依维莫司是目前唯一一个上市的口服哺乳动物雷帕霉素蛋白拟制剂,在国际上已被批准用于治疗晚期肾细胞癌、结节性硬化症徐昂管室管膜下巨细胞星型细胞瘤及肾血管平滑肌脂肪瘤、晚期胰腺神经内分泌肿瘤、绝经后雌激素受体阳性/阴性的晚期乳腺癌等肿瘤,经过多个大型临床研究证明,依维莫司的总体耐受性良好,严重不良反应发生率低。为更好地指导临床有效、安全地应用依维莫司,经不同领域的多位专家共同讨论并参考在中国人群中的经验,形成了依维莫司治疗安全性管理专家意见。
服用依维莫司,高血糖的发生率可高达 25% ~75% 。临床表现为多饮、多食、多尿和体重减轻的三多一少。血糖控制的目标为通过生活方式干预和/或药物治疗使血红蛋白 A1C < 7% ~ 8% 。最常用的药物为二甲双胍,其次可选用比格列酮等,高血糖的处理策略:血糖控制未能达到目标的患者应及时加用胰岛素,控制血糖的首要目的是预防急性并发症,包括酮症酸中毒及高渗性昏迷; 其次是预防感染。注意在应用激素冲击治疗间质性肺炎时血糖可能会急剧升高而造成急症。
依维莫司推荐用量多少呢?
对晚期肾细胞癌和晚期胰腺神经内分泌瘤:推荐剂量为10mg每日一次。每日1次口服给药,在每天同一时间服用,可与食物同服或不与食物同时服用。用一杯水整片送服依维莫斯片剂,不应咀嚼或压碎。对于无法吞咽片剂的患者,用药前将片剂放入一杯水中(约30ml)轻轻搅拌至完全溶解(大约需要7分钟)后立即服用。用相同容量的水清洗水杯并将清洗液全部服用,以确保服用了完整剂量。只要存在临床获益就应持续治疗或使用至出现不能耐受的毒性反应时;剂量调整:处理严重和/或不可耐受的不良反应时,可能需要暂时减少给药剂量或中断依维莫斯治疗。 如需要减少剂量,推荐剂量大约为之前给药剂量的一半。如果剂量减至最低可用片剂规格以下时,应考虑每隔一日给药一次。
对结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤:推荐起始剂量为4.5mg/m2,每日一次。应在有结节性硬化症及其相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤治疗经验的专科医生指导下使用依维莫司。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426
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