尿量减少、尿液颜色变深、皮肤或眼睛发黄，应及时就医。3、血液系统异常：可能出现血红蛋白减少、低磷血症等。日常生活中如果出现容易疲倦、呼吸急促、心慌、乏力、头昏眼花、面色苍白等症状，请及时去医院做相关检查。4、代谢系统异常：部分患者服药后食欲下降、体重减轻，有时还可能发生高血糖。在治疗开始前，应监测空腹血清葡萄糖，之后根据临床指征定期监测，并配合降糖药物进行治疗。5、其他不良反应：有的人还会出现皮疹、视力障碍等情况。少数情况下会出现严重的副作用，如心血管系统的QT间期延长、呼吸系统的肺毒性、胰腺炎症、肝脏损伤等，这些严重的副作用一般难以自行缓解或者消退。在使用赛瑞替尼期间，患者应密切关注身体状况，及时向医生反馈任何不适或异常反应。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案，以最大程度地减少副作用并提高治疗效果。

导读：赛沃替尼和塞瑞替尼不是同一种药。塞瑞替尼由诺华开发，是用于治疗非小细胞肺癌的药物，而赛沃替尼是一种针对MET（肝细胞生长因子受体）的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），适用于特定类型的非小细胞肺癌和其他MET驱动的肿瘤。赛沃替尼基本信息赛沃替尼商品名沃瑞沙，是一种高度特异性的MET酪氨酸激酶抑制剂。主要用于治疗含铂化疗后疾病进展或不耐受标准含铂化疗的、具有间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。2023年8月29日，赛沃替尼被中国国家药品监督管理局药品审评中心纳入突破性治疗药物品种，用于治疗既往接受过至少两线标准疗法失败的MET扩增的局部晚期或转移性胃癌或胃食管结合部（GEJ）腺癌患者。赛沃替尼作用机制赛沃替尼是一种高度选择性的MET酪氨酸激酶抑制剂，赛沃替尼通过与MET激酶区特异性结合，有效地抑制MET受体的自身磷酸化，从而阻断MET下游信号传导。此外，通过抑制MET受体的激活，赛沃替尼可以阻止MET信号通路驱动的肿瘤细胞增殖信号，减慢或阻止肿瘤细胞的生长。塞瑞替尼基本信息塞瑞替尼由诺华（Novartis）开发，并于2014年4月获得FDA批准使用。用于治疗先前克唑替尼治疗失败（继发于耐药或不耐受）后患有间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。塞瑞替尼作用机制塞瑞替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可选择性且有效地抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)。在正常生理学中，ALK是神经系统组织发育和功能的关键步骤。然而，染色体易位和融合会产生ALK致癌形式，与NSCLC的进展有关。色瑞替尼可以抑制这种突变酶并阻止细胞增殖，最终阻止癌症进展。由此可见，赛沃替尼和塞瑞替尼是两种不同的靶向药物，赛沃替尼属于MET抑制剂，主要适用于携带MET异常的非小细胞肺癌（NSCLC）。塞瑞替尼属于ALK抑制剂，主要用于治疗ALK基因重排阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。

