肺癌用药-厄洛替尼
厄洛替尼是用于治疗对至少一种化疗方案失败的晚期非小细胞肺癌的创新药品。口服用药,每日一次,有希望治疗多种类型的实体肿瘤。2004年11 月厄洛替尼获得美国FDA 批准,并于2005 年9 月获欧盟批准上市。
厄洛替尼是即易瑞沙上市以来又一个上市的小分子靶向治疗药物,厄洛替尼(erlotinib)与安慰剂相比,可以使晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中位生存期获得42.5%的显著提高。此研究由加拿大国家癌症研究所临床试验组与OSI制药公司合作进行,包括731例对一线或二线治疗无效的晚期NSCLC患者。此研究达到了第一终点,使接受厄洛替尼的患者与安慰剂对照组相比生存期延长(6.7个月比4.7个月),并达到第二终点,包括延长至症状恶化期和无恶化展生存期、提高反应率。此外,结果分析显示治疗使各组受检患者均受益。基于这些研究结果,罗氏获得了快速审批程序,在美国、加拿大、澳大利亚和欧盟已批准上市,目前厄洛替尼已经在中国上市。
厄洛替尼是一种小分子化合物,可抑制人表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导途径;是表皮生长因子(又可称HER1)信号传导通路的关键组分,在多种肿瘤细胞的形成及生长中都扮演了重要的角色。
厄洛替尼通过抑制酪氨酸激酶的活性的方式来抑制肿瘤生长,酪氨酸激酶是EGFR细胞内的重要组成部分之一。与传统的化疗不同,厄洛替尼通过抑制人体表皮生长因子受体(EGFR)活性,阻断肿瘤的“生长信号”传递,从而阻止肿瘤细胞的生长,适用于所有非小细胞肺癌患者。
参考资料: FDA说明书更新于2016年11月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=091002
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