赛瑞替尼是我们克唑替尼耐药后的第一选择,该药是诺华公司研制的一种抗肿瘤的药物,商品名是Zykadia,是继克唑替尼之后FDA批准的第二个ALK抑制剂,对于晚期转移性的非小细胞肺癌有很好的治疗作用,赛瑞替尼是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
多年来,转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线标准治疗为含铂类系统性化疗。随着靶向药物的研发改变了这种治疗模式。与传统的化疗相比,靶向治疗明显提高了客观反应率(ORR)、无进展生存时间(DFS)和总生存(OS)。赛瑞替尼是一种口服小分子ATP竞争的ALK TKI。临床前研究中,赛瑞替尼表现出比克唑替尼更强效的ALK抑制作用,另外,赛瑞替尼可能克服获得性L1196M看家突变,赛瑞替尼的剂量爬坡试验明确了最大耐受剂量(MTD)。根据剂量限制毒性研究确定MTD为750mg:恶心、呕吐、腹泻、脱水、ALT升高和低磷血症。750mg组,62%患者需要至少一次剂量下调。78例治疗患者中,ORR为59%。曾接受克唑替尼(n=83例)治疗的患者接受赛瑞替尼每天400mg(45例)和每天750mg(28例)治疗的ORR为56%。
赛瑞替尼国内怎么买?
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225