塞瑞替尼150毫克2024年的价格目前了解到的大概是 5400元到5800元左右，剂型不同，价格也会有差别。塞瑞替尼150毫克的可以用于治疗对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者。目前国内了解到的价格大概是5400元到5800元左右，规格是150mg*150粒，剂型不同，厂家不同，药物价格也会不一样，具体以患者购买的实际价格为准。塞瑞替尼的作用功效塞瑞替尼通过抑制 ALK 的自身磷酸化、ALK 介导的下游信号蛋白 STAT3 的磷酸化以及 ALK 依赖性癌细胞的增殖来发挥治疗作用。塞瑞替尼可以抑制这种突变酶并阻止细胞增殖，最终阻止癌症进展。塞瑞替尼属于一类被称为激酶抑制剂的药物，它的作用是减缓或阻止癌细胞的生长，也称为色瑞替尼，赞可达。塞瑞替尼治疗肺癌的效果一项随机、开放标签的3期研究在28个国家的134个中心进行，对象是未经治疗的IIIB/IV期ALK重组非鳞癌NSCLC患者。患者被分配到口服塞瑞替尼750毫克/天或铂类化疗（[顺铂75毫克/平方米或卡铂AUC 5-6加培美曲塞500毫克/平方米]，每3周1次，共4个周期，然后服用培美曲塞维持治疗） 。试验结果376名患者被随机分配至塞瑞替尼组（189人）或化疗组（187人）。塞瑞替尼组的中位无进展生存期（由盲法独立审查委员会评估）为16-6个月，化疗组为8-1个月。药物安全性最常见的不良反应是腹泻（189例患者中有160例[85%]）、恶心（130例[69%]）、呕吐（125例[66%]）和丙氨酸氨基转移酶升高（114例[60%]）；恶心（175例患者中有97例[55%]）、呕吐（63例[36%]）和贫血（62例[35%]）。更多关于塞瑞替尼不良反应的内容可以点击：色瑞替尼副作用有哪些,可以通过调整剂量减轻副作用吗阅读了解。试验结论一线塞瑞替尼显示出较好的疗效：与化疗相比，一线塞瑞替尼对晚期ALK重排NSCLC患者无进展生存期的改善具有统计学意义和临床意义。塞瑞替尼的特定人群用药1、由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议女性在使用塞瑞替尼治疗期间以及治疗结束后的两周内不要进行母乳喂养。2、建议有生育能力的女性在使用塞瑞替尼治疗期间以及治疗结束后的6个月内使用有效的避孕措施。用药前告知医生自己的妊娠情况。3、对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，减少塞瑞替尼的剂量。轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害患者无需调整剂量。4、塞瑞替尼胶囊储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间。5、避免塞瑞替尼与强CYP3A抑制剂或诱导剂同时使用。如果同时使用强效CYP3A抑制剂不可避免，则减少塞瑞替尼的剂量。6、避免塞瑞替尼与敏感的CYP3A底物合用。7、避免塞瑞替尼与CYP2C9底物合用，因为极小的浓度变化可能会导致严重的毒性。相关热文推荐：塞瑞替尼治疗肺癌的副作用有哪些? 参考文献Soria JC, Tan DSW, Chiari R, Wu YL, Paz-Ares L, Wolf J, Geater SL, Orlov S, Cortinovis D, Yu CJ, Hochmair M, Cortot AB, Tsai CM, Moro-Sibilot D, Campelo RG, McCulloch T, Sen P, Dugan M, Pantano S, Branle F, Massacesi C, de Castro G Jr. First-line ceritinib versus platinum-based chemotherapy in advanced ALK-rearranged non-small-cell lung cancer (ASCEND-4): a randomised, open-label, phase 3 study. Lancet. 2017 Mar 4;389(10072):917-929. doi: 10.1016/S0140-6736(17)30123-X. Epub 2017 Jan 24. Erratum in: Lancet. 2017 Mar 4;389(10072):908. PMID: 28126333.

塞瑞替尼治疗肺癌的副作用常见的包括腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退和便秘等，患者的体质和病情不同，用药后的副作用表现也是不一样的。用药时应多注意身体反应，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。更多关于塞瑞替尼服药的内容可以点击：色瑞替尼饭前吃还是饭后吃,能服用多久阅读这篇文章了解。塞瑞替尼治疗肺癌的副作用处理措施1、腹泻：轻度腹泻可自行缓解，严重腹泻需就医，医生可能会开止泻药或调整塞瑞替尼的剂量。2、恶心和呕吐：可尝试调整饮食，避免油腻食物，必要时就医，医生可能会开止吐药或调整塞瑞替尼的剂量。3、转氨酶升高：需要密切监测肝功能，必要时停药，同时可能需要用保肝药物。4、腹痛、食欲减退和便秘：需要密切观察病情，如果症状持续或加重，应及时就医。医生可能会开止痛药、开塞露等缓解症状。5、疲乏：尽量保持充足的睡眠和休息，如果症状持续或加重，应及时就医。塞瑞替尼严重的副反应1、肝中毒告知患者肝毒性的体征和症状。建议患者在出现肝毒性体征或症状时立即联系医务人员。2、间质性肺病/肺炎。告知患者严重或致命ILD/肺炎的风险。建议患者立即联系医务人员，报告新的或恶化的呼吸道症状。3、心律不齐告知患者QTc间期延长和心动过缓的风险。建议患者立即联系医务人员，报告新的胸痛或不适、心跳变化、心悸、头晕、头晕、昏厥以及心脏或血压药物的变化或新用途。4、高血糖症告知患者高血糖的体征和症状。建议患者在出现高血糖症状或体征时立即联系医务人员。5、胰腺炎在开始治疗前告知患者胰腺炎的体征和症状，以及需要监测脂肪酶和淀粉酶水平，此后根据临床指征定期监测。6、光敏性告知患者光敏性的体征和症状。建议患者在使用塞瑞替尼治疗期间避免长时间暴露在阳光下，并使用防晒霜或防护服。7、胚胎-胎儿毒性告知孕妇和女性对胎儿的潜在生殖风险，并告知其医务人员已知或怀疑怀孕的情况。建议有生育能力的女性在使用塞瑞替尼治疗期间以及治疗结束后的6个月内使用有效的避孕措施。患者服药期间的副作用处理方式需要根据患者具体情况和医生的建议来确定。在使用塞瑞替尼时，应严格按照医生的指示使用药物，并注意观察自身情况，如有任何不适或异常反应，应及时告知医生并寻求专业的医疗建议。相关热文推荐：安维汀罗氏版的不良反应有哪些?