
环丝氨酸为白色或淡黄色结晶性粉末,有引湿性,无臭,味微苦。易溶于水,溶于乙醇,微溶于氯仿、乙醚。10%水溶液 pH为5.7~6.3。水溶液pH为6 ~8时稳定。环丝氨酸为二线抗结核药。抗菌谱较广,对多种革兰阳性菌和阴性菌均有抑制作用,但作用较链霉素、异烟肼弱。其抗菌机理是干扰细菌细胞壁的合成。今天咱们就来了解一下环丝氨酸在国内什么时候上市?
环丝氨酸最早于1954年被Merck发现,是在一种链霉菌上发现的,并将其进行分离出来;Eli Lilly也从链霉菌中分离出来该物质。1964年,普渡大学研究基金会获得FDA批准的环丝氨酸胶囊NDA,商品名为Seromycin®,批准规格为250mg。
环丝氨酸目前还没有在国内上市。国内售卖的环丝氨酸为仿制药,由浙江海正药业股份有限公司自主研发的化学药品“环丝氨酸胶囊”(达英苏®)。
环丝氨酸是一种对包括结核病在内的多种微生物疾病有效的抗生素药物,但由于其可导致头痛甚至呕吐、发热等副作用,常被用作微生物感染疾病的二线治疗药物。通过系统的研究,研究人员发现D-环丝氨酸与多种病菌的化学作用方式与一般抗生素不同。一般来说,现有的诸多抗生素只能通过抑制D-丙氨酸消旋酶来组织病菌细胞壁的形成,而环丝氨酸不但可以通过抑制D-丙氨酸消旋酶来抗击细菌,还可以通过抑制另外一种维持细菌细胞壁结构所必须的酶--D-丙氨酸-D-丙氨酸连接酶来发挥抑菌作用。
适应症方面:环丝氨酸临床用于耐药结核杆菌引起感染。常与其他抗结核药如异烟肼、链霉素和对氨基水杨酸等联用,也可用于大肠杆菌所致的尿路感染。
环丝氨酸服用剂量:成人每天0.5~1g,分2次服用,初始2周可每次0.25g,每天2次,最大剂量为每天1g。 儿童每天5~20mg/kg,分2~4次服用,首剂用半量。
以上就是环丝氨酸上市的内容,希望可以帮助到您!
参考资料: WHO说明书更新于2022年7月,说明书网址:https://extranet.who.int/prequal/sites/default/files/whopar_files/TB236part4v2.pdf
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