环丝氨酸(Coxerin)学名“右旋-4-氨基-3-四氢异恶唑酮”。白色或淡黄色结晶性粉末。有吸湿性,无臭,味苦。易溶于水,略溶于乙醇,微溶于氯仿、乙醚。水溶于pH约为6。中性或酸性溶液不稳定,可由3-羟基-2-氨基丙酸甲酯盐酸下边为原料经氯化、环合、拆分制得。抗生素类药物,除抗结核杆菌外,对革兰氏阳性菌、阴性菌,立克次菌也有抑制作用。
Coxerin是二线抗结核药物,临床试验证明,Coxerin与异烟肼和利福平联合用药可以提高患者存活率。二线药疗效相对弱,通常治疗时间多于2年。印度2033例痰标本(6099)综述了从1991年至1995年间其中,521(25.6%)病人(335名男性和186名女性;年龄介于11岁至75岁)有痰积极培养和敏感性的抗酸性杆菌(AFB)反应。研究有关耐药模式:异烟肼15%,利福平66.8%,吡嗪酰胺为72.2%,乙胺丁醇8.4%,链霉素53.6%,环丝氨酸39.2%,链霉素25.1%和乙硫异酰胺65.3%。1998年印度的肺结核研究部门报道200多例患者异烟肼、利福平和链霉素的耐药性分别为72%、49%和37%,而环丝氨酸和乙硫异烟胺的耐药性仅为1%。由临床经验证明,小儿结核病化学疗法的效果良好。
Coxerin的治疗效果如此显著,那么Coxerin上市没呢?
Coxerin是印度Macleods生产的环丝氨酸的仿制药,已经在印度上市,目前并没有在国内上市。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593