赛瑞替尼于2014年就已批准上市,作为二线药物,赛瑞替尼并没有广泛用于肺癌患者的治疗,至2017年被批复为一线用药,赛瑞替尼是首个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,临床实验研究表明,赛瑞替尼的活性是克唑替尼的20倍。
一项开放临床试验,分析了色瑞替尼治疗对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌患者的效果。试验入组了163例克唑替尼耐药或不耐受的患者,进行分析,试验数据显示,赛瑞替尼一线治疗克唑替尼耐药的肺癌患者效果显著。赛瑞替尼的总应答率为54.6%(完全应答1.2%+部分应答53.4%),持续应答时间为7.4个月。
赛瑞替尼副作用
孕妇:赛瑞替尼可能导致胚胎毒性,对未出生的胎儿造成伤害。有相关动物数据显示,妊娠兔在每天都服用赛瑞替尼的情况下,发现骨骼或内脏异常现象,甚至出现母体毒性和流产,胚胎的致死率也是存在的。
哺乳母亲:由于不确定母亲的乳汁中是否带有赛瑞替尼的毒性或其代谢物,为避免胎儿受到赛瑞替尼不良反应的影响,忠告母亲终止哺乳。
老年人(65岁以上):在临床试验研究中,没有足够的数量来证明赛瑞替尼所带来的毒副反应是否不同于年轻人,是否更加严重。
儿童:尚未确认赛瑞替尼对儿童的安全性和有效性。
具有生殖潜能的男性与女性:赛瑞替尼可能导致肝毒,最好治疗期间采取避孕措施。
肝受损患者:赛瑞替尼是主要通过肝脏消除,有肝受损患者可能增加暴露。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225