尼洛替尼上市没？

尼洛替尼是一种BCR-ABL激酶抑制剂。尼洛替尼可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外，尼洛替尼抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中，尼洛替尼能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性，尼洛替尼选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。尼洛替尼抑制以下这些激酶的自磷酸化：Bcr-Abl（20-60nM）、PDGFR（69nM）和c-Kit（210nM）。在体内，在鼠科BCR-ABL异种移植物模型中，尼洛替尼能减少肿瘤体积。在CML鼠科模型中，尼洛替尼作为单药治疗可降低肿瘤负荷，并延长口服给药后的生存期。在推荐的CML治疗剂量条件下口服给药后所达到的浓度范围内，尼洛替尼对PDGF、Kit、CSF-1R、DDR及Ephrin受体激酶有抑制作用。此外，尼洛替尼对大多数其他检测的蛋白激酶的影响很小或没有影响，包括Src。

那么尼洛替尼什么时候上市的？

尼洛替尼由外资企业诺华研发，于2007年获得美国FDA批准上市，主要用于治疗慢性粒细胞性白血病或者慢性髓性白血病（CML）。

尼洛替尼，2009年7月由诺华公司在我国进口上市，商品名达希纳，批准的适应症为二线治疗，即对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。

2018年9月，尼洛替尼被美国FDA再次扩大的适应症范围，用来治疗儿童慢性髓性白血病，这一适应症的扩大，是基于两项临床试验的结果。研究人员招募了69名符合条件的儿童患者，他们或是新近诊断（一线疗法组），或是对现有的TKI疗法产生了耐药（二线疗法组）。在一线疗法组里，主要分子缓解（MMR）率为60.0%（95% CI为38.7% - 78.9%）。在二线疗法组，这一数据为40.9%（95% CI为26.3% - 56.8%）。在优先审评下，Tasigna获批扩大适应症。由此可见对于一些药物选择性较少的儿童慢性髓性白血病患者来说，尼洛替尼可以作为我们的治疗新选择。

近日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准尼洛替尼用于治疗罕见血癌的新适应症。