依维莫司是一种mTOR的抑制剂,PI3K/AKT的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。同时,依维莫司作用于肿瘤血管内皮细胞内的mTOR靶位,有效抑制了新生血管的生成,从而抑制肿瘤生长。依维莫司在2013年获我国批准上市,用于治疗既往接受多吉美或索坦治疗失败的晚期肾细胞癌患者。其具有免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用等。依维莫司主要用于HER2基因阴性晚期乳腺癌,儿童脑瘤、胃癌、肠癌或胰腺癌、神经内分泌癌等疾病的治疗。依维莫司是由瑞士研发生产的一种抗癌类药物,是联合舒尼替尼或者是索拉非尼用来治疗失败后晚期肾细胞癌患者的一种常用药物。相关研究发现依维莫司还可以用于治疗HR+HER2-的绝经后晚期乳腺癌妇女,亦可作为单一制剂用药,同时也可和现有的癌症治疗方法合用。
依维莫司获批适应症有哪些?1、对晚期肾细胞癌和晚期胰腺神经内分泌瘤:推荐剂量为10mg每日一次。每日1次口服给药,在每天同一时间服用,可与食物同服或不与食物同时服用。用一杯水整片送服依维莫斯片剂,不应咀嚼或压碎。对于无法吞咽片剂的患者,用药前将片剂放入一杯水中(约30ml)轻轻搅拌至完全溶解(大约需要7分钟)后立即服用。用相同容量的水清洗水杯并将清洗液全部服用,以确保服用了完整剂量。只要存在临床获益就应持续治疗,或使用至出现不能耐受的毒性反应时。剂量调整:处理严重和/或不可耐受的不良反应时,可能需要暂时减少给药剂量和/或中断依维莫斯治疗。 如需要减少剂量,推荐剂量大约为之前给药剂量的一半。如果剂量减至最低可用片剂规格以下时,应考虑每隔一日给药一次。2、对结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤:推荐起始剂量为4.5mg/m2,每日一次。应在有结节性硬化症及其相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤治疗经验的专科医生指导下使用。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426
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