依维莫司治疗肾癌患者的疗效如何？

依维莫司药代动力学，晚期实体瘤患者中，口服依维莫司5mg至70mg后1-2小时达到浓度峰值。单次给药后，5mg和10mg之间的Cmax与剂量呈比例。剂量为20mg及更高时，Cmax增加小于剂量升高比例， 但AUC在5mg-70mg范围内与剂量呈比例。每日一次给药后，于两周内达到稳态。结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤患者中的剂量比例：在结节性硬化症相 关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤患者中，1.35mg/m2至14.4mg/m2剂量范围内，依维莫司Cmin 大致与剂量成正比。食物效应：在健康受试者中，高脂餐降低本品10mg片剂全身暴露量（AUC）的22%，降低Cmax 54%。低脂餐降低AUC 32%，降低Cmax 42%。但食物对吸收后阶段的药时曲线无明显影响。

依维莫司治疗肾癌患者的疗效如何？

在Ⅲ期临床试验中，该研究纳入724例对来曲唑或阿那曲唑耐药的晚期ER阳性HER2阴性乳腺癌绝经后女性患者。25%的患者此前因癌症转移而接受化疗，48%接受他莫昔芬治疗，16%接受氟维司群治疗。患者被随机分成两组，一组接受依维莫司10 mg/d治疗，另一组使用安慰剂，并且两组均同时应用依西美坦25 mg/d。结果显示，依维莫司组和安慰剂组的总应答率分别为9.5%和0.4%(P<0.0001)。临床获益率分别为33.4%和18%(P<0.0001)。无进展生存亚组分析显示，所有亚组的结果一致。局部评价结果显示，依维莫司组和安慰剂组的中位无进展生存期(主要终点)为分别为6.9个月和2.8个月，即依维莫司使进展风险降低了57%[P=1.4×10-15;危险比(HR)=0.43]。中心评价结果显示，依维莫司使进展或死亡风险降低了64%(10.6个月vs. 4.1个月，P=3.3×10-15，HR=0.36)。