利奈唑胺是噁唑烷酮类抗生素,为可逆的单胺氧化酶抑制剂,通过与细菌核糖体的 50S 亚基结合,抑制 70S 起始复合物的形成,作用于细菌蛋白质合成的起始阶段,最终产生抑菌作用。
那么,利奈唑胺使用量多少?
成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病)的使用剂量:
降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600 mg/次,2次/天,4~6周后减量为600 mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300 mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。
中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600 mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300 mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9 ~24个月。
儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB的使用剂量:
12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10 mg/kg, 1次/8小时,不宜超过900 mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10 mg/kg, 1次/12 小时,不宜超过600 mg/天;总疗程为9 ~24个月。口服或静脉滴注均可。目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。
耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):
利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600 mg, 1次/12 小时,静脉滴注,或600 mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10 mg/kg, 1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600 mg/天。总疗程不超过2个月。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061